Капсули Рифабутин (Фармасинтез)
Производител: АД "Фармасинтез" България
ATC код: J04AB04
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Капсули.
Основни характеристики. Съединение:
Активна съставка: рифабутин 150 mg.
Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик, активен срещу микобактерии.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Рифабутин е полусинтетичен широкоспектърен антибиотик от групата на ансамицина. Ефективен срещу вътреклетъчни и извънклетъчни микроорганизми. Селективно инхибира ДНК-зависимата РНК полимераза на бактериите. Има бактерициден ефект. Между 5 и 15% от щамовете на Mycobacterium tuberculosis, резистентни към рифампицин, са чувствителни към рифабутин, което показва непълна кръстосана резистентност между тези антибиотици. Активен е и срещу нетуберкулозни микобактерии, включително M. avium complex (MAC) и много грам-положителни микроорганизми. При монотерапия резистентността се развива бързо.
Фармакокинетика. Рифабутин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Cmax достига приблизително 2-4 часа след приема. Плазменото ниво на лекарството се поддържа над минималната инхибиторна концентрация (MIC) за M. tuberculosis до 30 часа от момента на приложение. Рифабутин прониква добре в клетките на различни органи и тъкани, прониква през BBB (концентрацията в CSF е около 50% от плазмената концентрация). Високата вътреклетъчна концентрация вероятно играе ключова роля за осигуряване на висока ефективност на рифабутин срещу M. tuberculosis. Метаболизира се в черния дроб за образуване на неактивни метаболити. Екскретира се чрез бъбреците като метаболити (53%) и с жлъчка (30%). Полуживотът е 35-40 часа.
Показания заприложение:
Хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза, причинена от резистентни на рифампицин щамове на Mycobacterium tuberculosis (като част от комбинирана терапия). Инфекции (както локализирани, така и дисеминирани форми), причинени от Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (включително локализирани вътреклетъчно), Mycobacterium xenopi и други атипични бактерии (включително при имунокомпрометирани пациенти с брой на CD4-лимфоцити 200/µl и по-малко) - лечение (като част от комплексната терапия) и профилактика (монотерапия).
Дозировка и приложение:
Вътре, 1 път на ден, независимо от храненето. При новодиагностицирана белодробна туберкулоза - 150-300 mg / ден, в продължение на 6 месеца. При хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза - 300-450 mg / ден, до 6 месеца. от получаването на отрицателна култура. В комбинация с други лекарства: с нетуберкулозна микобактериална инфекция - 450-600 mg / ден, до 6 месеца. от получаването на отрицателна култура. Профилактика на инфекция при пациенти с имуносупресия - 300 mg / ден. При CC под 30 ml / min дозата се намалява с 50%. При умерено увреждане на чернодробната и / или бъбречната функция не е необходимо коригиране на дозата.
Характеристики на приложението:
Трябва да се внимава, когато се предписва рифабутин на пациенти с тежка бъбречна/чернодробна недостатъчност. По време на лечението е необходимо периодично да се проследява броят на левкоцитите, тромбоцитите в периферната кръв, активността на "чернодробните" ензими. Може да придаде червеникаво-оранжев цвят на урината, кожата и секретираните течности. Пациентите, приемащи лекарството, не трябва да носят контактни лещи поради възможността за оцветяването им в оранжево.
Странични ефекти:
От стомашно-чревния тракт, черния дроб: гадене, повръщане, промени във вкуса, диария, коремна болка, повишенаактивност на "чернодробните" трансаминази, жълтеница.
От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.
Взаимодействие с други лекарства:
Ускорява метаболизма на лекарства (индуцира ензими от семейството на цитохром P4503A и по този начин може да повлияе на фармакокинетиката) в черния дроб, което може да наложи увеличаване на дозата на такива лекарства. Флуконазол и кларитромицин повишават плазмената концентрация на лекарството (когато се приемат едновременно с кларитромицин, дневната доза се намалява до 300 mg).
Противопоказания:
Свръхчувствителност (включително към рифампицин). Поради недостатъчен клиничен опит при бременни жени, кърмачки и деца, рифабутин не трябва да се използва при тези групи пациенти.
Предозиране:
Симптоми: повишени странични ефекти. Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия, назначаване на диуретици.
Условия за съхранение:
На стайна температура, защитено от светлина.