Инфузионен разтвор Avelox® (Bayer)

Производител: Bayer HealthCare Pharmaceuticals (Bayer Helsiker Pharmasyutikal) Германия

ATC код: J01MA14

Форма на освобождаване: течни лекарствени форми. Инфузионен разтвор.

Основни характеристики. Съединение:

Активното вещество моксифлоксацин хидрохлорид е 0,436 g, еквивалентно на 0,400 g моксифлоксацин. Описание: бистър разтвор с жълт или жълт със зеленикав оттенък/

Фармакологични свойства:

абсорбция и бионаличност. Когато се приема перорално, се абсорбира бързо и почти напълно. Абсолютната бионаличност е около 91%.

Фармакокинетиката на моксифлоксацин, когато се приема в доза от 50 до 1200 mg еднократно, както и 600 mg / ден за 10 дни, е линейна. Стационарно състояние на параметрите се достига за 3 дни.

След еднократно назначаване на 400 mg моксифлоксацин Cmax в кръвта се достига в рамките на 0,5-4 часа и е 3,1 mg / l.

Когато се приема с храна, има леко увеличение на времето за достигане на Cmax (с 2 часа) и леко понижение на Cmax (приблизително 16%), докато продължителността на абсорбция не се променя. Тези данни обаче нямат клинично значение и лекарството може да се използва независимо от приема на храна.

След еднократна инфузия в доза от 400 mg за 1 час Cmax се достига в края на инфузията и е приблизително 4,1 mg / l, което съответства на увеличение от приблизително 26% в сравнение със стойността на този показател при перорален прием на лекарството. Експозицията на лекарството, определена от индикатора AUC (площ под кривата концентрация-време), е незначителнанадвишава това при приемане на лекарството вътре. След многократни интравенозни инфузии на лекарството в доза от 400 mg за 1 час Cmax варира от 4,1 до 5,9 mg/l. В края на инфузията се достигат средни концентрации в стационарно състояние от 4,4 mg/l.

Разпределение. Моксифлоксацин се разпределя бързо в тъканите и органите и се свързва с кръвните протеини (главно албумин) с около 45%. Обемът на разпределение е приблизително 2 l/kg. Високи концентрации на лекарството, надвишаващи тези в плазмата, се създават в белодробната тъкан (включително в алвеоларните макрофаги), в бронхиалната лигавица, в носните синуси, в огнищата на възпаление (за инфузионен разтвор - в съдържанието на мехури с кожни лезии). В интерстициалната течност и в слюнката лекарството се определя в свободна, несвързана с протеини форма, в концентрация, по-висока от тази в плазмата. В допълнение, високите концентрации на лекарството се определят в коремните тъкани и течности.

Метаболизъм. Моксифлоксацин претърпява биотрансформация на 2-ра фаза и се екскретира от тялото чрез бъбреците, както и с изпражненията, както непроменени, така и под формата на неактивни сулфо съединения и глюкурониди. Моксифлоксацин не се биотрансформира от системата на микрозомалния цитохром Р450.

Оттегляне. T1 / 2 е приблизително 12 ч. Средният общ клирънс след перорално или интравенозно приложение в доза от 400 mg е от 179 до 246 ml / min. Около 19% от единичната доза (400 mg), когато се приема перорално (22% - при интравенозно приложение), се екскретира непроменена в урината, около 25% (26% - при интравенозно приложение) - с изпражненията.

Фармакокинетика при различни групи пациенти

Възраст, пол и етническа принадлежност. Няма възрастови, полови и етнически клинично значими разлики във фармакокинетиката на моксифлоксацин.

деца.Фармакокинетиката на моксифлоксацин не е проучвана при деца.

Бъбречна недостатъчност. Няма значителни промени във фармакокинетиката на моксифлоксацин при пациенти с увредена бъбречна функция (включително пациенти с Cl креатинин

Показания за употреба:

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към моксифлоксацин: • Пневмония, придобита в обществото, включително пневмония, придобита в обществото, чиито причинители са щамове на микроорганизми с множествена антибиотична резистентност*; • Усложнени инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфектирано диабетно стъпало). • Усложнени интраабдоминални инфекции, в т.ч. полимикробни инфекции, включително интраперитонеални абсцеси. • Мултирезистентен Streptococcus pneumoniae включва резистентни на пеницилин щамове и щамове, резистентни на два или повече антибиотици от групи като пеницилини (MIC> 2 µg/mL), цефалоспорини от второ поколение (цефуроксим), макролиди, тетрациклини и триметоприм/сулф аметоксазол. Трябва да се вземат предвид действащите официални указания относно правилата за употреба на антибактериални средства.

Дозировка и приложение:

Пациенти в старческа възраст Не са необходими промени в режима на дозиране при пациенти в старческа възраст. Деца Ефикасността и безопасността на употребата на моксифлоксацин при деца и юноши не е установена Увредена чернодробна функция (Child-Pugh клас A и B) Пациенти с увредена чернодробна функция не е необходимо да променят режима на дозиране (за употреба при пациенти с чернодробна цироза, вижте точка "Специални инструкции"). Бъбречна недостатъчност При пациенти с увредена бъбречна функция (включително тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс

Характеристики на приложението:

