PASK - форма на освобождаване, начин на приложение, механизъм на действие, показания и противопоказания на PASK,
Лиофилизиран прах "ПАСК натриева сол" 3 g за инфузионен разтвор
Пара-аминосалицилов натрий 3.0g
Международно непатентовано наименование
Фармакотерапевтична група
Лекарства, активни срещу микобактерии. Противотуберкулозни лекарства. Аминосалицилова киселина и нейните производни.
Съставки
Фармакологично действие
Лекарството има бактериостатична активност срещу Mycobacterium tuberculosis и принадлежи към основните противотуберкулозни лекарства. Ефектът се дължи на конкурентно взаимодействие с парааминобензоена и пантотенова киселини, както и с биотин в микробната клетка. Когато се използва като монотерапия, резистентността се развива бързо. По отношение на туберкулостатичната активност лекарството е по-ниско от изониазид и стрептомицин, поради което се комбинира с по-активни противотуберкулозни лекарства (включително изониазид или други лекарства от хидразид на изоникотинова киселина, циклосерин, канамицин). Комбинираната терапия забавя развитието на лекарствена резистентност и повишава ефективността на лечението.
В допълнение към антибактериалната активност, лекарството има десенсибилизиращ и противовъзпалителен ефект, донякъде променя характера на тъканните реакции към увреждане и насърчава частичната резорбция на казеозни маси.
Фармакокинетика
Свързване с кръвните протеини - 50-60%. Бързо се разпределя в органите и тъканите, умерено прониква в цереброспиналната течност (само при възпаление на мембраните). Метаболизиран, половината от дозата се определя в урината като ацетилирано производно. Полуживотът е 30 минути. Малко количество се секретира с жлъчка, кърма, слюнка. Прибъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст бъбречното елиминиране на лекарството се забавя.
Показания за употреба
Туберкулоза (различни форми и локализация).
Начин на приложение и режим на дозиране
Правила за приготвяне и приложение на инфузионен разтвор за интравенозно приложение
За приготвяне на инфузионен разтвор съдържанието на 1 флакон, съдържащ 3 g (натриева сол на PAS), се разтваря в 100 ml вода за инжекции. Приготвеният разтвор съдържа 3 g натриева сол PASK в 100 ml вода (3% разтвор).
Необходимо е да се постигне пълно разтваряне на съдържанието на бутилката. Трябва да се използват прясно приготвени разтвори. Разтворът, приготвен за интравенозно приложение, трябва да се съхранява не повече от 12 часа. В случай на помътняване по време на съхранение или разреждане, употребата на разтвора е изключена.
За интравенозни инжекции се използва 3% разтвор на лекарството. Лекарството може да се прилага с помощта на инжекционна помпа с регулируем поток. Въведете интравенозно капково. Въвеждането започва с 30 капки от разтвора в минута и при липса на местни и общи реакции след 15 минути скоростта на инфузия се увеличава до 40-60 капки в минута. При първата инфузия се прилагат не повече от 200 ml от разтвора, а при липса на странични ефекти - 400 ml от разтвора. Инфузиите се правят 5-6 пъти седмично или през ден, като се редуват с приема на натриева сол PASK вътре.
Дозата PAS натриева сол за възрастни е 10-12 g на ден, за деца - 0,2 g / kg на ден (максималната дневна доза за деца е 10 g).
Изтощени, възрастни пациенти и с лоша поносимост се предписват в доза от 6 g / ден.
Страничен ефект
Намален апетит, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка, диария или запек, хипокалиемия, хепатоспленомегалия, повишенаактивност на "чернодробните" трансаминази, хипербилирубинемия, протеинурия, хематурия, кристалурия, бъбречна недостатъчност, алергични реакции (треска, дерматит, еозинофилия, артралгия, бронхоспазъм). Рядко - тромбоцитопения, левкопения (до агранулоцитоза), лекарствено индуциран хепатит, лимфаденопатия, В12-дефицитна мегалобластна анемия, психоза; при продължителна употреба във високи дози - хипотиреоидизъм, гуша.
Реакции на мястото на инжектиране: могат да се появят хематоми и флебит. При нарушаване на техниката на инфузия (бързо приложение, недостатъчно почистване на системата, през която се излива разтворът, наличие на остатъци от лекарството в системата след предишната инфузия), са възможни шокови явления.
