Концерта таблетки с продължително действие 18 mg №30 във флакон
активна съставка: 1 таблетка с удължено действие съдържа метилфенидат хидрохлорид 18 mg, 36 mg или 54 mg;
помощни вещества: полиетилен оксид 200К, полиетилен оксид 7000К, повидон, янтарна киселина, стеаринова киселина, концентрирана фосфорна киселина, железен оксид жълт (Е 172), черен железен оксид (Е 172), бутилхидрокситолуен (Е 321), натриев хлорид, целулозен ацетат, полоксамер, хипромелоза, карна uba восък, макрогол 400, черно мастило Opacode, лактоза монохидрат, титанов диоксид (E 171), триацетин, (54 mg таблетки - железен оксид червен (E 172)).
Доза от. Таблетки с удължено действие.
Основни физични и химични свойства
18 mg - жълти таблетки с форма на капсула с надпис "alza 18" от едната страна;
36 mg - бели таблетки с форма на капсула с надпис "alza 36" от едната страна;
54 mg - кафеникаво-червени таблетки с форма на капсула с надпис "alza 54" от едната страна.
Фармакотерапевтична група. Психостимуланти и ноотропи. Симпатикомиметици с централно действие. ATX код N06B A04.
Механизъм на действие
Метилфенидат хидрохлорид е лек стимулант на централната нервна система (ЦНС). Механизмът на неговото терапевтично действие при лечението на разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност (ADHD) не е напълно известен. Смята се, че метилфенидатът блокира обратното поемане на норадреналин и допамин в пресинаптичната област на неврона и увеличава освобождаването на тези моноамини в екстраневронната среда. Метилфенидатът е рацемична смес от d- и l-изомери. D-изомерът има по-голяма фармацевтична активност от l-изомера.
Метилфенидатът се абсорбира бързо. След перорално приложение на Concerte®, горният слой на таблетката под обвивкатабързо се абсорбира, осигурявайки максимална първоначална концентрация в рамките на 1 час. Метилфенидатът, съдържащ се в двата вътрешни слоя на таблетката, се освобождава постепенно през следващите няколко часа. Максималната концентрация на метилфенидат в плазмата се достига след 5-9 часа, след което постепенно намалява. Приемът на Concerte® веднъж дневно дава възможност да се получат минимални колебания в концентрацията на метилфенидат в кръвта в сравнение с трикратния прием на подобни лекарства с незабавно освобождаване на метилфенидат. Скоростта на абсорбция на Concerte®, когато се приема веднъж дневно, може да се сравни със скоростта на абсорбция на препарати с бързо освобождаване.
След прием на лекарството Concerte® 18 mg веднъж дневно в група пациенти от 36 възрастни, средните фармакокинетични параметри са както следва: максимална концентрация (Cmax) - 3,7 ± 1,0 (ng / ml), време за достигане на максимална концентрация (Tmax) - 6,8 ± 1,8 (h), площ под кривата на концентрация (AUC) - 41,8 ± 13,9 (ng.h / ml) и елиминационен полуживот (t1 / 2) - 3,5 ± 0,4 (h).
Не са открити разлики във фармакокинетиката на лекарството след първата или многократна употреба веднъж дневно, което потвърждава липсата на значителна кумулация. Площта под кривата на концентрация (AUC) и полуживотът (t1/2) след многократно приложение веднъж дневно съответстват на тези след първата доза Concerte® 18 mg.
След еднократни дози от 18, 36 и 54 mg на ден при възрастни, максималната концентрация (Cmax) и площта под кривата на концентрация (AUC) на метилфенидат са пропорционални на дозата.
Плазмените концентрации на метилфенидат при възрастни пациенти и юноши след перорално приложение намаляват биекспоненциално. Полуживотлекарството Concerte при възрастни пациенти и юноши след перорално приложение е около 3,5 часа. Метаболизъм
Основният път на метаболизъм на метилфенидат при хора е деестерификацията до алфа-фенил-пиперидин оцетна киселина (PPA, приблизително 50-кратна разлика в сравнение с нивото на непромененото вещество), което има малък или никакъв фармакологичен ефект. При възрастни, които приемат Concerte® веднъж дневно, нивото на метаболизъм в PPA е подобно на това при пациенти, приемащи лекарства с метилфенидат три пъти дневно. Метаболизмът на единични и многократни дози Concerte® е еднакъв.
Полуживотът на Concerte® при възрастни след перорално приложение е приблизително 3,5 часа. След перорално приложение на лекарството около 90% от дозата се екскретира в урината и от 1 до 3% в изпражненията като метаболити в рамките на 48-96 часа. Малко количество метилфенидат (5%) при деца предизвиква болка в горната част на корема. Най-честите нежелани реакции, наблюдавани при двойни клинични проучвания (> 5%) при възрастни пациенти са: намален апетит, главоболие, сухота в устата, гадене, безсъние, тревожност, замаяност, загуба на тегло, раздразнителност, повишено изпотяване. Най-честите нежелани реакции (≥ 1%), довели до прекъсване на лечението както при деца, така и при възрастни, са: безпокойство, раздразнителност, безсъние, повишено кръвно налягане.
