МЕСАЛАЗОЛ Супозитории 500 mg №14 обща информация и описание, свойства, показания за употреба,

НАШИТЕ ИЗИСКВАНИЯ: * минимум 5 години опит като мениджър във водещи фармацевтични компании * гостуващи невролози * възраст: 35-50 * шофьорска книжка

Животът е кратък, пътят на изкуството е дълъг, възможността е мимолетна, опитът е измамен, преценката е трудна. Следователно не само самият лекар трябва да използва всичко, което е необходимо в случая, но и пациентът, и околните, и всички външни обстоятелства трябва да съдействат на лекаря в неговата дейност.

Обща информация Средство, използвано в колопроктологията

Състав на лекарствената форма: Една супозитория 250 mg съдържа: Активно вещество: мезаламин 250 mg. Помощни вещества: полусинтетични глицериди - достатъчно количество за получаване на супозитория с тегло 2,0 g. Една супозитория 500 mg съдържа: Активно вещество: мезаламин 500 mg. Помощни вещества: цетилов алкохол, докузат натрий, полусинтетични глицериди - достатъчно количество за получаване на супозитория с тегло 2,0 g.

Описание на лекарството: Супозитории с цилиндрична форма; цвят - от светложълт до светлокафяв, сив или сив с розов оттенък. Допуска се нееднородност на оцветяването под формата на пръски или мрамор. В напречното сечение се допуска наличието на поресто-въздушна сърцевина и фуниевидна вдлъбнатина.

Фармакологични свойства: Мезалазол има локален противовъзпалителен ефект.

Фармакодинамика: Противовъзпалителният ефект се дължи на инхибиране на активността на неутрофилната липоксигеназа и синтеза на метаболитите на арахидоновата киселина (простагландини и левкотриени). Мезаламинът инхибира образуването на цитокини в чревната лигавица, инхибира миграцията, дегранулацията, фагоцитозата на неутрофилите и секрецията на имуноглобулини от лимфоцитите. Има и антиоксидантно действие: свързва и унищожава свободните кислородни радикали. Има антибактериален ефект срещу ешерихия коли и някои коки (проявяващи се в дебелото черво). Фармакокинетика: При използване на супозитории освобождаването и разпределението на мезаламин се извършва в ректума и сигмоидното дебело черво, абсорбцията на лекарството в системното кръвообращение е ниска и е около 10-30%. Малко количество преминава плацентарната бариера и преминава в кърмата. Свързването на месаламин с плазмените протеини е около 40-50%, N-ацетил-5-ASA е около 80%. Метаболизира се в чревната лигавица и в черния дроб до неактивен метаболит - N-ацетил-5-ASA. Полуживотът на мезаламин е около 40 минути, N-ацетил-5-ASA е около 70 минути. Мезаламинът и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците (50%) в урината (главно в ацетилирана форма) и през червата (40%) с изпражнения. При ректално приложение 10-30% от дозата се открива в дневната урина.

Показания: Неспецифичен улцерозен колит, болест на Crohn, проктит, проктосигмоидит в остър стадий и профилактика на рецидивите им.

Дозировка и приложение: Ректално. Възрастни в остър стадий, една супозитория от 500 mg 3 пъти дневно, дневна доза - 1,5 g. За предотвратяване на рецидив се предписва една супозитория от 250 mg 3 пъти на ден, ако е необходимо, в продължение на няколко години. В тежкислучаи дневната доза може да се увеличи до 3 g (за период от не повече от 8-12 седмици) - две супозитории от 500 mg 3 пъти на ден. Децата се предписват в размер на: в случай на обостряне 40-60 mg / kg телесно тегло на ден, за предотвратяване на рецидиви - 20-30 mg / kg телесно тегло на ден (честотата на приложение е 3 пъти на ден). Продължителността на лечението се определя индивидуално.

Противопоказания: Свръхчувствителност към салицилова киселина и нейните производни, тежка бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кръвни заболявания, хеморагична диатеза, детска възраст (до 2 години).

Странични ефекти: дискомфорт, коремна болка, гадене, повръщане, метеоризъм, повишени нива на ACT, ALT, рядко - хепатит, панкреатит; тахикардия, артериална хипер- или хипотония, болка в гърдите, задух; протеинурия, хематурия, анурия в редки случаи, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, бъбречна недостатъчност; анемия, левкопения, агранулоцитоза, панцитопения, неутропения, тромбоцитопения; астения, главоболие, световъртеж; - артралгия, миалгия; алопеция; реакции на свръхчувствителност (обрив, треска, миокардит, перикардит, бронхоспазъм, остър панкреатит, алергичен алвеолит, синдром на лупус еритематозус).

Предозиране: Не са наблюдавани случаи на предозиране. Възможни симптоми: гадене, повръщане, сънливост, слабост. Лечение: симптоматична терапия (слабителни, форсирана диуреза).

Предпазни мерки и особености на употреба: Преди да използвате супозитории, е необходимо да почистите червата. Мезаламин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, с алергични заболявания и предразположение към тях. Когаупотреба при пациенти с тежко увредена бъбречна функция (недостатъчност), е възможна кумулация на мезаламин. Пациентите, които са "бавни ацетилатори", имат повишен риск от нежелани реакции. Необходимо е да се следи картината на периферната кръв, чернодробната функция и отделителната функция на бъбреците (нива на урея и креатинин в кръвта) преди лечението, 14 дни след началото на лечението, след това 3 пъти на всеки 4 седмици, след нормални резултати - 1 път на три месеца, а също и в края на терапията.

Взаимодействие с други лекарствени продукти: Когато Мезалазол взаимодейства с: антикоагуланти, тяхното действие може да се засили; глюкокортикоидите могат да увеличат техния улцерогенен ефект върху стомашната лигавица; рифампицин отслабва туберкулостатичния ефект; фуроземид, спиролактон отслабва диуретичния им ефект; пробеницид, сулфинпиразон може да отслаби урикозуричния ефект; Метотрексат повишава своята токсичност; антидиабетните средства (сулфонилурейни производни) могат да засилят своя хипогликемичен ефект; Бременност и кърмене Мезалазол трябва да се използва само в случаите, когато положителният ефект от употребата му превишава риска от възможни нежелани реакции.

Влияние върху способността за шофиране и управление на потенциално опасни механизми: Мезалазол не повлиява способността за шофиране и управление на потенциално опасни механизми.