Карведилол инструкции за показания за употреба,противопоказания, странични ефекти - описание
Притежател на удостоверение за регистрация:
Произведено:
Контакти за запитвания:
Лекарствени форми
| Карведилол | рег. №: LSR-007069/08 от 04.09.08 г.- Безсрочно
Форма за освобождаване, опаковка и състав Карведилол
Таблетки от бяло до бяло с кремав нюанс, плоскоцилиндрични, с фаска; допуска се леко мрамориране.
| 1 табл. | |
| карведилол | 12,5 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза (млечна захар), кросповидон (plasdon XL10), натриев стеарилфумарат.
10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки 10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки 10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон. 30 бр. - блистери (1) - опаковки от картон. 30 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
Таблетки от бяло до бяло с кремав оттенък, плоскоцилиндрични, с фаска; допуска се леко мрамориране.
| 1 табл. | |
| карведилол | 25 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза (млечна захар), кросповидон (plasdon XL10), натриев стеарилфумарат.
15 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон. 15 бр. - клетъчни контурни опаковки (4) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Карведилол има комбинирано неселективно β1-, β2- и α1-блокиращо действие. Лекарството няма собствена симпатикомиметична активност, има мембранно стабилизиращи свойства. Поради блокадата на β-адренергичните рецепторисърцето може да намали кръвното налягане, сърдечния дебит и да забави сърдечната честота. Карведилол инхибира системата ренин-ангиотензин-алдостерон чрез блокиране на β-адренергичните рецептори на бъбреците, което води до намаляване на активността на плазмения ренин. Чрез блокиране на α-адренергичните рецептори, лекарството може да причини периферна вазодилатация, като по този начин намали системното съдово съпротивление. Комбинацията от блокада на β-адренергичните рецептори и вазодилатация има следните ефекти: при пациенти с артериална хипертония - понижаване на кръвното налягане; при пациенти с коронарна артериална болест - антиисхемично и антиангинозно действие; при пациенти с левокамерна дисфункция и циркулаторна недостатъчност - повлиява благоприятно хемодинамичните параметри, увеличава фракцията на изтласкване на лявата камера и намалява нейния размер.
Фармакокинетика
Карведилол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Има висока липофилност. C max в кръвта се достига след 1-1,5 ч. T 1/2 е 6-10 ч. Свързва се с плазмените протеини с 95-99%. Бионаличността на лекарството е 24-28%. Храненето не влияе върху бионаличността. Метаболизира се в черния дроб с образуването на редица активни метаболити - 60-75% от адсорбираното лекарство се метаболизира при първото "преминаване" през черния дроб. Метаболитите имат изразен антиоксидантен и адренорецепторен блокиращ ефект. Екскрецията на лекарството от тялото става през стомашно-чревния тракт.
В случай на нарушена бъбречна функция, фармакокинетичните параметри на карведилол не се променят значително.
При пациенти с увредена чернодробна функция, системната бионаличност на карведилол се повишава чрез намаляване на метаболизма по време на първото "преминаване" през черния дроб. При тежко чернодробно увреждане карведилол е противопоказан.
Карведилол преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
Показания за карведилол
- артериална хипертония (в монотерапия и в комбинация с диуретици);
- хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия);
- ИБС: стабилна стенокардия.
| Код по МКБ-10 | Индикация |
| I10 | Есенциална [първична] хипертония |
| I20 | Ангина пекторис [ангина пекторис] |
| I50.0 | Застойна сърдечна недостатъчност |
Дозов режим
Вътре, независимо от храненето.
За да се осигури следният режим на дозиране, е възможно да се използва лекарството Carvedilol под формата на таблетка от 6,25 mg.
Началната доза е 6,25-12,5 mg 1 път / ден през първите два дни от лечението. След това - 25 mg 1 път / ден. В случай на недостатъчност на антихипертензивния ефект след 2 седмици лечение, дозата може да се увеличи 2 пъти. Максималната препоръчителна доза на лекарството е 50 mg 1 път / ден (евентуално разделена на 2 дози).
Сърдечна исхемия
Началната доза е 12,5 mg 2 пъти дневно през първите два дни от лечението. След това - 25 mg 2 пъти / ден. Ако антиангинозният ефект е недостатъчен, след 2 седмици лечение дозата може да се увеличи 2 пъти. Максималната препоръчителна дневна доза от лекарството е 100 mg, разделена на 2 приема.
Хронична сърдечна недостатъчност
Дозата се избира индивидуално, под строгото наблюдение на лекар. Препоръчителната начална доза е 3,125 mg 2 пъти дневно в продължение на 2 седмици. При добра поносимост дозата се увеличава на интервали от най-малко 2 седмици до 6,25 mg 2 пъти / ден, след това до 12,5 mg 2 пъти / ден, след това до 25 mg 2 пъти / ден. Дозата трябва да се увеличи до максимума, който се понася добре от пациента. Припри пациенти с тегло под 85 kg таргетната доза е 50 mg/ден; при пациенти с тегло над 85 kg целевата доза е 75-100 mg / ден.
Страничен ефект
От страна на централната нервна система: замаяност, главоболие (обикновено не силно и в началото на лечението), загуба на съзнание, миастения гравис (по-често в началото на лечението), повишена умора, депресия, нарушение на съня, парестезия.
От страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия, ортостатична хипотония, AV блок II-III стадий, рядко - нарушения на периферното кръвообращение, прогресия на сърдечната недостатъчност (в периода на увеличаване на дозата ), оток на долните крайници, ангина пекторис, изразено понижение на кръвното налягане.
