Метопролол таблетки 25, 50, 100 mg инструкции за употреба
Аналози:
Egilok, Betalok, Metocard, Azoprol retard, Corvitol
INN: Метопролол
ATX код: C07AB02
Съставки:
Всяка таблетка съдържа
Метопролол тартарат - 25 mg, 50 mg или 100 mg;
Безводен колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (Тип А), талк, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.
Описание
Таблетки с бял цвят, плоскоцилиндрична форма, с фаска (дозировка 25 mg и 50 mg).
Фармакологични действия
Кардиоселективен бета1-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност. Има антихипертензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. Намалява автоматизма на синусовия възел, намалява сърдечната честота, забавя AV проводимостта, намалява контрактилитета и възбудимостта на миокарда, намалява сърдечния дебит, намалява нуждата от миокарден кислород. Потиска стимулиращия ефект на катехоламините върху сърцето при физически и психоемоционални натоварвания.
Той предизвиква хипотензивен ефект, който се стабилизира до края на 2-та седмица от курса на употреба. При ангина пекторис метопролол намалява честотата и тежестта на пристъпите. Нормализира сърдечния ритъм при суправентрикуларна тахикардия и предсърдно мъждене. При инфаркт на миокарда помага да се ограничи зоната на исхемия на сърдечния мускул и намалява риска от развитие на фатални аритмии, намалява възможността от повторение на инфаркт на миокарда. Когато се използва в средни терапевтични дози, той има по-слабо изразен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферните артерии, отколкото неселективните бета-блокери.
След поглъщанеметопролол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт, Cmax на активното вещество в кръвната плазма се достига след 1-2 ч. Той се метаболизира интензивно в черния дроб, за да образува неактивни метаболити.
T1/2 на метопролол от плазмата е 3-4 часа и не се променя по време на лечението. Повече от 95% от приетата доза се екскретира чрез бъбреците, от които само 3% са непроменени.
Фармакокинетика
Абсорбция и разпределениеСлед перорално приложение метопрололът се абсорбира почти напълно (приблизително 95%) от стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация се достига след 1,5-2 ч. Бионаличността се увеличава с приема на храна и се увеличава по време на лечението. Свързване с плазмените протеини - 10%. Прониква през ВВВ и плацентарната бариера, екскретира се в кърматаМетаболизъм и екскрецияМетопролол се биотрансформира интензивно в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. Плазменият полуживот е около 3,5 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците (95%), около 3% - непроменени, останалите - под формата на метаболити.Фармакокинетика в специални клинични ситуацииВ случай на нарушена бъбречна функция, екскрецията на метаболитите намалява и екскрецията на непроменен метопролол практически не се променя. При цироза на черния дроб бионаличността на метопролол се увеличава.
Показания за употреба
- Артериална хипертония (в лека и умерена форма като средство за монотерапия, в тежки случаи - в комбинация с диуретици и други антихипертензивни лекарства);
- Предотвратяване на пристъпи на ангина; вторична профилактика на миокарден инфаркт;
- Сърдечни аритмии: суправентрикуларни (тахикардия, предсърдно трептене, предсърдно мъждене) и камерни аритмии(камерни екстрасистоли, камерна тахикардия).
Като кардиоселективен бета-блокер, метопролол може да се предписва в обосновани случаи на пациенти с бронхиална астма.
Дозировка и приложение
Таблетките се приемат по време или след хранене, за предпочитане по едно и също време на деня.
Противопоказания
- Хронична обструктивна белодробна болест;
- Сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
- Кардиогенен шок;
- AV блок II и III степен;
- ангина на Prinzmetal;
- SSSU;
- Синоатриална блокада;
- Тежка брадикардия;
- Тежки форми на синдром на Рейно;
- Облитериращи заболявания на периферните съдове;
- Нелекуван феохромоцитом;
- артериална хипотония;
- Инсулинозависим захарен диабет (тип I);
- депресия;
- Бременност, кърмене (кърмене);
- Свръхчувствителност към метопролол или към други компоненти на лекарството.
