PK-MERZ, Merz Pharmaceuticals инструкции за употреба, описание на лекарството
Име:PK-MERZ, Merz Pharmaceuticals
Фармакологични свойства
фармакодинамика.Амантадин има различни фармакологични свойства. Той има индиректен агонист на допаминовите рецептори в стриатума. Проучванията при животни показват, че амантадин повишава извънклетъчните концентрации на допамин както чрез увеличаване на освобождаването на допамин, така и чрез блокиране на обратното поемане в пресинаптичните нервни клетки. В терапевтични концентрации амантадин инхибира освобождаването на ацетилхолин, медиирано от NMDA рецептори и по този начин може да има антихолинергичен ефект. Амантадин показва синергичен ефект с леводопа.Фармакокинетика.Амантадин се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Cmax в кръвната плазма се достига 2-8 часа след приема на еднократна доза от лекарството. При приемане на лекарството в доза от 200 mg / ден, състоянието на равновесна концентрация се достига след 4-7 дни при плазмена концентрация от 400-900 ng / ml. След приемане на 100 mg амантадин сулфат Cmax е 0,15 μg / ml. Установено е, че плазменият клирънс е идентичен с бъбречния и е 17,7±10 l/h при здрави възрастни доброволци. Привидният обем на разпределение (4,2 ± 1,9 l/kg телесно тегло) зависи от възрастта; при възрастни е 6 l / kg. T½ е 10-30 часа (средно - 15 часа) и до голяма степен зависи от възрастта на пациента. При мъже в напреднала възраст (62-72 години) T½ е 30 часа При пациенти с бъбречна недостатъчност крайният T½ от кръвната плазма може да бъде значително удължен (до 68 ± 10 часа). Когато се влива в доза от 200 mg амантадин сулфат, Cmax след 3 часа е 0,54 μg / ml. След лечение в доза от 200 mg / ден, средната концентрацияв плазмата се постига 0,76 μg / ml в края на инфузията на 6-ия ден. Средният общ клирънс е изчислен на 3,6 l/h; T½ от кръвната плазма варира от 7 до 23 часа със средна стойност от ≈10 часа Амантадин се свързва с плазмените протеини с ≈67% (in vitro); почти 33% се определят в кръвната плазма в несвързана форма. Тече през BBB чрез насищащи се транспортни системи. Екскретира се в урината почти непроменен (90% от единична доза), малко количество се екскретира в изпражненията Способността за диализа при амантадин е ниска - ≈5% на диализа. Амантадин не се метаболизира в човешкото тяло.
Състав и форма на освобождаване
раздел. п / плен. обвивка 100 мг, № 30
rr d / инф. 0,4 mg/ml флакон 500 мл, №2
| Амантадин сулфат | 200 мг |
таблеткиСиндром на Паркинсон: лечение на симптомите на болестта на Паркинсон като ригидност, тремор, хипокинезия и акинезия. Екстрапирамидни странични ефекти на невролептици и други лекарства: тардивна дискинезия, акатизия и паркинсонизъм.R-pИнтензивна терапия и начално лечение на акинетична криза с рязка екзацербация на симптомите на паркинсонизъм. Повишаване на способността за фокусиране на вниманието (бдителност) при посткомни състояния с различна етиология в болнични условия.
Приложение
таблеткиПрилага се през устата при възрастни. ПК-Мерц таблетки се приемат с малко количество течност, за предпочитане сутрин и следобед. Последната дневна доза не трябва да се приема след 16:00 часа. Преди започване и след 1 и 3 седмици от лечението трябва да се направи ЕКГ (50 mm/s) и Bazett времева честотна корекцияQ-T(Q-Tc), която се определя ръчно. Тази ЕКГ трябва да се направи преди всяко последващо повишаване.дозировка и 2 седмици след нея. В бъдеще ЕКГ трябва да се прави поне веднъж годишно. Лечението е забранено да се започва или трябва да се спре, ако първоначалната стойност еQ-Tc>420 ms, с увеличение наQ-Tcс>60 ms по време на лечението с лекарството или ако стойността еQ-Tc>480 ms, както и при пациенти с U-вълни, видими на ЕКГ.Единични и дневни дози.При спазване на горните предпазни мерки и като се вземат предвид противопоказанията е възможно да се предотврати животозастрашаващ страничен ефект - хаотична полиморфна камерна тахикардия. Лечението на пациенти със синдром на Паркинсон и нарушения на двигателната активност, причинени от употребата на лекарства, трябва да се извършва постепенно, като се спазва дозировката според терапията тичен ефект. Лечението трябва да започне с приемане на 1 таблетка (100 mg амантадин сулфат) на ден през първите 4-7 дни с по-нататъшно увеличаване на дневната доза с 1 таблетка 1 път седмично до достигане на ефективна терапевтична доза. Обичайната ефективна доза е 1-3 таблетки 2 пъти на ден (200-600 mg амантадин сулфат). дневна доза от 10 Препоръчва се 0 mg (1 таблетка). Ако такава дозировка е неефективна, възможно е внимателно да се повиши до 200 mg/ден под наблюдението на лекар. при комбинирано лечение с други антипаркинсонични лекарства, дозата трябва да се избира индивидуално. За пациенти, използвани с аммантадин, a rr за инжектиране, началната доза трябва да бъде по-висока. Кризите трябва да бъдат предписани чрез въвеждане на района на Aantadine Sulfate.R-rЛечение на пациенти със синдромаБолест на ПаркинсонВ случай на рязко обостряне на симптомите на паркинсонизъм по време на акинетична криза се прилага интравенозна доза от 200 mg амантадин сулфат 1-3 пъти дневно. Скоростта на приложение не трябва да надвишава 55 капки в минута, което се равнява на време на инфузия от ≈3 ч.БдителностЗа подобряване на бдителността при посткома състояния с различна етиология, терапия с дневна доза от 200 mg амантадин сулфат, която се прилага като бавна инфузия (>3 часа), може да се проведе в начален период от 3 -5 дни. В зависимост от клиничната картина след това лечението може да продължи, ако е възможно, в перорална форма - до 4 седмици в доза от 200 mg амантадин сулфат на ден.Дозировките за пациенти с бъбречна недостатъчностДозировките за лица с бъбречна недостатъчност трябва да се адаптират според скоростта на гломерулна филтрация (GFR), както е показано в таблицата по-долу.
