Ibuklin® (Reddys)
Производител: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Dr. Reddis Laboratories Ltd.) Индия
ATC код: M01AE51
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
Активни вещества: ибупрофен 100 mg, парацетамол 125 mg Помощни вещества: микрокристална целулоза 20 mg, царевично нишесте 59,04 mg, лактоза 5 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) 30 mg, пурпурно багрило (Ponceau 4R) (E124) 0,2 mg, глицерол 2 mg, колоиден si ликонов диоксид 5 mg, аромат на портокал DC 100 pH 1,6 mg, аромат на ананас DC 106 pH 2,5 mg, масло от листа на мента 0,66 mg, аспартам 10 mg, магнезиев стеарат 1 mg, талк 3 mg.
Описание. Таблетките са плоскоцилиндрични, розови, осеяни с фаска и риск от едната страна и плодово-ментов мирис.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Комбинирано лекарство, чието действие се дължи на съставните му компоненти. Ибупрофенът е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което има аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Чрез инхибиране на циклооксигеназа (COX) 1 и 2, той нарушава метаболизма на арахидоновата киселина, намалява количеството на простагландини (медиатори на болка, възпаление и хипертермични реакции), както във фокуса на възпалението, така и в здравите тъкани, потиска ексудативната и пролиферативната фаза на възпалението. Парацетамол - неселективно блокира COX, главно в централната нервна система, има малък ефект върху водно-солевия метаболизъм и лигавицата на стомашно-чревния тракт (GIT). Има аналгетичен и антипиретичен ефект. Във възпалените тъкани пероксидазите неутрализират ефекта на парацетамола върху COX 1 и 2, което обяснява слабия противовъзпалителен ефект. Ефективността на комбинацията е по-висока от тази на отделните компоненти.
Фармакокинетика. Ибупрофен. Абсорбция - висока, бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт (GIT). Времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) след перорално приложение е около 1-2 часа. Комуникация с протеини на кръвната плазма - повече от 90%. Времето на полуживот (T1 / 2) е около 2 часа, бавно прониква в ставната кухина, натрупва се в синовиалната течност, създавайки по-високи концентрации в нея, отколкото в кръвната плазма. След абсорбция около 60% от фармакологично неактивната R-форма бавно се трансформира в активна S-форма. претърпява метаболизъм. Повече от 90% се екскретира чрез бъбреците (не повече от 1% непроменен) и в по-малка степен с жлъчката под формата на метаболити и техните конюгати. Парацетамол. Абсорбцията е висока, свързването с плазмените протеини е по-малко от 10% и леко се повишава при предозиране. Сулфатните и глюкуронидните метаболити не се свързват с плазмените протеини дори при относително високи концентрации. Стойността на Cmax - 5-20 mcg / ml, TCmax - 0,5-2 часа. Той е сравнително равномерно разпределен в телесните течности. Прониква през кръвно-мозъчната бариера. Около 90-95% от парацетамола се метаболизира в черния дроб, за да образува неактивни конюгати с глюкуронова киселина (60%), таурин (35%) и цистеин (3%), както и малко количество хидроксилирани и деацетилирани метаболити. Малка част от лекарството се хидроксилира от микрозомални ензими, за да образува високо активен N-ацетил-n-бензохинонимин, който се свързва със сулфхидрилните групи на глутатиона. При изчерпване на запасите от глутатион в черния дроб (при предозиране), ензимните системи на хепатоцитите могат да бъдат блокирани, което води до развитие на тяхната некроза. Т1 / 2 - 2-3 ч. Екскретира се през бъбреците, главно вформата на глюкуронидни и сулфатни конюгати (по-малко от 5% - непроменени). По-малко от 1% от приетата доза парацетамол прониква в кърмата. При деца способността за образуване на конюгати с глюкуронова киселина е по-ниска, отколкото при възрастни.
Показания за употреба:
Синдром на треска. Болков синдром с лека или умерена интензивност с различна етиология: зъбобол, болка при навяхвания, дислокации, фрактури. Като помощно средство за лечение на болка и треска при синузит, тонзилит, остри инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища (фарингит, трахеит, ларингит).
Дозировка и приложение:
Лекарството се приема перорално. Преди употреба таблетката Ibuklin® се разтваря в 5 ml (1 чаена лъжичка) вода. Дневната доза от лекарството се приема в 2-3 приема. Минималният интервал от време между приема на лекарството е 4 часа. Деца над 3 години. Еднократна доза - 1 табл. Дневната доза зависи от възрастта и теглото на детето: 3-6 години (13-20 kg) - 3 таблетки на ден; 6-12 години (20-40 кг) - до 6 таблетки на ден. В случай на нарушена бъбречна или чернодробна функция, интервалът между дозите на лекарството трябва да бъде най-малко 8 часа. Лекарството не трябва да се приема повече от 5 дни като аналгетик и повече от 3 дни като антипиретик без лекарско наблюдение.
