Melox - официални инструкции за употреба, аналози
УКАЗАНИЯ за медицинска употреба на лекарството
Регистрационен номер:
Търговско наименование на лекарството: Мелокс
Международно непатентовано име (INN): мелоксикам
Дозова форма:
Съставки:
Описание: Светло жълти, кръгли, плоски таблетки с делителна черта от едната страна. Леко мрамориране, включвания и грапавост на повърхността са приемливи.
Фармакотерапевтична група:
Код ATX [M01AC06]
Фармакологично действие Мелоксикамът е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Противовъзпалителният ефект е свързан с инхибиране на ензимната активност на циклооксигеназа-2 (COX-2), която участва в биосинтезата на простагландини в областта на възпалението. В по-малка степен мелоксикамът действа върху циклооксигеназа-1 (COX-1), която участва в синтеза на простагландин, който защитава лигавицата на стомашно-чревния тракт и участва в регулирането на кръвния поток в бъбреците.
Фармакокинетика. След перорално приложение мелоксикамът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Бионаличност около 90%. Едновременният прием на храна не променя абсорбцията. Когато се използва лекарството вътре в дози от 7,5 и 15 mg, неговите концентрации са пропорционални на дозите. Максималната плазмена концентрация (около 1000 mcg/l за доза от 7,5 mg) след единична доза се достига след приблизително 4-6 часа. Равновесните концентрации се достигат за 3-5 дни. При продължителна употреба на лекарството (повече от 1 година) концентрациите са подобни на тези, наблюдавани след първото постигане на стационарно състояние.фармакокинетични състояния. Свързването с плазмените протеини е над 99%. Диапазонът на разликите между максималните и базалните концентрации на лекарството след приемането му веднъж дневно е сравнително малък и възлиза на 0,4-1,0 μg / ml при използване на доза от 7,5 mg и 0,8-2,0 μg / ml при използване на доза от 15 mg (стойности Cmin и Cmax, съответно). Мелоксикамът прониква през хистохематогенни бариери. Концентрацията на лекарството в синовиалната течност достига 40-50% от максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма. Почти напълно се метаболизира в черния дроб с образуването на четири фармакологично неактивни производни. Основният метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от приетата доза), се образува чрез окисление на междинния метаболит 5-хидроксиметилмелоксикам, който също се екскретира, но в по-малка степен (9% от приетата доза). In vitro проучвания показват, че CYP 3A4 играе важна роля в тази метаболитна трансформация. При образуването на два други метаболита (съставляващи съответно 16% и 4% от дозата на лекарството) участва пероксидаза, чиято активност вероятно варира индивидуално. Лекарството се екскретира еднакво с изпражненията и урината, главно под формата на метаболити. По-малко от 5% от дневната доза се екскретира непроменена, а мелоксикамът се открива непроменен в урината само в следи. Полуживотът на мелоксикам е 15-20 часа. Плазменият клирънс е средно 8 ml/min. При пациенти в напреднала възраст клирънсът на лекарството е намален. Обемът на разпределение е малък и е средно 11 литра. Лекарството не се екскретира чрез диализа. Умереното увреждане на чернодробната и/или бъбречната функция не повлиява значително фармакокинетиката на мелоксикам.