Ламотрижин - официални инструкции за употреба, аналози
УКАЗАНИЯ за медицинска употреба на лекарството
Търговско наименование на лекарството: Lamotrigine
Международно непатентно наименование:
Доза от:
Описание: Кръгли плоски таблетки с бял или почти бял цвят, със скосени ръбове, гравирани "25", "50", "100" от едната страна (съответстващи на съдържанието на активното вещество) и разделителна резба от другата.
Фармакотерапевтична група:
ATX код: [N03AX09].
Фармакологични свойства.Фармакодинамика Ламотрижин е блокер на волтаж-зависими натриеви канали, инхибира необичайното освобождаване на глутаминова киселина (аминокиселина, която играе ключова роля в развитието на епилептични припадъци) и също така инхибира индуцираната от глутамат деполяризация.Фармакокинетика Абсорбция La m otrigine се абсорбира бързо и напълно от червата, като на практика няма метаболизъм при първо преминаване. Максималната плазмена концентрация се достига приблизително 2,5 часа след перорално приложение. Времето за достигане на максимална концентрация се увеличава леко след хранене, но степента на абсорбция остава непроменена. При еднократна доза до 450 mg фармакокинетиката е линейна. Съществуват значителни междуиндивидуални флуктуации в максималната концентрация при равновесие, но с редки флуктуации при всеки отделен пациент Разпределение Ламотрижин се свързва с плазмените протеини с приблизително 55%. Малко вероятно е освобождаването на лекарството от връзката му с протеина да доведе до развитие на токсичен ефект. Обемът на разпределение е 0,92-1,22 l/kg Метаболизъм BМетаболизмът на ламотрижин включва ензима UDP-глюкуронил трансфераза. Ламотрижин леко повишава собствения си метаболизъм в зависимост от дозата. Няма доказателства, че ламотрижин повлиява фармакокинетиката на други антиепилептични лекарства (АЕЛ) и че са възможни взаимодействия между ламотрижин и други лекарства, метаболизирани от системата на цитохром Р 450. Ламотрижин се метаболизира до глюкурониди, които се екскретират в урината, по-малко от 10% от лекарството се екскретира в урината непроменено, около 2% в изпражненията. Клирънсът и елиминационният полуживот са независими от дозата. Времето на полуживот при възрастни е средно от 24 часа до 35 часа.При пациенти със синдром на Gilbert се наблюдава намаляване на клирънса на лекарството с 32%, което обаче не надхвърля нормалните граници за общата популация. Полуживотът на ламотрижин се влияе значително от едновременно прилаганите лекарства (вижте "Взаимодействие с други лекарства") Деца При деца клирънсът на ламотрижин по отношение на телесното тегло е по-висок, отколкото при възрастни (най-висок при деца под 5-годишна възраст). Периодът на ламотрижин обикновено е по-кратък, отколкото при възрастни. Средната му стойност е приблизително 7 часа, когато се прилага едновременно с лекарства, които стимулират глюкуронирането, като карбамазепин и фенитоин, и се увеличава до средно 45-50 часа, когато се прилага едновременно с валпроат (вижте раздели "Доза и режим", "Взаимодействие с други лекарства"). Пациенти в старческа възраст Клинично значими разлики в клирънса на ламотрижин при пациенти в старческа възраст на възраст сравнението с млади пациенти не е така Пациенти с увредена бъбречна функция Намаляване на дозата може да се наложи само ако има значително намаление на бъбречната функция Пациенти с увредена чернодробна функция Началните, нарастващите и поддържащите дози трябва да бъдат намалени с приблизително 50% при пациенти с умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh стадий B) и със 75% при пациенти с тежко (Child-Pugh стадий C) чернодробно увреждане stu. Повишаването на дозата и поддържащата доза трябва да се коригират според клиничния отговор.
Показания за употреба Епилепсия
- като допълнителна или монотерапия при епилепсия (парциални и генерализирани припадъци, включително тонично-клонични гърчове, както и гърчове при синдром на Lennox-Gastaut) при възрастни и деца над 12 години;
- като допълнителна терапия за епилепсия (парциални и генерализирани припадъци, включително тонично-клонични гърчове, както и гърчове при синдром на Lennox-Gastaut) при деца от 3 до 12 години. След като епилепсията бъде овладяна с комбинирана терапия, съпътстващите AEDs могат да бъдат прекратени и lamotrigine да продължи като монотерапия;
- монотерапия на типични абсанси.
