Инструкции за употреба на Navoban, Компетентно за здравето на iLive

Доста заболявания или терапевтични методи на лечение в техните симптоми имат такива негативни прояви като повръщане и гадене. В този случай пациентът изпитва както физически, така и психологически дискомфорт. Серотонинергичният антиеметик Navoban е разработен и въведен на фармакологичния пазар от водещата международна фармацевтична компания Novartis, която има собствени производствени мощности в Швейцария и Испания.

Вероятно поне веднъж всеки човек се е сблъсквал с такива симптоми като повръщане и гадене, какъв дискомфорт носи това. И като се има предвид, че тази симптоматика се появява на фона на противотуморна химиотерапия, когато пациентът вече страда от множество страдания, появата му е особено нежелателна. В такава ситуация лекарствата, предназначени да облекчат тези странични ефекти от противораковата терапия, стават супер актуални. И едно от тези лекарства е Navoban, високоефективно лекарство против повръщане.

ATX код

Активни съставки

Показания за употреба Navoban

Активното вещество на Навобан е химичното съединение трописетрон, чиито фармакодинамични и фармакокинетични характеристики дават основание да се определят показанията за употреба на Навобан.

Превантивни мерки, които предотвратяват появата на гадене и рефлекси, които неизменно възникват в резултат на противотуморна химиотерапия.
Облекчаване на подобни симптоми, които се появяват след хирургично лечение.

Форма за освобождаване

Антиеметично, серотонинергично лекарство е представено на фармакологичния пазар под формата на разтвор, използван за интравенозни инжекции. Съдържание на активно съединениетрописетрон хидрохлорид в разтвор е 1 mg. Предлага се в ампули от 2 ml и 5 ml.

Втората форма на освобождаване е капсули с капацитет 5 mg, произведените опаковки на Navoban съдържат пет единици с такъв капацитет.

Фармакодинамика

Основният акцент на Navoban е неговото антиеметично действие. Оттук и фармакодинамиката на Navoban, подбрана от фармацевтите така, че да отговаря на необходимите изисквания. Хирургичното лечение и употребата на определени противотуморни лекарства по време на химиотерапия може да провокира отстраняването на серотонин (5-HT) от ентерохромафиноподобни клетки, които се намират в лигавичните тъкани на стомашно-чревния тракт. Този фактор инициира сигнал, проявяващ се с повишено гадене и рефлекторно повръщане.

Основният химикал трописетрон е силно селективно (т.е. целево) лекарство с голямо въздействие, което отслабва действието на подклас на серотониновия рецептор, пресинаптичните 5-HT3 хеморецептори. Тези протеинови молекули се намират в централната нервна система (ЦНС) и в периферните неврони. Именно те, в случай на тяхното възбуждане, изпращат сигнал до area postrema (към хипоталамуса) и предизвикват рефлекси за повръщане.

Navoban много ефективно блокира такива сигнали, което е в основата на действието на антиеметичното проявление на активното вещество. Продължителността на физическата и химична стабилност на Novoban се определя от 24 часа, което прави възможно инжектирането му в тялото веднъж през деня. Използването на въпросното лекарство в протоколите за лечение не предизвиква появата на екстрапирамидни странични ефекти.

Фармакокинетика

Активното вещество на антиеметичното лекарство се сорбира почти напълностомашно-чревния тракт. Неговият компонент надхвърля 96%. Средно са необходими около двадесет минути, докато половината Navoban се абсорбира от лигавицата. Максималното количество на активното химично съединение трописетрон (Cmax) в кръвната плазма се достига след три часа (средно). Фармакокинетиката на Navoban, когато се свързва с кръвен протеин, показва около 71% от съединението, в повечето случаи взаимодействието се осъществява с протеин като алфа1-гликопротеин. В много отношения бионаличността на трописетрон се определя от количеството лекарство, въведено в тялото на пациента. Около 60% от бионаличността се осигурява от приема на 5 mg Navoban, ако дозата се увеличи до 45 mg, тогава индикаторът клони към 100%.

Отбелязва се, че фармакокинетиката на Navoban при деца е подобна на съответните характеристики на възрастни пациенти. Трописетрон се метаболизира до глюкуронид или сулфати и се екскретира от тялото през пикочните пътища заедно с урината и жлъчката. Малка част (около 20%) напуска тялото на пациента заедно с изпражненията.

Активността на производните на активното вещество по отношение на 5-NT3 рецепторите е значително намалена. В резултат на това метаболитите не участват във фармакологичните процеси на лекарството.

