KEPPRA - инструкции за употреба и резюме
Лекарство: KEPPRA ® Активно вещество: леветирацетам ATC код: N03AX CFG: Антиконвулсивно лекарство Рег. номер: Р №014627/01-2002 Дата на регистрация: 17.12.02 Рег. кредит: UCB S.A. ФАРМАЦИОНЕН СЕКТОР
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Филмирани таблетки, сини, овални, с двойно изпъкнали повърхности, една от които е гравирана с "ucb 250"; на счупване - хомогенен, бял.
Помощни вещества: царевично нишесте, магнезиев стеарат, талк, силициев диоксид, повидон.
Състав на обвивката: Opadry (хипромелоза (E464), макрогол 4000, титанов диоксид (E171), индигово багрило (E132)).
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
Хапчета, покрити с филм светложълти, с овална форма, с двойно изпъкнали повърхности, едната от които е гравирана с "ucb 500"; на счупване - хомогенен, бял.
| 1 раздел. | |
| леветирацетам дихидрохлорид | 500 мг |
Помощни вещества: царевично нишесте, магнезиев стеарат, талк, силициев диоксид, повидон.
Състав на обвивката: Opadry (хипромелоза (E464), макрогол 4000, титанов диоксид (E171), индигово багрило (E132), жълто багрило железен оксид).
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
Хапчета, покрити с филм бели, с овална форма, с двойно изпъкнали повърхности, върху една откоито имат гравиране "ucb 1000"; на счупване - хомогенен, бял.
| 1 раздел. | |
| леветирацетам дихидрохлорид | 1000 мг |
Помощни вещества: царевично нишесте, магнезиев стеарат, талк, силициев диоксид, повидон.
Състав на обвивката: Opadry (хипромелоза (E464), макрогол 4000, титанов диоксид (E171)).
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.
ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ
Антиконвулсивното лекарство, производно на пиролидон (S-енантиомер на α-етил-2-оксо-1-пиролидин-ацетамид), се различава по химична структура от известните антиепилептични лекарства.
Механизмът на действие на леветирацетам не е напълно изяснен, но е очевидно, че той се различава от механизма на действие на известните антиепилептични лекарства. Въз основа на in vitro и in vivo проучвания се приема, че леветирацетам не променя основните клетъчни характеристики и нормалната невротрансмисия. Действието на лекарството е потвърдено както при фокални, така и при генерализирани епилептични припадъци (епилептиформни прояви / фотопароксизмална реакция).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
След перорално приложение леветирацетам се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията е пълна и линейна, така че плазмените концентрации могат да бъдат предвидени от използваната доза в mg/kg телесно тегло. Степента на абсорбция не зависи от дозата и времето на поглъщане. Бионаличността е около 100%.
След приемане на лекарството в доза от 1 g, Cmax в кръвната плазма се достига след 1,3 часа и е 31 μg / ml след многократноприем (2 пъти / ден) - 43 mcg / ml.
Равновесното състояние се постига след 2 дни с двойна доза от лекарството. Свързването на леветирацетам и основния му метаболит с плазмените протеини е по-малко от 10%. Vd на леветирацетам е около 0,5-0,7 l/kg.
Образуването на първичния фармакологично неактивен метаболит (ucb L057) става без участието на изоензимите на цитохром Р450 в черния дроб. Леветирацетам не повлиява ензимната активност на хепатоцитите.
При възрастни T1 / 2 от кръвната плазма е 7 ± 1 h и не се променя в зависимост от дозата, начина на приложение или повторното приложение. Средният клирънс е 0,96 ml/min/kg. 95% от дозата се екскретира чрез бъбреците. Бъбречният клирънс на леветирацетам и неговия неактивен метаболит е съответно 0,6 ml/min/kg и 4,2 ml/min/kg.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти в напреднала възраст T1 / 2 се увеличава с 40% и е 10-11 часа, което е свързано с намаляване на бъбречната функция.
По време на 4-часова диализа 51% от леветирацетам се отстранява от тялото.
При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане не са открити видими промени в клирънса на леветирацетам. При тежко увредена чернодробна функция клирънсът на леветирацетам е намален с повече от 50% поради съпътстваща бъбречна недостатъчност.
Фармакокинетиката на леветирацетам при деца е линейна в дозовия диапазон от 20 до 60 mg/kg/ден. Cmax се достига след 05.-1 ч. T1 / 2 при деца след еднократна перорална доза от 20 mg / kg телесно тегло е 5-6 ч. Общият клирънс на леветирацетам при деца е приблизително 40% по-висок, отколкото при възрастни и е в пряка зависимост от телесното тегло.
ЧЕТЕНИЯ
Като монотерапия (лекарство на първи избор) при лечение на:
- частиченгърчове с или без вторична генерализация при възрастни и юноши над 16 години с новодиагностицирана епилепсия.
Като част от комплексната терапия при лечението на:
- парциални пристъпи с или без вторична генерализация при възрастни и деца над 4 години с епилепсия;
- миоклонични припадъци при възрастни и юноши над 12 години с ювенилна миоклонична епилепсия;
- първично генерализирани конвулсивни (тонично-клонични) припадъци при възрастни и юноши над 12 години с идиопатична генерализирана епилепсия.