Странични ефекти по система:
От стомашно-чревния тракт: загуба на апетит, гадене, повръщане, коремна болка, диария или запек, метеоризъм, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, хипербилирубинемия, хепатомегалия и чернодробна чувствителност (индуциран от лекарства хепатит). От страна на кръвоносната система: тромбоцитопения, левкопения (до агранулоцитоза), В12-дефицитна мегалобластна анемия. От пикочно-половата система: протеинурия, хематурия, кристалурия. От страна на ендокринната система: особено при продължителна употреба са възможни: хипотиреоидизъм, гуша (ефект на гуша), микседем (в големи дози PAS има антитироиден ефект); хипергликемия. Алергични реакции: уртикария, треска, астматични явления (бронхоспазъм), артралгия (болка в ставите), еозинофилия, токсико-алергични реакции. При интравенозно приложение: хематоми, флебит, усещане за топлина, треска; в случай на нарушение на техниката на инфузия са възможни шокови явления.
Противопоказания
Свръхчувствителност към аминосалицилова киселина и нейните соли, бъбречнаи / или чернодробна недостатъчност, хепатит, цироза на черния дроб, амилоидоза на вътрешните органи, язви на стомаха и дванадесетопръстника, ентероколит (обостряне), микседем, нефрит, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, тромбофлебит, хипокоагулация, епилепсия, бременност, кърмене.
Предозиране
Симптоми: може да увеличи страничните ефекти на лекарството.
Лечение: оттегляне на лекарството, показана е симптоматична терапия.
Специални инструкции
Използва се в комбинация с по-активни противотуберкулозни лекарства.
Развитието на протеинурия и хематурия изискват временно спиране на лекарството.
Разтворът на лекарството се прилага интравенозно под строг лекарски контрол. За да се предотвратят хематоми и флебити на мястото на инжектиране на тези усложнения, трябва да се вземат тънки игли, да се редуват вени, за да се инжектира разтворът.
Лекарството не влияе върху способността за шофиране на превозни средства и машини.
Взаимодействие с други лекарства
Съвместим с други противотуберкулозни лекарства.
При съвместната употреба на PAS с изониазид концентрацията на последния в кръвта се повишава.
Нарушава усвояването на витамин В12 (риск от анемия).
PAS пречи на абсорбцията на рифампицин, еритромицин и линкомицин.
Пробенецид може да повиши лекарствената токсичност чрез нарушаване на бъбречната му екскреция и повишаване на плазмените концентрации.
Страничните ефекти на лекарството и салицилатите са адитивни.
Предпазни мерки
PAS (натриев пара-аминосалицилат) се използва в комбинация с по-активни противотуберкулозни лекарства. По време на лечението на PAS е необходимо системно изследване на урина и кръв, контролактивност на "чернодробните" трансаминази, проверете функционалното състояние на черния дроб. Намалената бъбречна функция на фона на туберкулозна интоксикация или специфична лезия не е противопоказание за назначаването на PAS. Развитието на протеинурия и хематурия изискват временна отмяна на PAS. В зависимост от естеството и тежестта на алергичните явления, употребата на PAS трябва да бъде временно или напълно спряна; предписват антихистамини (suprastin, tavegil), калциев хлорид, аскорбинова киселина и с продължителни алергични реакции - кортикостероидни хормони (преднизолон, дексаметазон и др.). В големи дози PAS има антитироиден ефект, при продължителна употреба може да се наблюдава ефект на гуша. Тази характеристика на PAS трябва да се има предвид, ако пациентите с туберкулоза имат хипофункция на щитовидната жлеза. При интравенозно приложение на PAS трябва да се има предвид възможността за хематоми и флебити; за да се предотвратят тези усложнения, е необходимо да се вземат тънки игли, алтернативни вени за въвеждане на разтвора.
Форма на освобождаване
3 g в стъклени бутилки за кръв с вместимост 100 ml. Всяка бутилка, заедно с инструкции за употреба, е поставена в индивидуална опаковка.
Опаковка за болници: 56 бутилки със съответния брой инструкции за употреба в кутия от велпапе.