В случай на многократно ежедневно приложение на Navoban в дози над 10 mg, може да има пренасищане на ензимната чернодробна система, която активно участва в метаболизма на трописетрон. Такова действие може да провокира повишаване на количествения компонент на активното вещество в кръвта. Въпреки това, дори при пациенти със слаби метаболитни процеси (в случай на въвеждане на такива дози от лекарството), няма повишаване на концентрацията на трописетрон в серума, повече от приемливото ниво на допустимите показатели. Следователно, ако е необходимо, е доста лесно да се възложиNavoban 5 mg се приема веднъж дневно в продължение на шест дни. В този случай натрупването на активното вещество в кръвта на пациента не достига критични стойности.

Полуживотът на лекарството и неговите метаболити (T1 / 2) при пациенти с висока метаболитна активност показва приблизително осем часа. При лица с ниска метаболитна активност на трописетрон този индикатор може да продължи 45 часа.

Общата скорост на екскреция на трописетрон и неговите метаболити е средно 1 l / min. В същото време клирънсът на бъбреците в процеса на използване отнема само 10% от този фактор. Ако пациентът има слаб метаболизъм на активното вещество, тогава общият му клирънс пада до 0,1-0,2 l / min, докато процентният компонент на бъбречната екскреция на продукта остава непроменен. Намаляването на екстрареналния път на екскреция на метаболитни продукти допринася за увеличаване на полуживота приблизително четири до пет пъти. В този случай площта на диаграмата "концентрация-време" (AUC), разположена под кривата, се увеличава пет до седем пъти. Максималната концентрация на активното лекарство (Cmax) в кръвта на такъв пациент и количественото разпределение на продукта не се отклоняват от параметрите, показани при пациенти с високо ниво на метаболизъм на активното вещество Navoban. Разликата може да се види в количеството неметаболизиран трописетрон, екскретиран от тялото в урината. При пациенти с ниска степен на метаболизъм тя е по-висока.

Употреба на Navoban по време на бременност

Фармакокинетиката и фармакодинамиката на лекарството не позволяват употребата на Navoban по време на бременност. Изключение може да бъде ситуацията, когато се предполага аборт - прекъсване на раждането на дете в ранните етапи. Ако отмедицински показания, необходимият курс на лечение пада върху периода на кърмене на новородено бебе, храненето трябва да бъде спряно.

Противопоказания

Когато се посочва въвеждането на Navoban в графика на курса на лечение, струва си да се знаят противопоказанията за употребата на Navoban:

Индивидуална непоносимост от тялото на пациента към трописетрон и други 5-HT3 рецепторни антагонисти.
Свръхчувствителност към други компоненти на лекарството.
Деца под две години.
Време за раждане на дете.
Периодът на кърмене на новородени.
Специално внимание трябва да се обърне, когато Navoban се предписва на пациенти с патологични аномалии в работата на сърцето (нарушения на ритъма или проводимостта).
Използвайте с повишено внимание при пациенти, които са планирани за въвеждане на бета-блокери и антиаритмични лекарства в протокола за терапия.

Странични ефекти на Navoban

В случай на употреба на въпросното лекарство в стандартни терапевтични дози, страничните ефекти на Navoban се наблюдават в доста ограничен брой пъти. С увеличаване на количеството на приложеното лекарство до 2 mg и дори повече, дозата от 5 mg Navoban може да предизвика някои странични ефекти в тялото на пациента.

Може да има симптоми на болка в корема и главата.
Различни прояви на алергии:

Хиперемия на кожата.
сърбеж
Кожни обриви.

Състояние на припадък или припадък.
Има неизправност в червата:

запек
диария

Може да има световъртеж.
Намалена обща жизненост, слабост в цялото тяло.
Докладвани са изолирани случаициркулаторен шок, колапс.
Сърдечна недостатъчност.
Реакция на свръхчувствителност тип 1 се появява единично:

Генерализирана уртикария.
Тежест в гърдите.
Усещане за прилив на кръв към кожата на лицето.
Бърза атака на бронхоспазъм с острата му проява.
Задух.
Рязък спад на кръвното налягане.

Но недвусмислената връзка на тези прояви с приема на Навобан до момента не е потвърдена и причините за тези явления не са изяснени. Някои прояви на тези симптоми могат да бъдат следствие от други заболявания в историята на пациента или съпътстващи лекарства.

Дозировка и приложение

Трябва да се вземат специални предпазни мерки, ако пациентът развие неконтролирана хипертония. Лицата, които професионално се занимават с работа с потенциално травматични механизми или шофиране на превозни средства, трябва да имат предвид, че приемането на Navoban притъпява вниманието и намалява скоростта на реакцията.

