Найс -описание, инструкции за употреба Nise, показания, противопоказания
Nise ® (Nise) УКАЗАНИЯ за употреба на лекарствения продукт за медицинска употреба Nise ®
Регистрационен номер: P N012824/03
Търговско наименование на лекарството: Nise ® Международно непатентно наименование на лекарството: нимезулид. Лекарствена форма: таблетки
Съставки:
Всяка таблетка съдържа: Активно вещество: нимезулид 100 mg. Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат 75 mg, микрокристална целулоза (тип 114) 40 mg, царевично нишесте 54 mg, натриево карбоксиметил нишесте 35 mg, магнезиев стеарат 3 mg, колоиден силициев диоксид 2 mg, талк 1 mg.
Описание
Бели с жълтеникав оттенък кръгли двойно изпъкнали таблетки с гладка повърхност.
Фармакотерапевтична група:
нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС).
ATX код: M01AX17.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) от класа на сулфонанилидите. Той е селективен конкурентен инхибитор на циклооксигеназа-2 (COX-2), инхибира синтеза на простагландини във фокуса на възпалението. Инхибиторният ефект върху COX-1 е по-слабо изразен (рядко причинява странични ефекти, свързани с инхибирането на синтеза на простагландин в здрави тъкани). Има противовъзпалителен, аналгетичен и изразен антипиретичен ефект.
Фармакокинетика
Абсорбцията при перорален прием е висока (приемът на храна намалява скоростта на абсорбция, без да повлиява нейната степен). Времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) е 1,5-2,5 ч. Връзката с плазмените протеини е 95%, с еритроцитите - 2%, с липопротеините - 1%, с киселинните алфа 1-гликопротеини - 1%. Промяната на дозата не влияе на степента на свързване. Стойностмаксимална концентрация (Cmax) - 3,5-6,5 mg / l. Обемът на разпределение е 0,19-0,35 l/kg. Прониква в тъканите на женските полови органи, където след еднократна доза концентрацията му е около 40% от плазмената концентрация. Прониква добре в киселата среда на фокуса на възпалението (40%), синовиалната течност (43%). Лесно прониква през хистохематичните бариери. Метаболизира се в черния дроб чрез тъканни монооксигенази. Основният метаболит, 4-хидроксинимезулид (25%), има подобна фармакологична активност, но поради намаляване на размера на молекулите, той може бързо да дифундира през хидрофобния канал на COX-2 до активното място на свързване на метиловата група. 4-хидроксинимезулид е водоразтворимо съединение, което не изисква елиминиране на глутатион и реакции на конюгиране на II фаза на метаболизма (сулфатиране, глюкурониране и други). Полуживотът (T1 / 2) на нимезулид е 1,56-4,95 часа, 4-хидроксинимезулид е 2,89-4,78 часа 4-хидроксинимезулид се екскретира чрез бъбреците (65%) и с жлъчката (35%), претърпява ентерохепатална рециркулация. При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 1,8-4,8 l / h или 30-80 ml / min), както и при деца и възрастни хора, фармакокинетичният профил на нимезулид не се променя значително.
Показания за употреба
ревматоиден артрит; ставен синдром по време на обостряне на подагра; псориатичен артрит; анкилозиращ спондилит; остеохондроза с радикуларен синдром; остеоартрит; миалгия от ревматичен и неревматичен произход; възпаление на връзки, сухожилия, бурсит, включително посттравматично възпаление на меките тъкани; синдром на болка от различен произход (включително в следоперативния период, с наранявания, алгоменорея, зъбобол, главоболие, артралгия, лумбална ишиалгия). Лекарството е предназначено за симптоматична терапия, намалява болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.
Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или помощните компоненти; пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза); ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника (дванадесетопръстника), активно стомашно-чревно кървене, мозъчно-съдово или друго кървене; възпалително заболяване на червата (болест на Crohn, улцерозен колит) в острата фаза; хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването; декомпенсирана сърдечна недостатъчност; чернодробна недостатъчност или каквото и да е активно чернодробно заболяване; анамнестични данни за развитието на хепатотоксични реакции при използване на нимезулидни препарати; едновременна употреба на потенциално хепатотоксични вещества; алкохолизъм, наркомания; тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min), прогресиращо бъбречно заболяване, потвърдена хиперкалиемия; период след присаждане на коронарен артериален байпас; бременност, кърмене; детска възраст до 12 години (за тази лекарствена форма вижте раздела "Специални инструкции").
С грижа
Исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдова болест, застойна сърдечна недостатъчност, дислипидемия/хиперлипидемия, захарен диабет, периферна артериална болест, тютюнопушене, креатининов клирънс под 60 ml/min. Анамнестични данни за развитие на язвени лезии на стомашно-чревния тракт, наличие на инфекция с Helicobacter pylori, напреднала възраст, дългосрочноупотреба на НСПВС, честа употреба на алкохол, тежко физическо заболяване, съпътстваща терапия с антикоагуланти (напр. варфарин), антиагреганти (напр. ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (напр. преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Начин на приложение и дозировка
Трябва да се използва най-ниската ефективна доза за възможно най-краткия курс. Таблетките се приемат с достатъчно вода, за предпочитане след хранене. Възрастни и деца над 12 години - вътре по 1 таблетка 2 пъти на ден. При наличие на заболявания на стомашно-чревния тракт е препоръчително да приемате лекарството в края на хранене или след хранене. Максималната дневна доза за възрастни е 200 mg. Пациенти с хронична бъбречна недостатъчност изискват намаляване на дневната доза до 100 mg.