Предпазни мерки при употреба Хронична сърдечна недостатъчност, мозъчно-съдова болест, дислипидемия/хиперлипидемия, захарен диабет, периферна артериална болест, тютюнопушене, КК под 60 ml/min, анамнеза за стомашно-чревни язви, наличие на инфекция с Helicobacter pylori, продължителна употреба на НСПВС, алкохолизъм, тежко физическо заболяване, съпътстваща употребаперорални глюкокортикостероиди (включително преднизолон), антикоагуланти (включително варфарин), антиагреганти (включително ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (включително циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Употреба по време на бременност и кърмене Ако е необходимо да се използва Ibuklin® по време на бременност и кърмене (кърмене), трябва внимателно да се претеглят очакваната полза от лечението за майката и потенциалния риск за плода или детето. Ако е необходимо, през първия триместър на бременността трябва да се изключи дългосрочната употреба на Ibuklin®. Ако е необходима краткосрочна употреба на Ibuklin® по време на кърмене, обикновено не се изисква спиране на кърменето. В експериментални проучвания не са установени ембриотоксични, тератогенни и мутагенни ефекти на компонентите на лекарството Ibuklin.
Характеристики на приложението:
Целесъобразността от употребата на лекарството като антипиретик се определя във всеки отделен случай в зависимост от тежестта, естеството и поносимостта на фебрилния синдром. Ибупрофен може да маскира обективните признаци на инфекциозни заболявания, така че лечението с ибупрофен при пациенти с инфекциозни заболявания трябва да се прилага с повишено внимание. За да се намали рискът от стомашно-чревни нежелани събития, трябва да се използва най-ниската ефективна доза за възможно най-краткия курс. При едновременната употреба на индиректни антикоагуланти е необходимо да се контролират параметрите на системата за кръвосъсирване. Едновременното приложение на Ibuklin® с други НСПВС трябва да се избягва. При продължително (повече от 5 дни) приложение на лекарството е необходим контролпериферната кръв и функционалното състояние на черния дроб. Лекарството може да изкриви резултатите от лабораторните тестове за количествено определяне на глюкоза, пикочна киселина в кръвния серум, 17-кетостероиди (лекарството трябва да се прекрати 48 часа преди изследването).
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства, механизми По време на лечението пациентът трябва да се въздържа от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.
Странични ефекти:
В терапевтични дози лекарството обикновено се понася добре. От храносмилателната система: рядко - диспепсия, при продължителна употреба във високи дози - хепатотоксичен ефект. От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, левкопения, панцитопения, неутропения, агранулоцитоза. Алергични реакции: рядко - кожен обрив, сърбеж, уртикария. При поява на нежелани реакции спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.
Взаимодействие с други лекарства:
При едновременната употреба на лекарството Ibuklin® с лекарства могат да се развият различни ефекти на взаимодействие. Дългосрочната комбинирана употреба с парацетамол повишава риска от нефротоксични ефекти. Комбинацията с етанол, глюкокортикостероиди, кортикотропин повишава риска от ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт. Ибупрофен засилва ефекта на директни (хепарин) и индиректни (производни на кумарин и индандион) антикоагуланти, тромболитични средства (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антитромбоцитни средства, колхицин - рискът от хеморагични усложнения се увеличава. Засилва хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични средствалекарства. Отслабва ефектите на антихипертензивните лекарства и диуретиците (чрез инхибиране на синтеза на бъбречни простагландини). Повишава кръвните нива на дигоксин, литий и метотрексат. Кофеинът засилва аналгетичния ефект на ибупрофен. Циклоспоринът и златните препарати повишават нефротоксичността. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валпроева киселина, пликамицин повишават честотата на хипопротромбинемия. Антиацидите и холестираминът намаляват абсорбцията на лекарството. Миелотоксичните лекарства допринасят за проявата на хематотоксичност на лекарството.
Противопоказания:
Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството (включително други НСПВС), пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза, пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (включително анамнеза), тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min), увреждане на зрителния нерв , генетична липса на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, заболявания на кръвоносната система, период след аорто-коронарен байпас, прогресиращо бъбречно заболяване, тежка чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване, потвърдена хиперкалиемия, активно стомашно-чревно кървене, възпалително заболяване на червата, детска възраст (до 3 години).
Предозиране:
Симптоми: стомашно-чревни нарушения (коремна болка, диария, гадене, повръщане, анорексия, болка в епигастралната област), повишено протромбиново време, кървене след 12-48 часа, летаргия, сънливост, депресия, главоболие, шум в ушите, нарушено съзнание, нарушенияможе да се развие сърдечна честота, понижаване на кръвното налягане, прояви на хепато- и нефротоксичност, конвулсии, хепатонекроза. Лечение: стомашна промивка за първите 4 часа; алкална напитка, форсирана диуреза; активен въглен вътре, въвеждане на донори на SH-групи и прекурсори на синтеза на глутатион - метионин 8-9 часа след предозиране и N-ацетилцистеин перорално или интравенозно - след 12 часа, антиациди; хемодиализа; симптоматична терапия. Необходимостта от допълнителни терапевтични мерки (по-нататъшно приложение на метионин, интравенозно приложение на N-ацетилцистеин) се определя в зависимост от концентрацията на парацетамол в кръвта, както и от времето, изминало след приложението му.
Условия за съхранение:
На сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25°C. Срок на годност 5 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпуск:
Диспергиращи се таблетки [за деца] 100 mg + 125 mg. По 10 таблетки в PVC/A1 блистер. 1, 2 или 20 блистера са опаковани в картонена кутия заедно с инструкции за употреба и лъжица за приготвяне на суспензията.