Карбамазепин (Carbamazepine) - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие,
Съдържание на инструкциите за употреба.
Характеристика:Бял кристален прах, неразтворим във вода.
фармакологичен ефект
Фармакология:Фармакологично действие - антиконвулсивно, антиепилептично, антипсихотично, антидепресивно, нормотимично, аналгетично. Той блокира натриевите канали на мембраните на хиперактивните нервни клетки, намалява ефекта на възбуждащите невротрансмитерни аминокиселини (глутамат, аспартат), засилва инхибиторните (GABAergic) процеси и взаимодействието с централните аденозинови рецептори. Антиманиакалните свойства се дължат на инхибирането на метаболизма на допамин и норепинефрин. Антиконвулсивният ефект се проявява в парциални и генерализирани гърчове (grand mal). Ефективен (особено при деца и юноши) за облекчаване на симптомите на тревожност и депресия, както и за намаляване на раздразнителността и агресивността (епилепсия). Предотвратява пристъпи на тригеминална невралгия, намалява тежестта на клиничните прояви на алкохолна абстиненция (включително възбуда, тремор, нарушения на походката) и намалява конвулсивната активност. При безвкусен диабет намалява диурезата и жаждата.
Абсорбира се в стомашно-чревния тракт, макар и бавно, но почти напълно; храната не повлиява скоростта и степента на абсорбция. C_max с единична доза от обикновена таблетка се постига след 12 часа.При еднократно или многократно назначаване на таблетки за забавяне C_max (25% по-малко, отколкото след обикновена таблетка) се отбелязва в рамките на 24 часа.Забавената форма ви позволява да намалите ежедневните колебания в плазмените нива (определени след 1-2 седмици) безпромени в минималната стойност на равновесната концентрация. Бионаличността при прием на ретард таблетки е с 15% по-ниска, отколкото след използване на други лекарствени форми. Свързването с кръвните протеини е 70-80%. В цереброспиналната течност и слюнката се създават концентрации, пропорционални на дела на активното вещество, което не е свързано с протеини (20-30%). Прониква в кърмата (25-60% от плазмените нива) и през плацентарната бариера. Привидният обем на разпределение е 0,8-1,9 l/kg. Той се биотрансформира в черния дроб (главно по епоксидния път) с образуването на няколко метаболита - 10,11-транс-диол производно и неговите конюгати с глюкуронова киселина, монохидроксилирани производни и N-глюкурониди. T_1/2 - 25-65 часа, при продължителна употреба - 8-29 часа (поради индуцирането на метаболитни ензими); при пациенти, приемащи индуктори на монооксигеназната система (фенитоин, фенобарбитал), T_1/2 е 8-10 часа. След еднократна перорална доза от 400 mg, 72% от приетата доза се екскретира през бъбреците и 28% през червата. В урината се определят 2% непроменен карбамазепин, 1% активен (10,11-епоксидно производно) и около 30% други метаболити. При деца екскрецията се ускорява (може да са необходими по-високи дози спрямо телесното тегло). Началото на антиконвулсивното действие варира от няколко часа до няколко дни (понякога до 1 месец). Антиневралгичният ефект се развива след 8-72 часа, антиманиен - след 7-10 дни.
Показания за употреба
Приложение:Епилепсия (с изключение на petit mal), маниакални състояния, профилактика на маниакално-депресивни разстройства, алкохолна абстиненция, тригеминална и глософарингеална невралгия, диабетна невропатия.
Противопоказания
Противопоказания:Свръхчувствителност (включително към трицикличниантидепресанти), AV блокада, миелосупресия или остра порфирия в историята, бременност (I триместър).
