Ректален поликомплекс гел за лечение на улцерозен колит, болест на Крон, фистули и усложнения,
Собственици на патент RU 2605615:
Изобретението се отнася до фармацевтичната индустрия и представлява ректален поликомплексен гел за лечение на улцерозен колит, болест на Crohn, фистули и усложнения, причинени от тези заболявания, характеризиращ се с това, че съдържа метронидазол, тимоген, карбопол, пропилей гликол, EDTA динатриева сол, пропил парахидроксибензоат, метил парахидроксибензоат, натриев хидроксид и вода, и компонентите в гела са в определено съотношение в g/150 g.Изобретението осигурява повишаване на ефективността на лечението на неинфекциозни възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, намаляване на продължителността на лечението. 3 пр., 3 табл.
Изобретението се отнася до фармацевтичната индустрия и представлява лекарство под формата на ректален гел за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт, включително улцерозен колит, болест на Crohn, фистули и др., както и усложнения по време на хода на горните заболявания.
Изобретението осигурява антимикробно и антипротозойно действие, а също така има добра проникваща способност.
Предишен чл
Сходството на тези лезии на стомашно-чревния тракт се крие във факта, че те се основават на хронично разрушаване на лигавицата; протичането на заболяванията е фазово с периоди на обостряне и етапи на ремисия. Към днешна дата не е изяснена истинската етиопатогенетична причина както за възпалителните процеси, така и за преминаването им в хронична форма. В същото време тези заболявания се различават значително по макроскопски,хистологична картина, както и местоположението в храносмилателния тракт.
При улцерозен колит възпалението обхваща изключително лигавицата на дебелото черво, последователно се разпространява от дисталната към проксималната част, като в тежки случаи обхваща цялото дебело черво, включително ректума.
При болестта на Crohn възпалителният процес може да засегне всеки отдел, от устата до ануса. Най-често при това заболяване има комбинирано увреждане на долните части на тънките черва и дебелото черво със сегментирана локализация на лезиите, когато в близост до засегнатата област се откриват места с непроменена лигавица.
За лечение на неинфекциозни възпалителни заболявания на червата се използват различни лекарства, по-специално известно е лекарството сулфасалазин (Енциклопедия на лекарствата. Регистър на лекарствата на България RLS, Москва, LLC RLS-2005, 2004, 12-то издание, стр. 826-827), което има антибактериално и противовъзпалително действие. В съединителната тъкан на червата се разгражда до 5-аминосалицилова киселина (5-ASA), която причинява противовъзпалителните свойства на сулфасалазин, и сулфапиридин, конкурентен антагонист на пара-аминобензоената киселина, който спира синтеза на фолати в клетките на микроорганизмите и предизвиква антибактериална активност. Недостатъците на лекарството при лечението на улцерозен колит и болестта на Crohn са силна зависимост от състоянието на нормалната чревна флора, която участва в биотрансформацията на сулфасалазин и освобождаването на активния компонент - 5-ASA, докато вторият компонент на лекарството, сулфапиридин, инхибира бактериите, всъщност забавя и спира специфичната активност на лекарството. Може би, във връзка с това, алергични прояви, дискинетиканарушения и нарушена чернодробна функция.
Освен това е известно лекарството salofalk - обвити таблетки, разтворими в червата, съдържащи месалазин - 5-аминосалицилова киселина. (Енциклопедия на лекарствата. Регистър на лекарствата на България RLS, Москва, OOO RLS-2005, 2004, 12-то издание, стр. 780-781). Лекарството е противовъзпалително средство, инхибира синтеза на метаболитите на арахидоновата киселина, активността на неутрофилната липоксигеназа, инхибира миграцията, дегранулацията и фагоцитозата на неутрофилите, секрецията на имуноглобулини от лимфоцитите, свързва и унищожава свободните кислородни радикали. Показан за лечение на улцерозен колит и болест на Crohn. Недостатъците на лекарството включват, наред с изразените алергични прояви, нарушения на функцията на червата, нервната, сърдечно-съдовата и пикочната система, обявени за странични ефекти. Оттук и препоръката да се използва лекарството само под наблюдението на лекар и редовни изследвания на кръв и урина.
Целта на изобретението е да се създаде лекарство за лечение на възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, а именно за лечение на улцерозен колит, болест на Crohn, фистули на долния ректум и усложнения, причинени от тези заболявания, което няма тези недостатъци, а също така има антимикробни, локални анестетични и противовъзпалителни свойства, не предизвиква активна кожна реакция на анафилаксия и не дразни ректалната лигавица.
Техническият резултат, постигнат чрез прилагането на заявеното изобретение, е повишаване на ефективността на лечението на неинфекциозни възпалителни заболявания на червата: болест на Crohn, фистули, както и усложнения, причинени от тези заболявания, и намаляване на продължителността на лечението.
Този технически резултат се постига благодарение на факта, че ректалния поликомплексен гел за лечение на улцерозен колит, болест на Crohn, фистули и усложнения, причинени от тези заболявания, съдържа метронидазол и тимоген като активни съставки и помощни вещества в следния състав и съотношение на компонентите с общо тегло на гела 150 g, в g: