Йохимбин - шпигел - инструкция, приложение
Автор: Андрей Толис. Публикувано: 20.02.2019 г. 20.02.2019 г
Йохимбин "Шпигел"
Йохимбин „шпигел“
международно и химично наименование: йохимбин; метилов естер на 17а-хидроксийохимбан-16а-карбоксилова киселина;
Основни физични и химични характеристики : кръгли, плоски, бели таблетки;
Състав. 1 таблетка съдържа 5 mg йохимбин хидрохлорид;
други съставки: царевично нишесте, акация, лактоза монохидрат, захароза, стеаринова киселина, талк.
Форма за освобождаване на лекарството. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Лекарства, използвани при еректилна дисфункция. ATC код G04B E04.
Ефектът на лекарството.
Йохимбинът е алкалоид от кората на африканското дърво Corynanthe yohimbe. Той блокира α2-адренергичните рецептори и повишава централния обмен на адреналин, т.е. активира адренергичните неврони в централната нервна система, което предизвиква психостимулиращ ефект и повишена реакция. Освен това е възможно да повлияе на серотонинергичните, допаминергичните и холинергичните системи за предаване на нервните импулси.
Точният механизъм на действие при еректилна дисфункция не е известен. Проучванията върху животни показват, че йохимбин активира сексуалното поведение и нормализира сексуалната активност, намалена в резултат на стрес, а въвеждането на йохимбин в артерията на пениса възобновява еректилната дисфункция, причинена от активирането на α-адренергичните рецептори. Терапевтичният ефект за хората до голяма степен се дължи на ефектите на йохимбин върху централната нервна система. В допълнение, възможен механизъм на действие е вазодилатация на пениса и директен ефект върху засегнатите тъкани.в ерекция.
Натрупването на активния метаболит 11-хидроксийохимбин може да обясни честото забавяне на началото на ефекта с 2 до 3 седмици.
Йохимбинът се абсорбира напълно в рамките на 1 час. Максималната концентрация в кръвта се достига след 45 - 75 минути.
AUC (площ под кривата на плазмената концентрация) като параметър на бионаличността показва изразени флуктуации. Това не се дължи на непълна абсорбция в стомашно-чревния тракт, а на ефекта на първото преминаване през черния дроб.
Cmax (максималната плазмена концентрация) и AUC зависят от дозата. При перорално приложение на дози от 5,4 до 21,6 mg 3 пъти дневно в продължение на 7 дни не се наблюдава натрупване.
Йохимбинът е широко разпространен в тъканите. В плазмата 82% от йохимбина е свързан с протеини. Само малка част от йохимбин и активният метаболит 11-хидроксийохимбин (приблизително 2% от плазмената концентрация) прониква в интерстициалната течност.
Йохимбинът се метаболизира от черния дроб и екстрахепатално. Идентифицирани са два хидроксилирани метаболита: активният метаболит 11-хидроксийохимбин и по-малко активният 10-хидроксийохимбин.
Полуживотът на йохимбин след употреба на единична доза варира между проучванията и варира от 0,25 до 2,5 часа. Полуживотът на 11-хидроксийохимбин е по-дълъг, приблизително 6 часа. След многократна употреба йохимбинът се екскретира за период от по-малко от 1 час до повече от 8 часа.
Показания за употреба на лекарствения продукт. Еректилна дисфункция, Мъжка менопауза.
Употреба и дози на лекарството. Препоръчителната доза е 1-2 таблетки Йохимбин "Шпигел" 1-3 пъти дневно през устата.
Таблетките трябва да се приемат по време на хранене и с чаша вода, без да се дъвчат.
Презизразени колебания в бионаличността на активната съставка, дозата трябва да се избира индивидуално, като се започне с ½ таблетка 3 пъти на ден и постепенно се увеличава дозата до максимум 2 таблетки 3 пъти на ден.
Ефектът често идва със закъснение от 2 до 3 седмици. В случай на нежелани реакции се препоръчва намаляване на дозата. След изчезването на страничните ефекти дозата може постепенно да се увеличи.
Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването. За точна оценка на терапевтичния ефект е необходимо лекарството да се приема най-малко 8 седмици.
Страничен ефект.
По време на лечение с Йохимбин Шпигел може да настъпи повишаване на кръвното налягане и учестяване на сърдечната честота. Освен това може да се наруши сънят, да се появят нервност, възбуда, треперене, изпотяване, зачервяване на кожата и главоболие.
Понякога могат да се появят стомашно-чревни симптоми като гадене и повръщане, загуба на апетит и диария. В отделни случаи може да се наблюдава дисрегулация от хипотоничен тип.
Противопоказания.
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
тежка хипотония. Деца, жени.
Предозиране.
Приблизително 20 до 30 минути след перорално предозиране се появяват слабост, генерализирани парестезии, нарушена координация и памет, както и силно главоболие в комбинация със замаяност, тремор, сърцебиене и тревожност. Приблизително 4 часа по-късно се появява болка в гърдите, която може да продължи няколко часа. Главоболие, хипертония и тахикардия също могат да продължат няколко часа. От страна на лабораторните показатели се наблюдава силно повишаване на нивото на норадреналин (в нормата 150 - 550 pg / ml).
С изключениеОсвен това могат да се появят гадене, повръщане, мидриаза, слюноотделяне и лакримация, както и повишено изпотяване.
В случай на предозиране на Йохимбин "Шпигел", отстраняването на токсичния агент може да се извърши на ранен етап чрез стомашна промивка, последвана от използване на активен въглен и натриев сулфат (Глауберова сол) или само активен въглен.
Като антидот може да се използва клонидин, който неутрализира както психичните ефекти, така и ефектите от симпатиковата нервна система. Началната доза трябва да бъде 0,1 - 0,2 mg перорално. Освен това е необходимо да се вземат няколко отделни дози от 0,1 mg на интервали от 1 час до нормализиране на сърдечно-съдовата дейност и намаляване на други симптоми. Може да се използва за лечение на хипертонична криза
ß-блокери в комбинация с α-блокери (например фентоламин) или вазодилататори (например нитропрусид).
При безпокойство или халюцинации могат да се дават бензодиазепини, ако симпатикомиметичните реакции липсват или са леки. Не се препоръчва употребата на фенотиазиди.
Особености на употреба.
Във всички случаи, когато внезапното понижаване на кръвното налягане с рефлексна тахикардия може да не е безопасно, употребата на Йохимбин Шпигел не се препоръчва.
Липсва достатъчен клиничен опит в лечението на сексуална дисфункция при жени. Освен това е невъзможно да се оцени ефектът му върху плода, когато се използва по време на бременност. Ето защо Йохимбин "Шпигел" не трябва да се предписва на жени.
Трябва да се внимава при хипертония, сърдечни заболявания (особено исхемична болест на сърцето и тахиаритмии), увредена бъбречна или чернодробна функция, психични заболявания с афективни симптоми или тревожност и глаукома.
При прием на Йохимбин Шпигел, особено едновременно с алкохол, може да се наруши способността за шофиране и работа с механични устройства.
Взаимодействие с други лекарства. Едновременното назначаване на клонидин и йохимбин "Шпигел" не е показано, тъй като техните ефекти са взаимно неутрализирани. В допълнение, активността на други антихипертензивни средства може да се промени.
Действието и страничните ефекти на антидепресантите могат да се засилят, когато се приема Йохимбин Шпигел.
Йохимбин може да намали активността на алпразолам.
Кломипрамин повишава плазмените нива на йохимбин.
Условия за съхранение. Да се съхранява при температура от 15 до 25°С в оригиналната ненарушена опаковка, на недостъпно за деца място. Срок на годност - 5 години.