Начинът на приложение и дозите варират в зависимост от направлението на терапията:

С превантивни мерки, насочени към спиране на гаденето и повръщането, причинени от противораково лечение, терапията продължава шест дни.

При възрастни пациенти дневното количество от приложеното лекарство е 5 mg. Схема на приложение: на първия ден от лечението, непосредствено преди курса на химиотерапия, Navoban се инжектира в тялото интравенозно. През следващите пет дни лекарството се прилага перорално, една капсула наведнъж.

За юноши и деца над две години дневната доза се изчислява по формулата 0,2 mg на килограм тегло на детето, но полученото количество не трябва да надвишава 5 mg. Графикът на въвеждане е подобен на последователносттаприем от възрастен пациент: първият ден - интравенозно, следващите пет перорално: отворете ампулата и добавете съдържанието й към портокалов сок или друга натурална напитка.

За профилактика или облекчаване на повръщане и гадене, като реакция след операцията, количеството на приложеното лекарство се определя от доза от 2 mg, приложена венозно, малко преди поставяне на анестезия. Лекарите отбелязват, че трописетрон се понася добре от бебета на възраст над две години.

Navoban трябва да навлиза бавно в тялото (необходимият обем под формата на инфузия трябва да се приложи за поне една минута). Лекарството под формата на капсули за предпочитане се приема сутрин, приблизително един час преди хранене. Пийте много течности.

Ако по време на лечението с трописетрон не настъпи терапевтичен ефект, за да се постигне желаният резултат, струва си да се предпише паралелно приложение на дексаметазон.

Методът на приложение и дозите за пациенти в пенсионна възраст не са коригирани.

За да се получи разтворът, необходим за интравенозна терапия, той трябва да се разреди с едно от следните лекарства:

5% разтвор на декстроза.
0,9% разтвор на натриев хлорид.
Решение на Рингер.
0,3% разтвор на калиев хлорид в концентрация 1 mg / 20 ml.
10% разтвор на манитол.

Трябва да се отбележи, че при хора, страдащи от артериална хипертония дори преди лечението, прилагането на Navoban в количество, надвишаващо терапевтичната доза (повече от 10 mg), може да предизвика допълнително повишаване на налягането. В този случай е необходимо постоянно наблюдение на показателите на кръвното налягане на пациента от лекуващия лекар.

Предозиране

Ако на пациент многократно е инжектирано голямо количество трописетрон, тогавапредозиране на лекарството, изразено чрез зрителни халюцинации. Ако в анамнезата пациентът е бил диагностициран с предишно персистиращо високо кръвно налягане (артериална хипертония), има бързо повишаване на кръвното налягане.

В този случай е необходима симптоматична терапия, постоянно наблюдение на общото състояние на пациента и работата на всички жизненоважни органи на пациента.

Взаимодействия с други лекарства

Въз основа на факта, че основните компоненти на разглежданото лекарство са компонентът трописетрон, взаимодействията на Navoban с други лекарства пряко зависят от фармакодинамичните и фармакокинетичните характеристики на това конкретно химично съединение.

Инхибиторите на ензимната система на цитохром Р450 нямат значителен ефект върху динамичните параметри на трописетрон. Поради това не е необходимо да се коригира количеството на едното или другото приложено лекарство. Не са провеждани глобални проучвания за взаимодействието на активното вещество Navoban с анестетични лекарства.

Паралелната употреба на въпросното лекарство с рифампицин значително намалява количествения компонент на трописетрон в кръвта. Подобна е ситуацията и с други лекарства, които стимулират производството на ензими от черния дроб (например с фенобарбитал). В тази ситуация лекарят разглежда скоростта на метаболизма на пациента. Ако е високо, тогава количеството на приложеното Navoban трябва да се увеличи. Ако се забележи нисък метаболизъм, тогава дозата на лекарството не се коригира.

Сърдечният мониторинг на комбинираната употреба на трописетрон с лекарства, предназначени да удължат QT периода на кардиограмата, показва още по-голямо удължаване. Във време, когато монотерапията с Navoban (въведена втерапевтично количество), не се наблюдава увеличение на QT интервала. Но в тази ситуация все още е необходимо да се обърне специално внимание, когато се използват тези две лекарства в тандем.

Отбелязано е, че въвеждането на трописетрон в тялото на пациента заедно с хранителни продукти позволява да се увеличи бионаличността на Navoban (тази цифра може да се повиши от 60% до 80%).