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Таблетките трябва да се приемат перорално с достатъчно количество течност, независимо от храненето. Дневната доза се разделя на 2 равни дози.
Като монотерапия, възрастни и юноши над 16години се предписват в начална доза от 500 mg, разделена на 2 дози (250 mg 2 пъти / ден). След 2 седмици дозата може да се увеличи до началната терапевтична доза - 1 g (500 mg 2 пъти на ден). Максималната дневна доза е 3 g (1,5 g 2 пъти на ден).
| Телесно тегло | Начална доза: 10 mg/kg 2 пъти на ден | Максимална доза:30 mg/kg 2 пъти/ден |
| 25 кг | 250 mg 2 пъти / ден | 750 mg 2 пъти / ден |
| Над 50 кг* | 500 mg 2 пъти / ден | 1,5 g 2 пъти / ден |
* - за деца с тегло над 50 kg, дозирането се извършва по схемата за възрастни.
Възрастни и юноши на възраст над 16 години с тегло над 50 kg лечението трябва да започне с дневна доза от 1 g, разделена на 2 приема (500 mg 2 пъти дневно). В зависимост от клиничния отговор и поносимостта на лекарството, дневната доза може да се увеличи до максимум 3 g.(1,5 g 2 пъти / ден). Промяна на дозата от 500 mg 2 пъти дневно може да се прави на всеки 2-3 седмици.
Тъй като леветирацетам се екскретира чрез бъбреците, когато се предписва лекарствотона пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се коригира в зависимост от размера на СС.
CC може да се изчисли от концентрацията на серумния креатинин, като се използва следната формула.
Мъже:
[140-възраст (години)] x телесно тегло (kg)
72 x серумен CC (mg/dl)
За жени: получена стойност x 0,85
| Бъбречна недостатъчност | CC (ml/min) | Доза и честота на приложение |
| норма | >80 | 500-1500 mg 2 пъти / ден |
| Светла степен | 50-79 | 500-1000 mg 2 пъти / ден |
| Средна степен | 30-49 | 250-750 mg 2 пъти / ден |
| Тежка степен | СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ |
От страна на централната нервна система: много често - сънливост, астеничен синдром, замаяност; рядко - главоболие, анорексия, диария, диспепсия, гадене, атаксия, конвулсии, депресивен синдром, замаяност, емоционална нестабилност, агресивност, безсъние, нервност, тремор, диплопия.
Дерматологични реакции: рядко - кожен обрив.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- детска възраст до 4 години (безопасността и ефикасността на лекарството не са установени);
- свръхчувствителност към леветирацетам или други пиролидонови производни, както и към компонентите на лекарството.
С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва на пациенти в напреднала възраст над 65 години, с тежка чернодробна дисфункция, бъбречна недостатъчност.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Адекватно и стриктноНе са провеждани контролирани клинични проучвания за безопасността на леветирацетам при бременни жени, така че лекарството не трябва да се предписва по време на бременност, освен в спешни случаи. Трябва да се има предвид, че прекъсването на антиепилептичната терапия може да доведе до влошаване на хода на заболяването, което е вредно за майката и плода.
Леветирацетам се екскретира в кърмата, поради което, ако е необходимо, употребата му по време на кърмене трябва да спре кърменето.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Ако искате да спрете приема на лекарството, тогава се препоръчва да го отмените постепенно, като намалите единичната доза с 500 mg на всеки 2-4 седмици.
Препоръчва се постепенно спиране на съпътстващите антиконвулсанти по време на преминаването на пациента към Keppra.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Не са провеждани проучвания за изследване на ефекта на лекарството върху способността за шофиране и работа с механизми. По време на лечението е необходимо да се въздържат от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
ПРЕДОЗИРАНЕ
Симптоми: може да засили горните нежелани реакции. Няма данни за приемане на лекарството в доза над 5 mg / ден.
Лечение: първа помощ - приемане на активен въглен и стомашна промивка. Няма специфичен антидот за леветирацетам. Ако е необходимо, симптоматичното лечение се провежда в болница с помощта на хемодиализа (ефективността на диализата за леветирацетам е 60%).
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Леветирацетам не евзаимодейства с антиконвулсанти (фенитоин, карбамазепин, валпроева киселина, фенобарбитал, ламотрижин, габапентин и примидон).
Леветирацетам в дневна доза от 1 g не променя фармакокинетиката на оралните контрацептиви етинил естрадиол и левоноргестрел.
Леветирацетам в дневна доза от 2 g не променя фармакокинетиката на варфарин и дигоксин.
Дигоксин, орални контрацептиви и варфарин не повлияват фармакокинетиката на леветирацетам.
Няма данни за взаимодействието на леветирацетам с етанол.
Пълнотата на абсорбция на леветирацетам не се променя под въздействието на храната, докато скоростта на абсорбция е леко намалена.
УСЛОВИЯ ЗА ОТСТЪПКИ ОТ АПТЕКИ
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
УСЛОВИЯ И СРОК ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.