В някои случаи след първата употреба на лекарството могат да се развият реакции на свръхчувствителност и алергични реакции, които трябва незабавно да бъдат съобщени на лекаря. Много рядко, дори след първата употреба на лекарството, анафилактичните реакции могат да прогресират до животозастрашаващ анафилактичен шок. В тези случаи лечението с Avelox® трябва да се преустанови и незабавно да се започнат необходимите терапевтични мерки (включително противошокови) При използване на Avelox® при някои пациенти може да се наблюдава удължаване на QT интервала. Тъй като жените имат по-дълъг QT интервал от мъжете, те може да са по-чувствителни към лекарства, които удължават QT интервала. Пациентите в старческа възраст също са по-податливи на ефектите на лекарства, които повлияват QT интервала. Степента на удължаване на QT интервала може да се увеличи с увеличаване на концентрацията на лекарството, така че не превишавайте препоръчваната доза и скорост на инфузия (400 mg за 60 минути). Въпреки това, при пациенти с пневмония не е установена връзка между концентрацията на моксифлоксацин в кръвната плазма и удължаването на QT интервала. Удължаването на QT интервала е свързано с повишен риск от камерни аритмии, включително полиморфна камерна тахикардия. Нито един от 9000 пациенти, лекувани с Avelox®, не е имал сърдечно-съдови усложнения и смърт, свързани с удължаване на QT интервала. Когато се използва лекарството Avelox®, рискът от развитие на вентрикуларни аритмии при пациенти със състояния, предразполагащи към аритмии, може да се увеличи. В тази връзка лекарството е противопоказано при: • промени в електрофизиологичните параметри на сърцето, изразяващи се в удължаване на QT интервала: вродено или придобито документирано удължаванеQT интервал, електролитни нарушения, особено некоригирана хипокалиемия; клинично значима брадикардия; клинично значима сърдечна недостатъчност с намалена фракция на изтласкване на лявата камера; ако има анамнеза за аритмии, придружени от клинични симптоми • употреба с други лекарства, които удължават QT интервала (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").

Странични ефекти:

Със степен на развитие ≥1%

Взаимодействие с други лекарства:

Когато се комбинира с атенолол, ранитидин, калциеви добавки, теофилин, орални контрацептиви, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид (потвърдено, че няма клинично значимо взаимодействие с моксифлоксацин), не се налага корекция на дозата ефектът на удължаване на QT интервала на моксифлоксацин и други лекарства, които влияят върху удължаването на QT интервала. Поради съвместната употреба на моксифлоксацин и лекарства, повлияващи удължаването на QT интервала, рискът от камерна аритмия, включително полиморфна камерна тахикардия (Torsade de Pointes) Вие сте клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид и др.); • Антиаритмични препарати от клас III (амиодарон, соталол, префилайд, ибу laid и други); • невролептици (фенотиазин, пимозид, сертинтиндол, халопереол, сулфрис и др.); • трициклични антидепресанти; 5> • Антимикробни лекарства (спарфлоксацин, еритромицин IV, пентамидин, антималарийни лекарства, особенохалофантрин); • антихистамини (терфенадин, астемизол, мизоластин); • други (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил). Варфарин Когато се комбинира с варфарин, протромбиновото време и други параметри на кръвосъсирването не се променят Промяна в стойността на INR. При пациенти, приемащи антикоагуланти в комбинация с антибиотици, включително моксифлоксацин, има случаи на повишена антикоагулантна активност на антикоагуланти. Рискови фактори са наличието на инфекциозно заболяване (и съпътстващ възпалителен процес), възрастта и общото състояние на пациента. Въпреки факта, че взаимодействието между моксифлоксацин и варфарин не е установено, при пациенти, получаващи съпътстващо лечение с тези лекарства, е необходимо да се следи INR и, ако е необходимо, да се коригира дозата на индиректните антикоагуланти. Дигоксин Моксифлоксацин и дигоксин не си повлияват значително фармакокинетичните параметри. При многократни дози моксифлоксацин максималната концентрация на дигоксин се повишава с приблизително 30%, докато площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната концентрация на дигоксин не се променят. Активен въглен При интравенозно приложение на моксифлоксацин с едновременно перорално приложение на активен въглен, системната бионаличност на лекарството е леко намалена (приблизително 20%) поради адсорбцията на моксифлоксацин в лумена на стомашно-чревния тракт по време на ентерохепаталната рециркулация. Млечни продукти и прием на храна Абсорбцията на моксифлоксацин не се променя при едновременно поглъщане на храна (включително млечни продукти). Моксифлоксацин може да се приема със или без храна. Несъвместимост Не прилагайте моксифлоксацин инфузионен разтворедновременно с други несъвместими разтвори, които включват: • Разтвор на натриев хлорид 10%; • Разтвор на натриев хлорид 20%; • Разтвор на натриев бикарбонат 4,2%; • Разтвор на натриев бикарбонат 8,4%.

Противопоказания:

Предозиране:

Има ограничени данни за предозиране на моксифлоксацин. Не са отбелязани странични ефекти при използване на моксифлоксацин в доза до 1200 mg еднократно и 600 mg за 10 дни или повече. В случай на предозиране трябва да се ръководи от клиничната картина и да се проведе симптоматична поддържаща терапия с ЕКГ мониториране.

Условия за съхранение:

Срок на годност 5 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката. Да се съхранява при температури между 15 и 30°C. Да се пази далеч от деца.

Условия за отпуск:

Инфузионен разтвор 1,6 mg/ml. 250 ml в безцветна стъклена бутилка, запечатана със сива хлорбутилова или бромобутилова запушалка, алуминиева обвивка и пластмасова капачка. 1 бутилка с инструкции за употреба в картонена кутия.