Гестоден Етинилестрадиол
българско име
латинско име
Фармакологична група
Фармацевтично действие. Комбинирано лекарство, чието действие се дължи на ефектите на компонентите, които съставляват неговия състав. Инхибира хипофизната секреция на гонадотропни хормони. Контрацептивният ефект на лекарството е свързан с няколко механизма. Естрогенният компонент на лекарството е високоефективно перорално лекарство - етинилестрадиол (синтетичен аналог на естрадиола, който участва заедно с хормона на жълтото тяло в регулацията на менструалния цикъл). Прогестогенният компонент е производно на 19-нортестостерон - гестоден, който превъзхожда силата и селективността на действие не само на естествения хормон на жълтото тяло прогестерон, но и на съвременните синтетични гестагени (левоноргестрел и др.). Поради високата си активност гестоденът се използва в много ниски дози, в които не проявява андрогенни свойства и практически няма ефект върху липидния и въглехидратния метаболизъм. Наред с посочените централни и периферни механизми, които предотвратяват узряването на яйцеклетка, способна за оплождане, контрацептивният ефект се дължи на намаляване на чувствителността на ендометриума към бластоциста, както и на увеличаване на вискозитета на слузта в шийката на матката, което го прави относително непроходим за сперматозоидите. В допълнение към контрацептивния ефект, лекарството при редовен прием има и терапевтичен ефект, като нормализира менструалния цикъл и спомага за предотвратяване развитието на редица гинекологични заболявания, вкл. природата на тумора.
Показания. Контрацепция, функционални нарушения на менструалния цикъл.
Противопоказания. свръхчувствителност; тромбоза (венозна и артериална) и тромбоемболия, вкл. анамнеза (дълбока венозна тромбоза, тромбоемболиябелодробна артерия); множество или изразени рискови фактори за венозна или артериална тромбоза, вкл. заболявания на мозъчните съдове или коронарните артерии; артериална хипертония, атеросклероза, нарушения на мастния метаболизъм, късна репродуктивна възраст (над 40 години); преходни исхемични атаки, ангина пекторис, миокарден инфаркт (включително анамнеза); нарушения на церебралната циркулация (исхемичен инсулт, хеморагичен инсулт); сложни лезии на клапния апарат на сърцето (белодробна хипертония, предсърдно мъждене, анамнеза за подостър бактериален ендокардит); захарен диабет, със съдови усложнения, вкл. ретинопатия, ангиопатия; голяма операция с продължително обездвижване; панкреатит с тежка хипертриглицеридемия сега и в историята; активен вирусен хепатит, чернодробна цироза в стадий на декомпенсация, вродена хипербилирубинемия (синдроми на Gilbert, Dubin-Johnson и Rotor), чернодробни тумори (хемангиома, рак на черния дроб), вкл. анамнеза за чернодробна недостатъчност; сърповидно-клетъчна анемия, идентифицирани или подозирани хормонално-зависими злокачествени заболявания (включително рак на гърдата и ендометриума), зацапване (кървене) от гениталния тракт с неясна етиология, мигрена с фокални неврологични симптоми в момента или в анамнезата; отосклероза със загуба на слуха по време на бременност; възпалителни заболявания на женските полови органи (салпингоофорит, ендометрит), хиперфоликуларен стадий на менопаузата, тютюнопушене над 35-годишна възраст; хиперпролактинемия, бременност или съмнение за бременност, кърмене.
Внимателно. Рискови фактори за развитие на тромбоза и тромбоемболия: продължително обездвижване, големи хирургични интервенции, обширни травми;наследствено предразположение към тромбоза (тромбоза, нарушения на кръвосъсирването, инфаркт на миокарда или мозъчно-съдов инцидент в ранна възраст при някой от най-близките роднини); заболявания, при които могат да възникнат нарушения на периферното кръвообращение: тетания, хемолитичен уремичен синдром; Болест на Crohn и улцерозен колит; флебит на повърхностните вени; хипертриглицеридемия; чернодробно заболяване; холелитиаза; фамилна анамнеза за рак на гърдата или лична анамнеза за доброкачествен тумор на гърдата; миома на матката; мастопатия; епилепсия; депресия; хорея; множествена склероза; туберкулоза; заболяване на бъбреците; непоносимост към контактни лещи; заболявания, възникнали или влошени за първи път по време на бременност или на фона на предишен прием на полови хормони (например жълтеница и / или сърбеж, свързани с холестаза, холелитиаза, порфирия, хорея на Сиденхам, хлоазма).
Категория на действие върху плода. х
Дозиране. Вътре, 1 таблетка на ден от първия ден на менструалния цикъл (1 ден от цикъла е 1 ден на менструално кървене). Дражетата се приемат без дъвчене, измиват се с малко количество вода. Времето на приемане не играе роля, но последващият прием трябва да се извърши в същия избран час (за предпочитане след закуска или вечеря). Лекарството се приема ежедневно в продължение на 21 дни, последвани от 7-дневен интервал, през който се появява менструално кървене.
След 7-дневна почивка, независимо дали кървенето е приключило или току-що започва, продължете приема на лекарството от следващата опаковка. В същото време се установява лесно възпроизводим ритъм: 3 седмици - прием на дражета, 1 седмица - почивка. Лекарството от всяка опаковка се започва в един и същи ден от седмицата. Следспиране на лекарството, функциите на половите жлези бързо се възстановяват напълно, което осигурява нормална способност за зачеване. Обикновено първият менструален цикъл след спиране на лечението се удължава с 1 седмица. Ако в рамките на 2-3 месеца нормалният цикъл не се възстанови, е необходима консултация с лекар. В случай на пропускане на лекарството, то трябва да се приеме в рамките на следващите 12 часа, в противен случай контрацептивният ефект в този цикъл може да намалее. Ако настъпи интервал над 12 часа, не трябва да използвате хапчетата от този ден, а продължете да приемате лекарството в определеното време, като използвате хапчетата от съответния ден от седмицата. В тези случаи, за да се постигне надежден контрацептивен ефект, трябва да се използват допълнителни нехормонални методи за контрацепция (с изключение на метода на календара на Knaus-Ogino или температурния метод).