Противопоказания Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството, деца под 3-годишна възраст.С повишено внимание: бъбречна недостатъчност.
Употреба по време на бременност и кърмене Бременност Както при други лекарства, ламотрижин трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната терапевтична полза за майката превишава потенциалния риск за майката.плода. Физиологичните промени, които се развиват по време на бременност, могат да повлияят на нивото на ламотрижин и/или неговия терапевтичен ефект. Има съобщения за намаляване на концентрацията на ламотрижин по време на бременност. Кърмене Според предварителните данни, ламотрижин преминава в кърмата в концентрации, съответстващи на приблизително 40% - 60% от концентрацията в майчината плазма. Необходимо е да се балансират потенциалните ползи от кърменето срещу потенциалния риск от странични ефекти при бебето.
Дозировка и приложение Вътре. Ако изчислената доза ламотрижин (например, когато се прилага на деца или пациенти с увредена чернодробна функция) не може да бъде разделена на цял брой таблетки, тогава на пациента трябва да се предпише дозата, която съответства на най-близката стойност на цялата таблетка при по-ниска доза. Не превишавайте началната доза на лекарството и препоръчания режим на увеличаване на дозата поради риск от развитие на обрив.
Странични ефекти Информацията е разделена на нежелани реакции при пациенти с епилепсия и нежелани реакции при пациенти с биполярно разстройство. Въпреки това, за да се разгледа профилът на безопасност на ламотрижин като цяло, трябва да се вземе предвид информацията в двата раздела.Епилепсия Нарушения на кожата и подкожната тъкан При монотерапия: кожни обриви. Като част от комплексната терапия: кожни обриви. Обривът, предимно макулопапулозен, обикновено се появява в рамките на първите 8 седмици от започване на лечението и изчезва след спиране на лекарството. Има съобщения за редки случаи на тежки, потенциално животозастрашаващи кожни лезии, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell). Въпреки че в повечето случаи, когато лекарството се прекратиимаше регресия на симптомите, някои пациенти оставиха необратими белези по кожата, а в редки случаи бяха регистрирани смъртни случаи, свързани с приема на лекарството. Общият риск от развитие на обрив до голяма степен е свързан с:
Предозиране. Съобщени са еднократни дози от 10-20 пъти максималната терапевтична доза. Предозирането се проявява чрез симптоми, включващи нистагъм, атаксия, нарушено съзнание и кома. Лечение: стомашен лаваж, хоспитализация и симптоматична терапия.
Специални инструкции Кожен обрив Децата са изложени на по-висок риск от развитие на тежки кожни обриви, отколкото възрастните. При деца първоначалните прояви на обрив могат да бъдат сбъркани с инфекция, така че клиницистите трябва да вземат предвид възможността за реакция при деца към лекарството, проявяваща се с развитие на обрив и треска през първите 8 седмици от лечението. В допълнение, общият риск от развитие на обрив е значително свързан с:
Взаимодействия с други лекарствени продукти Средният полуживот се намалява до приблизително 14 часа, когато се прилага едновременно с лекарства, които стимулират глюкуронирането, като карбамазепин и фенитоин, и се увеличава до средно 70 часа, когато се прилага едновременно с валпроат. Уридин дифосфат (UDP) глюкуронил трансфераза е основният ензим, който метаболизира ламотрижин. Няма данни за способността на ламотрижин да предизвиква клинично значимо индуциране или инхибиране на окислителните чернодробни ензими. В тази връзка взаимодействията между ламотрижин и лекарства, метаболизирани от ензимната система на цитохром Р450, са малко вероятни. Ламотрижин може да стимулира собствения си метаболизъм, но този ефект е лек и няма клинично значими последици.
Влияние върху способностташофиране на автомобил и други механизми По време на лечението не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват скорост на психомоторните реакции (включително шофиране на автомобил).
Форма на освобождаване. Таблетки от 25 mg, 50 mg, 100 mg. По 10 таблетки в блистер от PVC-алуминиево фолио. По 1 или 3 блистера в картонена кутия заедно с инструкция за употреба.
Срок на годност. 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.
Условия за съхранение. На място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25°C.
Условия за отпускане от аптеките Рецепта.