От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, диария или запек, повръщане, коремна болка, загуба на апетит, повишена активност на "чернодробните" трансаминази.
От хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, левкопения.
От страна на метаболизма: наддаване на тегло, нарушен въглехидратен метаболизъм.
Алергични реакции: кожни алергични реакции, обостряне на псориазис, назална конгестия.
От дихателната система: задух и бронхоспазъм (при предразположени пациенти).
Други: замъглено зрение, намалено сълзене, грипоподобен синдром, кихане, миалгия, артралгия, болка в крайниците, интермитентно накуцване; рядко - нарушено уриниране, нарушена бъбречна функция.
Противопоказания за употреба
- остра и декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, изискваща интравенозно приложение на инотропни средства;
- тежка чернодробна недостатъчност;
- AV блок II-III стадий;
- тежка брадикардия (под 50 bpm);
- синдром на болния синусвъзел;
- артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 85 mm Hg);
- кардиогенен шок;
- бронхиална астма;
- хронична обструктивна белодробна болест;
- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- свръхчувствителност към карведилол или други компоненти на лекарството.
С повишено внимание: бронхоспастичен синдром, хроничен бронхит, белодробен емфизем, ангина на Prinzmetal, тиреотоксикоза, периферна съдова оклузивна болест, феохромоцитом, псориазис, бъбречна недостатъчност, AV блок I степен, обширна хирургия и обща анестезия, захарен диабет, хипогликемия, депресия, миастения гравис.
Употреба по време на бременност и кърмене
Не се препоръчва кърмене по време на лечение с карведилол.
Приложение при нарушения на чернодробната функция
Заявление за нарушения на бъбречната функция
Употреба при деца
Употреба при пациенти в старческа възраст
специални инструкции
Терапията трябва да се провежда продължително време и не трябва да се прекъсва рязко, особено при пациенти с коронарна болест на сърцето, тъй като това може да доведе до влошаване на хода на основното заболяване. Ако е необходимо, намаляването на дозата на лекарството трябва да става постепенно, в продължение на 1-2 седмици.
В началото на лечението с карведилол или с увеличаване на дозата на лекарството при пациенти, особено в напреднала възраст, може да има прекомерно понижаване на кръвното налягане, главно при изправяне. Необходимо е коригиране на дозата. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност при избора на доза е възможно засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност и появата на оток. В този случай дозата на карведилол не трябва да се увеличава, препоръчва се да се предписваголеми дози диуретици до стабилизиране на състоянието на пациента.
Препоръчва се постоянно проследяване на електрокардиограмата и кръвното налягане, докато се предписват карведилол и блокери на бавни калциеви канали, фенилалкиламинови производни (верапамил) и бензодиазепин (дилтиазем), както и антиаритмични лекарства от клас I.
Препоръчва се проследяване на бъбречната функция при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, артериална хипотония и хронична сърдечна недостатъчност.
В случай на операция с обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден за предишна терапия с карведилол.
Карведилол не повлиява концентрацията на глюкоза в кръвта и не предизвиква промени в теста за глюкозен толеранс при пациенти с инсулинонезависим захарен диабет.
По време на лечението избягвайте употребата на етанол.
Пациентите с феохромоцитом трябва да получат алфа-блокери преди започване на лечението.
Пациентите, носещи контактни лещи, трябва да знаят, че лекарството може да доведе до намаляване на лакримацията.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Не се препоръчва шофиране в началото на лечението и при увеличаване на дозата на карведилол. Трябва да се въздържате от други дейности, свързани с необходимостта от висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.
Предозиране
Симптоми: понижаване на кръвното налягане (придружено от замаяност или припадък), брадикардия. Може да се появи задух поради бронхоспазъм и повръщане. В тежки случаи са възможни кардиогенен шок, дихателна недостатъчност, объркване и проводни нарушения.
Лечение:необходимо е да се наблюдават и коригират жизнените показатели, ако е необходимо - в интензивното отделение. Лечението е симптоматично. Препоръчително е да се използват интравенозни m-антихолинергици (атропин), адреномиметици (епинефрин, норепинефрин).
лекарствено взаимодействие
Карведилол може да потенцира ефекта на други едновременно приемани антихипертензивни лекарства или лекарства с хипотензивен ефект (нитрати).
При комбинираната употреба на карведилол и дилтиазем могат да се развият нарушения на сърдечната проводимост и хемодинамични нарушения.
При едновременното приложение на карведилол и дигоксин, концентрацията на последния се повишава и времето на атриовентрикуларната проводимост може да се увеличи.
Карведилол може да потенцира действието на инсулин и перорални хипогликемични средства, докато симптомите на хипогликемия (особено тахикардия) могат да бъдат маскирани, така че при пациенти със захарен диабет се препоръчва редовно проследяване на нивата на кръвната захар.
Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) повишават, а индукторите (фенобарбитал, рифампицин) отслабват хипотензивния ефект на карведилол.
При едновременната употреба на циклоспорин концентрацията на последния се повишава (препоръчва се корекция на дневната доза циклоспорин).
Едновременното приложение на клонидин може да потенцира антихипертензивния и забавящ сърдечната честота ефект на карведилол.
Общите анестетици засилват отрицателния инотропен и хипотензивен ефект на карведилол.
Условия на съхранение Карведилол
Списък Б. Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.