| 80–60 | 100 | На всеки 12 часа |
| 60–50 | 200 и 100* | Всеки следващ ден* |
| 50–30 | 100 | 1 път на ден |
| 30–20 | 200 | 2 пъти седмично |
| 20–10 | 100 | 3 пъти седмично |
| 420 ms) с изразени U-вълни или фамилна анамнеза за вроденQ–Tсиндром; |
- детство;
- период на кърмене.
Странични ефекти
Взаимодействия
Преди да започнете да приемате други лекарства едновременно с ПК-Мерц, трябва внимателно да прочетете инструкциите за медицинска употреба относно възможното взаимодействие на тези лекарства с амантадин, което може да доведе до удължаване на интервалаQ-T. Вероятно употребата на лекарството с други антипаркинсонови лекарства. За да се избегнат странични ефекти (като психотични реакции), трябва да се намали дозата на други лекарства или техните комбинации. Не са провеждани специални проучвания за взаимодействието след едновременното приложение на PK-Merz и други антипаркинсонови лекарства (по-специално леводопа, бромокриптин, мемантин, трихексилфенидил) (обърнете внимание на раздела СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ).Антихолинергици.Повишени странични ефекти (объркване и халюцинации) на антихолинергици (по-специално трихексилфенидил, бензатропин, скополамин, бипериден, орфенадрин и др.).Симпатомиметици с директен ефект върху централната нервна система.Засилване на основното действие на амантадин.Алкохол.Намалена толерантност към алкохола. Алкохолът засилва страничните ефекти на лекарството.Леводопа (антипаркинсоново лекарство).Взаимно усилване на терапевтичното действие. Поради това е възможно да се предписва леводопа едновременно с ПК-Мерц.Други антипаркинсонови лекарства.Мемантин може да засили ефектите и страничните ефекти на PK-Merz (важно е да се обърне внимание нараздел СПЕЦИАЛНИ УКАЗАНИЯ).Други лекарства.Комбинираната употреба на диуретици като триамтерен/хидрохлоротиазид може да доведе до намаляване на екскрецията на амантадин от кръвната плазма, което води до токсични концентрации на последния в кръвната плазма. Следователно едновременната употреба на тази комбинация трябва да се избягва.Едновременната употреба на амантадинс други лекарства, които причиняват удължаване наQ-Tинтервала, е противопоказана. Те включват:
- определени антиаритмични средства от клас IA (напр. хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и клас III (напр. амиодарон, соталол);
- някои антипсихотици (напр. тиоридазин, хлорпромазин, халоперидол, пимозид);
- някои трициклични и тетрациклични антидепресанти (особено амитриптилин);
- определени антихистамини (напр. астемизол, терфенадин);
- някои макролидни антибиотици (напр. еритромицин, кларитромицин);
- някои гиразни инхибитори (напр. спарфлоксацин);
- азолни противогъбични средства и други лекарства като будипин, халофантрин, котримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Предозиране
симптоми.Острата интоксикация се характеризира с гадене, повръщане, възбуда, тремор, атаксия, замъглено зрение, летаргия, депресия, дизартрия и конвулсии; сърдечна аритмия. Невромускулни смущения, хиперрефлексия, безпокойство, екстрапирамидни явления, торсионни спазми, разширени зеници, дисфагия, объркване, дезориентация, делириум, миоклонус, сухота в устата, хипервентилация, белодробен оток, дихателна недостатъчност, респираторен дистрес синдром, хипертония,тахикардия, стенокарден пристъп, сърдечен арест. Вероятно нарушена бъбречна функция, включително повишаване на азота на уреята и намаляване на креатининовия клирънс, задържане на урина. Остра токсична психоза под формата на объркване със зрителни халюцинации, понякога включително кома и миоклонус, се наблюдава след комбинирана употреба на амантадин и други антипаркинсонови лекарства.Лечение.Не е известно специфично медицинско лечение или антидот. В случай на токсичност на PK-Merz, предизвикайте повръщане и/или стомашна промивка. Трябва да се предприемат терапевтични мерки, включително прилагане на течности и подкиселяване на урината, за бързо елиминиране на веществото, възможно седиране, мерки срещу гърчове и аритмии. Препоръчват се специални грижи за пациенти, предразположени към възможно удължаване на интервалаQ-Tи фактори, допринасящи за появата на хаотична полиморфна камерна тахикардия, по-специално електролитен дисбаланс (по-специално хипокалиемия и хипомагнезиемия) или брадикардия. Поради ниския диализен капацитет на амантадин (≈5%) не се препоръчва хемодиализа.