Страничен ефект. От храносмилателната система: гастралгия, гадене, повръщане, жълтеница, хепатоцелуларен аденом.
От ендокринната система: подуване на млечните жлези, наддаване на тегло, промени в либидото, метрорагия.
От нервната система: главоболие, промени в настроението.
От ССС: тромбофлебит, тромбоемболизъм.
От сетивата: замъглено зрение, загуба на слуха.
Алергични реакции: кожен обрив, подуване на клепачите, конюнктивит, лоша поносимост към контактни лещи.
Други: генерализиран сърбеж, кървене, при продължителна употреба - хлоазма (фокална пигментация), нарушена обмяна на Na +, Ca 2+ и вода в тялото.
Взаимодействие. Барбитуратите, някои антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин) могат да увеличат метаболизма на стероидните хормони, които съставляват лекарството.
Намалена ефективна концентрациянаблюдавани при едновременното назначаване на определени антибиотици (ампицилин, рифампицин, гризеофулвин) поради промени в микрофлората в червата.
Може да се наложи коригиране на режима на дозиране на хипогликемичните лекарства.
Специални инструкции. Поради факта, че контрацептивният ефект на лекарството от началото на приложението се проявява напълно до 14-ия ден, се препоръчва допълнително да се използват нехормонални методи за контрацепция през първите 2 седмици от приема на лекарството.
В случай на междуменструално кървене по време на 3-седмичния прием на лекарството, курсът не трябва да се прекъсва (като правило, лекото кървене изчезва от само себе си).
При необичайно силно и обилно менструално кървене е необходима консултация с лекар.
При липса на менструална реакция по време на 7-дневния интервал между приема на лекарството, не трябва да продължавате употребата му без консултация с лекар.
Преди започване и на всеки 6 месеца употреба се препоръчва общ медицински и гинекологичен преглед (включително прегледи на гърдите).
Жените пушачки, приемащи хормонални контрацептиви, имат повишен риск от развитие на съдови заболявания със сериозни последици (миокарден инфаркт, инсулт). Рискът нараства с възрастта и броя на изпушените цигари (особено при жени над 30 години).
Приемът се спира незабавно при следните симптоми: ранни признаци на флебит, тромбоза, емболия (подуване на вените, необичайна болка в краката, болка в гърдите при дишане или кашляне, чувство на свиване в гърдите), мигреноподобно главоболие за първи път, внезапно увреждане на слуха и зрението, двигателни нарушения.
Лекарството се спира 6 седмици преди планиранотохирургични операции, с продължителна почивка на легло.
Рискът от тромбоза се увеличава при високо кръвно налягане.
Анулирането е необходимо при хепатит, жълтеница, сърбеж, холестаза, повишена честота на пристъпите на епилепсия, първична или повторна поява на порфирия, силно повишаване на кръвното налягане, подозрение за бременност.
При диария или повръщане контрацептивният ефект може да намалее (в тези случаи, без спиране на лекарството, е необходимо да се използват допълнителни нехормонални методи за контрацепция).
[1] Държавен регистър на лекарствените продукти. Официално издание: в 2 тома - М .: Медицински съвет, 2009. - V.2, част 1 - 568 с.; част 2 - 560 стр.
Взаимодействия с други активни вещества
Предполага се, че продължителното лечение с гризеофулвин (индуцира чернодробни ензими), което води до повишен клирънс на половите хормони, може да доведе до пробивно кървене и/или да намали контрацептивната ефикасност на комбинацията гестоден + етинил естрадиол.
Продължителното лечение с карбамазепин (индуцира чернодробни ензими), което води до повишен клирънс на половите хормони, може да доведе до пробивно кървене и/или намалена контрацептивна ефикасност на комбинацията гестоден + етинил естрадиол.
Предполага се, че дългосрочното лечение с окскарбазепин (индуцира чернодробни ензими), което води до повишен клирънс на половите хормони, може да доведе до пробивно кървене и/или намалена контрацептивна ефикасност на комбинацията гестоден+етинилестрадиол.
Продължителното лечение с примидон (индуцира чернодробни ензими), което води до повишен клирънс на половите хормони, може да доведе до пробивно кървене и/или намалена контрацептивна ефикасност на комбинацията гестоден+етинилестрадиол.
Очаква се дългосрочно лечениеритонавир (индуцира чернодробни ензими), който повишава клирънса на половите хормони, може да доведе до пробивно кървене и/или да намали контрацептивната ефективност на комбинацията гестоден + етинил естрадиол.
Продължителното лечение с рифампицин (индуцира чернодробни ензими), което води до повишен клирънс на половите хормони, може да доведе до пробивно кървене и/или намалена контрацептивна ефикасност на комбинацията гестоден + етинил естрадиол.
Предполага се, че продължителното лечение с топирамат (индуцира чернодробни ензими), което води до повишен клирънс на половите хормони, може да доведе до пробивно кървене и/или да намали контрацептивната ефикасност на комбинацията гестоден + етинил естрадиол.
Продължителното лечение с фенитоин (индуцира чернодробни ензими), което води до повишен клирънс на половите хормони, може да доведе до пробивно кървене и/или намалена контрацептивна ефикасност на комбинацията гестоден + етинил естрадиол.
Комбинацията от гестоден + етинилестрадиол може да повлияе на метаболизма на циклоспорин, което води до промяна в концентрацията му в плазмата и тъканите.