Izozid comp (Изозид комп) - инструкции за употреба, описание, прегледи, показания и
Международно име -isozid comp.
Състав и форма на освобождаване.
Покрити таблетки бели, кръгли, двойно изпъкнали, с делителна черта от едната страна и щамповано "300" от другата. 1 таблетка съдържа изониазид - 300 mg, пиридоксин хидрохлорид - 60 mg. Помощни вещества: микрокристална целулоза - 30 mg, макрогол 6000 - 6 mg, кополивидон - 12 mg, кросповидон - 6 mg, талк - 4 mg, калциев хидрогенфосфат - 2 mg. Състав на обвивката: хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза) - 3,4 mg, титанов диоксид (E171) - 1,8 mg, макрогол 6000 - 1,8 mg.
Таблетки, покрити обвивка, 300 mg + 60 mg: 100 бр.
100 броя. - полипропиленови контейнери (1) - картонени опаковки.
Фармакологично действие.
Изониазид действа бактерицидно, инхибира синтеза на миколови киселини, които са основен компонент на клетъчната стена на микобактериите. Той е особено активен срещу бързо размножаващи се микроорганизми (включително разположени вътреклетъчно).
Пиридоксинът играе важна роля в метаболизма; необходими за нормалното функциониране на централната и периферната нервна система. В своята фосфорилинова форма пиридоксинът е коензим за голям брой ензими, които действат върху неокислителния метаболизъм на аминокиселините. Играе важна роля в метаболизма на хистамин. Допринася за нормализиране на липидния метаболизъм.
Фармакокинетика.
Изониазид се абсорбира бързо и напълно, когато се приема перорално, храната намалява абсорбцията и бионаличността. Но индексът на бионаличност има голямо влияние върху ефекта на "първото преминаване" през черния дроб. Tmax - 1-2 часа, Cmax след перорално приложение на единична доза от 300 mg - 3-7 mcg / ml. Комуникацията с протеините е незначителна - до 10%.Обемът на разпределение е 0,57-0,76 l/kg. Той се разпределя добре в тялото, прониква във всички тъкани и течности, включително цереброспинални, плеврални, асцитни; високи концентрации се създават в белодробната тъкан, бъбреците, черния дроб, мускулите, слюнката и храчките. Прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Метаболизира се в черния дроб чрез ацетилиране с образуване на неактивни продукти. В черния дроб той се ацетилира от N-ацетилтрансфераза, за да образува N-ацетилсониазид, който след това се превръща в изоникотинова киселина и моноацетилхидразин, който има хепатотоксичен ефект чрез образуване на смесена цитохром Р450 оксидазна система по време на N-хидроксилиране на активния междинен метаболит. Скоростта на ацетилиране е генетично определена; хората с бавно ацетилиране имат малко N-ацетилтрансфераза. Той е инхибитор на ензимните системи CYP2C9 и CYP3A2E1 в черния дроб. E1 / 2 за "бързи ацетилатори" - 0,5 -1,6 h; за бавно - 2-5 ч. При бъбречна недостатъчност T1 / 2 може да се увеличи до 6,7 ч. Въпреки факта, че индикаторът T1 / 2 варира значително в зависимост от индивидуалната интензивност на процесите на ацетилиране, средният T1 / 2 е 3 часа (600 mg поглъщане) и 5,1 часа (900 mg). При многократни назначения T1 / 2 се съкращава до 2-3 часа.
Туберкулоза от всякаква локализация при възрастни и деца: лечение и профилактика, включително като част от комбинирана терапия.
Дозов режим и начин на приложение.
Вътре, след хранене, 600-900 mg / ден (според изониазид) в 1-3 дози, максималната единична доза е 600 mg, дневната доза е 900 mg; деца - 5-15 mg / kg / ден, честотата на приложение - 1-2 пъти на ден, максималната доза е 500 mg / ден. За целите на профилактиката - 5-10 mg / kg / ден в 2 разделени дози в продължение на 2 месеца. По време на бременност, с тежкаCHF, тежка атеросклероза, коронарна артериална болест, артериална хипертония не трябва да се предписват в дози над 10 mg / kg.
Страничен ефект на изозид комп.
Свързан с изониазид. От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, запек, бързо преминаващо повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази в кръвната плазма през първия месец от лечението, гастралгия, токсичен хепатит. Рядко - постоянно повишаване на ензимната активност.
От страна на централната нервна система: главоболие, замаяност, рядко - необичайна умора или слабост, раздразнителност, еуфория, промени в настроението, депресия. Припадъците могат да зачестят при пациенти с епилепсия. При използване на високи дози изониазид - периферна невропатия, проявяваща се с парестезия на кожата на ръцете и краката; хиперрефлексия, тремор, конвулсии, токсична енцефалопатия, психоза, безсъние; неврит и атрофия на зрителния нерв
От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, ангина пекторис, повишено кръвно налягане.
От хемопоетичната система: хемолитична, сидеробластична и апластична анемия; тромбоцитопения, еозинофилия.
