Полуживот на стероиди - Фатална енергия
Известни са голям брой различни фактори, влияещи върху действието на лекарствата. Един от основните и най-значими е полуживотът на съединението. Ако приемем медицинската терминология, тогава полуживотът е времето, през което половината от активното вещество се разгражда, от началото на употребата до изтеглянето от тялото. Важно уточнение е, че това не е половината от времето на действие на съединението в тялото, а метаболизма на половината от общото вещество в тялото. Така например, ако въведете в тялото 100 mg от всяко лекарство с полуживот от 8 часа, тогава след този период от време в кръвта ще останат само 50 mg от активната форма, след още 8 часа - 25 mg. Може да са необходими няколко такива периода за пълно изтегляне на веществото.
Така че, знаейки полуживота, можете да избегнете възходи и спадове в нивото на стероидите в тялото.
Удължен полуживот.
В началото на изследванията на стероидите техният полуживот възпрепятства създаването на синтетични аналози. Стероидите, които се произвеждат от самото тяло, поради тяхната токсичност, имат много кратък полуживот. Например, обикновеният тестостерон има полуживот от само няколко минути и по-малко от час от инжектирането до пълното изтегляне. Черният дроб участва в метаболизма на стероидите, така че само малка част навлиза в кръвта непокътната. Единственият изход от този проблем би бил да се използват непрекъснати инжекции с тестостерон. Но това очевидно е неприятно и много неудобно, поради което учените имат идеята да удължат живота на тестостерона и другите стероидни хормони в тялото. Те предложиха 2 от най-известните методи, които в крайна сметка бяха одобрени от фармацевтичната индустрия.
17-алфа алкилиране.
Това е процес на добавяне на допълнителен въглероден атом към стероидната верига на 17-та позиция. Той инхибира метаболитното действие на 17-та кето група, като се включва в молекулата в алфа позиция.
Този метод увеличава полуживота от минути до часове, но също така пречи на взаимодействието с андрогенните рецептори. Този метод е идеален за перорални препарати: докато черният дроб се опитва да преработи модифицирания хормон, по-голямата част от него навлиза в кръвния поток непроменен. всичко това обаче има токсичен ефект върху черния дроб. което също е вредно за организма.
Естерификация на инжекционни стероиди.
Това е процес на свързване на мастна киселина към стероидни молекули на 17-бета позиция. Целта на тази модификация е да защити хидроксилната група в позиция 17. Тъй като такива естери са много сложни, това затруднява рязкото покачване на нивото на лекарството в кръвта и също така позволява на тялото постепенно да консумира това вещество. По този начин времето на действие на веществото се увеличава до няколко седмици, което ви позволява да поддържате определено ниво на лекарството в тялото без скокове.
Първият етап от разграждането на инжекционните стероиди е освобождаването на хормони от мястото на инжектиране (депо). Това може да отнеме няколко дни (за повечето лекарства). Вторият етап е полуживотът на веществото в кръвта. Първият етап е по-скоро за личен интерес, а вторият е полезен за всеки потребител.