В клиничните изпитвания на Concerta® са участвали 3906 пациенти. Резултатите от проучвания при деца и възрастни с ADHD са оценени в 6 контролирани клинични проучвания и 11 открити клинични проучвания. Безопасността е оценена за нежелани реакции, жизнени показатели, теглотяло, ЕКГ, както и чрез медицински прегледи и лабораторни изследвания. Таблица 2 по-долу изброява нежеланите реакции, идентифицирани в клинични проучвания, включващи деца, юноши и възрастни, както и нежелани реакции от постмаркетингови спонтанни съобщения за клинични случаи, свързани с употребата на Concerte®.
Честотата на нежеланите реакции е класифицирана като: много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100 и 0,5% включва: безпокойство (1,7%), раздразнителност (1,4%), високо кръвно налягане (1%) и нервност (0,7%). Нежеланите реакции с честота> 0,5% в групата на плацебо включват високо кръвно налягане и депресия (0,9%).
В 11 отворени проучвания, включващи деца и възрастни, 266 (7%) пациенти, които са получавали Concerte®, са прекратили напълно лекарството поради нежелани реакции. Нежеланите реакции с честота>0,5% включват: безсъние (1,2%), раздразнителност (0,8%), тревожност (0,7%), намален апетит (0,7%) и нервни тикове (0,6%).
В дългосрочно неконтролирано проучване (n = 432 деца), кумулативната честота на тиковете е 9% след 27 месеца лечение с Concerta®.
Във второто неконтролирано проучване (n = 682 деца), кумулативната честота на тиковете е 1% (9 от 682 деца). Периодът на лечение достига 9 месеца със средна продължителност 7,2 месеца.
Повишено кръвно налягане и ускорен пулс
В лабораторни клинични проучвания с участието на деца (проучвания 1 и 2), употребата на Concerte® в доза 1 път/ден 3 пъти/ден повишава сърдечната честота в покой средно с 2 до 6 удара/мин, което води до повишаване на систолното идиастолното налягане средно с 1-4 mm Hg. Изкуство. през деня в сравнение с плацебо. В плацебо-контролирано проучване при юноши (Проучване 4), средното увеличение на сърдечната честота в покой спрямо изходното ниво е било 5 и 3 удара в минута в края на двойно-сляпата фаза сред пациентите, получавали съответно Concerte® и плацебо. Средното повишаване на кръвното налягане в сравнение с изходното ниво е 0,7 и 0,7 mm Hg. Изкуство. (систолно налягане) и 2,6 и 1,4 mm Hg. Изкуство. (диастолно налягане) в края на двойно-сляпата фаза сред пациентите, които са получавали съответно Concerte® и плацебо. В едно плацебо-контролирано проучване при възрастни пациенти (Проучване 6), лекувани с Concerta®, има дозозависимо средно увеличение на сърдечната честота в изправено положение от 3,9 до 9,8 bpm от изходното ниво в края на двойно-сляпата фаза в сравнение с подобно увеличение от 2,7 bpm в групата на плацебо. Сред пациентите, лекувани с Concerta®, има средно повишаване на кръвното налягане в изправено положение от 0,1 до 2,2 mm Hg. Изкуство. (систолно налягане) и -0,7 до 2,2 mm Hg. Изкуство. (диастолно налягане) от изходното ниво в края на двойно-сляпата фаза в сравнение с подобно увеличение от 1,1 mmHg. Изкуство. (систолно налягане) и -1,8 mm Hg. Изкуство. (диастолно налягане) в плацебо групата. Във второ плацебо-контролирано проучване при възрастни (проучване 5) са наблюдавани средни промени в сърдечната честота в покой спрямо изходното ниво при пациенти, които са получавали Concerte® и плацебо в края на двойно-сляпата фаза (съответно 3,6 и -1,6 bpm). Среденотклоненията от изходното кръвно налягане в края на двойно-сляпата фаза сред пациентите, лекувани с Concerte® и плацебо, са -1,2 и -0,5 mm Hg. Изкуство. (систолно налягане) и 1,1 и 0,4 mm Hg. Изкуство. (диастолно налягане) съответно.
Най-доброто преди среща
Условия за съхранение
Да се съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 30 °C. Да се пази далеч от деца.
28 или 30 таблетки в бутилка от полиетилен с висока плътност със защитена от деца капачка; 1 бутилка в картонена кутия. Бутилката съдържа саше(а) със сушител (силикагел).
Празнична категория
производител
Отговорен за издаването на сериала:
Janssen Pharmaceutica N.V./ Janssen Pharmaceutica N.V.
Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, Белгия;