Страничен ефект
Нервна система и сетивни органи:
най-малко 10% слабост; 1-9,9% - световъртеж и главоболие; 0,1-0,9% - намалена концентрация, сънливост/безсъние, кошмари, депресия, мускулни крампи, парестезия; 0,01-0,09% - нервност, безпокойство, отслабване на либидото, зрително увреждане, ксерофталмия, конюнктивит; по-малко от 0,01% - летаргия, умора, безпокойство, объркване, амнезия / загуба на краткотрайна памет, халюцинации, шум в ушите, нарушение на вкуса.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):
1-9,9% брадикардия, сърцебиене, хипотония, студени крайници; в 0,1-0,9% - сърдеченнедостатъчност, AV блокада, едематозен синдром, болка в гърдите; при 0,01-0,09% - намаляване на контрактилитета на миокарда, аритмии, по-малко от 0,01% - гангрена (при пациенти с тежко увреждане на периферната циркулация); нарушение на миокардната проводимост, синкоп, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза.От страна на храносмилателния тракт:
1-9,9% - гадене, коремна болка, диария или запек, 0,1-0,9% - повръщане; 0,01-0,09% - сухота в устата, чернодробна дисфункция; метеоризъм, диспепсия, киселини, хепатит. От дихателната система: задух (1-9,9%), бронхоспазъм (0,1-0,9%), вазомоторен ринит (0,01-0,09%), диспнея.Страна на кожата:
0,1-0,9% - обрив, дегенеративни кожни промени; 0,01-0,09% - обратима алопеция; по-малко от 0,01% - фоточувствителност, обостряне на псориазис; сърбеж, еритема, уртикария, хиперхидроза.Други:загуба на тегло (0,1-0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мускулна слабост, болест на Пейрони.
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременностлекарството е противопоказано. Във връзка с възможното развитие на брадикардия, артериална хипотония, хипогликемия, парализа на дишането при новородено, назначаването е възможно само в някои случаи по строги показания. Лечението с лекарството трябва да се прекъсне 48-72 часа преди раждането. Необходимо е внимателно медицинско наблюдение на новородените през първите 3-5 дни от живота. Ако е необходимо да се използва лекарствотопо време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови. В експериментални проучвания тератогенният ефект на метопролол не е отбелязан.
Гадене, повръщане, цианоза, понижено кръвно налягане, синусова брадикардия, AV блок, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, бронхоспазъм, загуба на съзнание, кома.Лечение:
Когатежка артериална хипотония, брадикардия, сърдечна недостатъчност - в / в бета-агонисти с интервал от 2-5 минути до постигане на желания ефект. При липса на бета-агонисти - в / в 0,5-2 mg атропин сулфат; при липса на положителен ефект, въвеждането на допамин, добутамин или норепинефрин. Тогава е възможно назначаването на глюкагон (1-10 mg). Може да е необходим пейсмейкър. При бронхоспазъм се препоръчва интравенозно приложение на бета2-агонисти; с вентрикуларен екстрасистол - лидокаин (не се използват лекарства от клас IA); с конвулсии - в / при въвеждането на диазепам.
Специални инструкции и предупреждения
Въздействие върху шофирането
Да се използва с повишено внимание по време на работа за водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание.
Взаимодействие с други лекарства
Комбинираната употреба на метопролол с амиодарон може да доведе до сърдечни аритмии (комбинацията не се препоръчва). Когато се комбинира с блокери на калциевите канали (включително бепридил, дилтиазем, верапамил), сърдечни гликозиди, резерпин, нитрати, клонидин, антиаритмични лекарства, увеличаване на тежестта на брадикардия, инхибиране на проводимостта, артериална хипотония (тази комбинация изисква повишено внимание, лечението се провежда под лекарско наблюдение с ЕКГ мониториране, особено при пациенти в напреднала възраст и в началото на терапия). Употребата на лекарства за инхалационна анестезия по време на приема на метопролол може да доведе до инхибиране на контрактилната функция на миокарда и да провокира развитието на артериална хипотония. Когато се използва заедно, баклофен засилва антихипертензивния ефект на метопролол (изисква контрол на кръвното налягане и, евентуално, корекциядози метопролол). Когато се използва едновременно с метопролол, циметидинът повишава концентрацията на метопролол в кръвната плазма (употребата на тази комбинация изисква медицинско наблюдение; ако е необходимо, дозата на метопролол трябва да се намали по време на лечението с циметидин и да се увеличи след спирането му). Антиацидите (алуминий, магнезий, калциеви производни) намаляват абсорбцията на метопролол, така че интервалът от време между приема на метопролол и антиацидите трябва да бъде най-малко 2 часа. При комбинираната употреба на НСПВС, естрогени, бета-агонисти, теофилин, кокаин отслабват хипотензивния ефект на метопролол. Едновременната употреба на метопролол с трициклични имипраминови антидепресанти и антипсихотици повишава риска от артериална и тежка ортостатична хипотония. При комбинираната употреба на GCS антихипертензивният ефект на лекарството се намалява. Когато се използват едновременно с метопролол, фенобарбитал и рифампицин намаляват концентрацията му в кръвната плазма, като по този начин намаляват ефекта от употребата му.
На защитено от влага място при температура не по-висока от 25 0 С.
Срок на годност -2 години
Опаковка
10 таблетки с дозировка 100 mg, 15 таблетки с доза 50 mg, 20 таблетки с доза 25 mg в блистерна опаковка. Три блистера от 10 или 20 таблетки, заедно с инструкции за употреба в опаковка. Два или четири блистера по 15 таблетки, заедно с инструкции за употреба в опаковка.