От системата на хомеостазата: ацидоза.
Алергични реакции: "лупус-подобен" синдром, кожен обрив, пурпура, лимфаденопатия, васкулит, сърбеж, хипертермия, артралгия.
Други: много рядко - гинекомастия, менорагия, склонност към кървене и кръвоизливи.
Свързан с пиридоксин. При нередовен прием или при възобновяване на лечението след прекъсване са възможни грипоподобен синдром (треска, втрисане, главоболие, замайване, миалгия), кожни реакции, хемолитична анемия, тромбоцитопенична пурпура, остра бъбречна недостатъчност.
Противопоказания за употребаизосид комп.
Свръхчувствителност, лекарствено индуциран хепатит ичернодробна недостатъчност (на фона на предишно лечение с изониазид), чернодробно заболяване в острия стадий С повишено внимание. Алкохолизъм, чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, гърчове, бременност (не се предписва в доза, по-висока от 10 mg / kg), декомпенсирано сърдечно-съдово заболяване (CHF, ангина пекторис, артериална хипертония), хипотиреоидизъм.
Употреба по време на бременност и кърмене.
Използвайте с повишено внимание по време на бременност (да не се предписва в доза, по-висока от 10 mg / kg).
Използва се при чернодробни нарушения.
Противопоказно: хронична бъбречна недостатъчност.
Използва се при нарушения на бъбречната функция.
Цироза на черния дроб, хепатит е противопоказан.
Употребата на лекарството при деца.
Дозировка за деца: изониазид се приема в размер на 20 mg на m 2 телесна повърхност или приблизително 10 mg на kg телесно тегло.
Специални инструкции за прием наIsoside Comp.
За да се забави развитието на микробна резистентност, се предписва заедно с други противотуберкулозни лекарства.
Поради различната скорост на метаболизма, преди да използвате изониазид, препоръчително е да определите скоростта на неговото инактивиране чрез съдържанието на активното вещество в кръвта и урината.
При бързо инактивиране изониазидът се използва в по-високи дози.
По време на лечението трябва да се избягва употребата на сирене (особено швейцарско или чеширско), риба (особено риба тон, сардинела, скок), тъй като когато се използват едновременно с изониазид, реакции (зачервяване на кожата, сърбеж, усещане за топлина или студ, сърцебиене, повишено изпотяване, втрисане, главоболие, замаяност), свързани с потискане на активността на МАО и диаминоксидазата и което води до нарушаване на метаболизма на тирамин ихистамин, открит в рибата и сиренето.
Трябва да се има предвид, че изониазидът може да причини хипергликемия с вторична глюкозурия; тестовете с редукция на Cu2+ могат да бъдат фалшиво положителни и лекарството не повлиява ензимните тестове за глюкоза.
Лабораторните показатели - ALT, ACT, концентрацията на серумен билирубин могат временно да се повишат без клинични прояви.
Ако се появят признаци на токсичен хепатит, лекарството се отменя.
Взаимодействия с други лекарства.
Когато се комбинира с парацетамол, хепато- и нефротоксичността се увеличава; изониазид индуцира системата на цитохром Р450, което води до повишаване на метаболизма на парацетамол до токсични продукти. Етанолът повишава хепатотоксичността на изониазид и ускорява неговия метаболизъм. Намалява метаболизма на теофилин, което може да доведе до повишаване на концентрацията му в кръвта. Намалява метаболитните трансформации и повишава концентрацията на алфентанил в кръвта. Циклосерин и дисулфирам засилват неблагоприятните централни ефекти на изониазид. Повишава хепатотоксичността на рифампин. Комбинацията с пиридоксин намалява риска от развитие на периферен неврит. Трябва да се внимава при комбиниране с потенциално невро-, хепато- и нефротоксични лекарства поради риска от повишени странични ефекти. Усилва действието на производните на кумарин и индандион, бензодиазепините, карбамазепин, теофилин, като намалява метаболизма им чрез активиране на системата цитохром Р450. GCS ускоряват метаболизма в черния дроб и намаляват активните концентрации в кръвта. Потиска метаболизма на фенитоин, което води до повишаване на концентрацията му в кръвта и увеличаване на токсичния ефект (може да се наложи корекция на режима на дозиране на фенитоин, особено при пациенти с бавно ацетилиране на изониазид).Антиацидите (особено съдържащите Al3 +) забавят абсорбцията и намаляват концентрацията на изониазид в кръвта (антиацидите трябва да се приемат не по-рано от 1 час след приема на изониазид). Когато се използва едновременно с енфлуран, изониазид може да увеличи образуването на неорганичен флуорен метаболит, който има нефротоксичен ефект. Намалява концентрацията на кетоконазол в кръвта.
Условия за отпускане от аптеките.
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
Условия за съхранение.
На сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25°C.
Срок на годност - 4 гр. Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.
Използването на лекарството изозид комп. само по лекарско предписание, инструкциите са само за справка!