Странични ефекти
Странични ефекти:Световъртеж, възбуда, халюцинации, депресия, агресивно поведение, активиране на психоза, главоболие, диплопия, нарушения на акомодацията, помътняване на лещата, нистагъм, конюнктивит, шум в ушите, промяна във вкусовите усещания, нарушения на говора (дизартрия, неясен говор), необичайни неволеви движения, периферен неврит, парес тезия, мишки, хронична слабост и симптоми на пареза, AV блок, застойна сърдечна недостатъчност, хипер- или хипотония, тромбоемболизъм, бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, гадене, повръщане, повишени чернодробни ензими, жълтеница, хепатит, остеомалация, сексуална дисфункция, лека левкопения, тромбоцитопения, хематопоетични нарушения, хипонатремия , мултиорганни реакции на свръхчувствителност от забавен тип, ексфолиативен дерматит, лупус еритематозус подобен синдром (кожен обрив, уртикария, хипертермия, болки в гърлото, болки в ставите, слабост), синдром на Stevens-Johnson, Lyell, анафилактични реакции.
Взаимодействие: Несъвместим с МАО инхибитори. Повишава хепатотоксичността на изониазид. Намалява ефектите на антикоагуланти, антиконвулсанти (хидантоинови производни или сукцинимиди), барбитурати, клоназепам, примидон, валпроева киселина. Фенотиазини, пимозид, тиоксантени повишават депресията на ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, еритромицин, пропоксифен намаляват метаболизма (рискът от токсични ефекти се увеличава). Намалява активността на кортикостероиди, естрогени и естроген-съдържащи орални контрацептиви, хинидин, сърдечни гликозиди (индукция на метаболизма). На фона на инхибиторите на карбоанхидразата рискът от нарушенияостеогенеза.
Предозиране: Симптоми: дезориентация, сънливост, възбуда, халюцинации и кома, замъглено зрение, дизартрия, нистагъм, атаксия, дискинезия, хипер-/хипорефлексия, конвулсии, миоклонус, хипотермия; респираторна депресия, белодробен оток; тахикардия, хипо- / хипертония, сърдечен арест, придружен от загуба на съзнание; повръщане, намалена подвижност на дебелото черво; задържане на течности, олигурия или анурия, промени в лабораторните параметри: хипонатриемия, метаболитна ацидоза, хипергликемия, повишена мускулна фракция на креатинин фосфокиназата.
Лечение: предизвикване на повръщане или стомашна промивка, назначаване на активен въглен и солев лаксатив, форсирана диуреза. За поддържане на проходимостта на дихателните пътища - трахеална интубация, изкуствено дишане и (или) използване на кислород. При хипотония или шок - плазмени заместители, допамин или добутамин, с появата на гърчове - въвеждането на бензодиазепини (диазепам) или други антиконвулсанти (при деца може да се увеличи респираторната депресия, с развитието на хипонатриемия - ограничаване на течностите, внимателна IV инфузия на изотоничен разтвор на натриев хлорид. Когато тежкото отравяне се комбинира с бъбречна недостатъчност, се извършва бъбречна диализа Няма специфичен антидот, наблюдавайте повторно засилване на симптомите на предозиране на 2-ия и 3-ия ден след началото, което е свързано с бавна абсорбция на лекарството.
Дозировка и начин на приложение
Начин на приложение и доза:Вътре, възрастни - 100-1600 mg на ден (в зависимост от показанията и тежестта на заболяването), деца - 10-20 mg / kg на ден в няколко дози.
Предпазни мерки: Преди започване и по време на терапията се препоръчват редовни изследвания на кръв (клетъчни елементи) и урина, проследяване на функционалните показатели.черен дроб. Предписва се с повишено внимание при наличие на анамнеза за заболявания на сърцето, черния дроб или бъбреците, с хематологични нарушения, повишено вътреочно налягане, латентни психози, неадекватна реакция на външни стимули, възбуда, заболявания, характеризиращи се с конвулсии от смесен характер, в напреднала възраст, водачи на превозни средства и лица, работещи с механизми. Не трябва внезапно да спирате лечението. Жените се съветват да приемат допълнително фолиева киселина (преди или по време на бременност); за предотвратяване на повишено кървене през последните седмици от бременността и при новородени може да се използва витамин К.
Други лекарства и лекарства, използвани заедно с и/или вместо"Карбамазепин (Carbamazepine)" при лечение и/или профилактика на следните заболявания.