Страничен ефект
Честотата на нежеланите реакции се класифицира според честотата на възникване на случая: често (1-10%), понякога (0,1-1%), рядко (0,01-0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%), включително отделни съобщения.
Алергични реакции: рядко - реакции на свръхчувствителност; много рядко - анафилактоидни реакции.
От страна на централната нервна система: рядко - замаяност; рядко - чувство на страх, нервност, кошмари; много рядко - главоболие, сънливост, енцефалопатия (синдром на Reye).
От страна на кожата: рядко - сърбеж, обрив, повишено изпотяване; рядко: еритема, дерматит; много рядко: уртикария, ангиоедем, подуване на лицето, еритема мултиформе ексудативен, включително синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
От отделителната система: рядко - оток; рядко - дизурия, хематурия, задържане на урина, хиперкалиемия; много рядко - бъбречна недостатъчност, олигурия, интерстициален нефрит.
От стомашно-чревния тракт: често - диария, гадене, повръщане; рядко - запек, метеоризъм, гастрит; много рядко - коремна болка, стоматит, катранени изпражнения, стомашно-чревно кървене, язва и/или перфорация на стомаха или дванадесетопръстника.
От страна на черния дроб и жлъчната система: често - повишаване на "чернодробните" трансаминази; много рядко - хепатит, фулминантен хепатит, жълтеница, холестаза.
От страна на хемопоетичните органи: рядко - анемия, еозинофилия; много рядко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удължаване на времето на кървене.
От дихателната система: рядко - задух; много рядко - обостряне на бронхиална астма, бронхоспазъм.
От сетивата: рядко - замъглено зрение.
От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - артериална хипертония; рядко - тахикардия, кръвоизливи, горещи вълни.
Други: рядко - обща слабост; много рядко - хипотермия.
Предозиране
Симптоми: апатия, сънливост, гадене, повръщане. Може да се появи стомашно-чревно кървене, повишено кръвно налягане, остра бъбречна недостатъчност, потискане на дишането.
Лечение: Необходимо е симптоматично лечение на пациента и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот. Ако през последните 4 часа е настъпило предозиране, е необходимо да се предизвика повръщане, да се даде активен въглен (60-100 g за възрастен), осмотични лаксативи. Принудителната диуреза, хемодиализата са неефективни поради високата връзка на лекарството с протеини.
Взаимодействие с други лекарства
Ефектът на лекарствата, които намаляват съсирването на кръвта, се засилва при едновременната им употреба с нимезулид. Нимезулид може да намали ефекта на фуроземид. Нимезулид може да увеличи възможността от странични ефекти при приема на метотрексат.
Нивото на литий в плазмата се повишава при едновременното приложение на литиеви препарати и нимезулид. Нимезулид може да засили ефекта на циклоспорин върху бъбреците. Употребата с глюкокортикостероиди, инхибитори на обратното захващане на серотонина повишава риска от стомашно-чревно кървене.
Специални инструкции
Тъй като Nise® се екскретира частично чрез бъбреците, дозата му при пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се намали в зависимост от показателите на креатининовия клирънс.
Като се имат предвид съобщенията за зрително увреждане при пациенти, приемащи други НСПВС, лечението трябва да се спре незабавно, ако възникне каквото и да е зрително увреждане, и пациентът трябва да бъде прегледан от офталмолог. Лекарството може да причини задържане на течности в тъканите, така че пациенти с високо кръвно налягане и сърдечни заболявания трябва да използват Nise® с изключително внимание.
Пациентите трябва да бъдат подложени на редовно медицинско наблюдение, ако заедно с нимезулид приемат лекарства, които се характеризират с ефект върху стомашно-чревния тракт. Ако има признаци на чернодробно увреждане (сърбеж по кожата, пожълтяване на кожата, гадене, повръщане, коремна болка, тъмна урина, повишени нива на "чернодробните" трансаминази), трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с Вашия лекар. Не използвайте лекарството едновременно с други НСПВС.
Лекарството обаче може да промени свойствата на тромбоцититене замества превантивното действие на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания.
Употребата на лекарството може да повлияе неблагоприятно на женския фертилитет и не се препоръчва при жени, планиращи бременност. След 2 седмици употреба на лекарството е необходимо да се контролират биохимичните параметри на чернодробната функция.
Тази лекарствена форма е противопоказана при деца под 12-годишна възраст, но ако е необходимо да се използва нимезулид при деца над 7-годишна възраст, могат да се използват диспергиращи се таблетки от 50 mg и суспензия в строго съответствие с инструкциите за медицинска употреба, приложени към тях. Тъй като лекарството може да причини сънливост, замаяност и замъглено виждане, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.
Форма на освобождаване
Таблетки 100 мг. 1, 2 или 10 PVC/алуминиеви блистера по 10 таблетки, заедно с инструкция за употреба, са опаковани в картонена кутия.
Условия за съхранениеСписък Б. На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 °C. Пазете от деца!
Срок на годност3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката. Условия за отпускане от аптеките По лекарско предписание.
ПроизводителDr. Reddy's Laboratories Ltd., Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес на производствено местоположениеDr. Reddy's Laboratories Ltd. 1. Парцели № 42, 45 и 46, Bachupally Village, Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Andhra Pradesh, Индия. 2. Khol Village, Nalagarh Road, Buddy, Solan District, Химачал Прадеш, Индия.