РИФАБУТИН - инструкция за употреба и резюме
Лекарство: РИФАБУТИН
Активно вещество: рифабутин ATC код: J04AB04 CFG: Антибиотик от групата на рифамицин. Противотуберкулозно лекарство ICD-10 кодове (показания): A15, A31.0 Рег. номер: LSR-005200/08 Дата на регистрация: 03.07.08 Рег. чест.: MOSHIMFARMPREPRATY им. N.A. Semashko OJSC (България)
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Капсули твърд желатин, размер #0, червени; съдържанието на капсулите е прах, хетерогенна дисперсия, от тъмно лилаво до лилаво-кафяв цвят, с леки включвания.
Помощни вещества: натриев лаурил сулфат, повидон (поливинилпиролидон медицински с ниско молекулно тегло (12600 ± 2700)), колоиден силициев диоксид (аеросил), магнезиев стеарат, талк, прежелатинизирано нишесте, титанов диоксид, азорубин (киселинно червено 2C), хинолиново жълто, брилянтно черно, лаково синьо, багрило Ponceau 4R, желатин.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон 10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон 10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
УКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА ЗА СПЕЦИАЛИСТ. Описанието на продукта е одобрено от производителя през 2009 г.
ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ
Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик. Ефективен срещу вътреклетъчни и извънклетъчни микроорганизми. Селективно инхибира ДНК-зависимата РНК полимераза на чувствителни бактерии. Има бактерициден ефект. Силно активен срещу Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex и други атипични микобактерии). От 1/3 до 1/2 щамове на M.tuberculosis, резистентни на рифампицин, са чувствителни къмрифабутин, което показва непълна кръстосана резистентност между тези антибиотици. Активен е и срещу много Грам-положителни микроорганизми. При монотерапия резистентността се развива бързо.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбцията от стомашно-чревния тракт е бърза (мазните храни намаляват скоростта, но не и степента на абсорбция). Бионаличност - 20%. Времето за достигане на Cmax е 2-4 ч. Комуникацията с плазмените протеини е 85%. Съдържанието в плазмата се поддържа над минималната инхибиторна концентрация за M.tuberculosis до 30 часа от момента на приложение. При еднократна доза от 300, 450 и 600 mg фармакокинетиката е линейна, докато стойността на Cmax се определя в диапазона от 0,4-0,7 μg / ml. Прониква добре в клетките на различни органи и тъкани. Съотношението между вътреклетъчната и извънклетъчната концентрация е 9 за неутрофилите и 15 за моноцитите. Прониква през кръвно-мозъчната бариера (концентрацията в цереброспиналната течност е около 50% от плазмената концентрация). Най-високата концентрация е в белите дробове (24 часа след приложението, тя е 5-10 пъти по-висока от плазмата). Vd - 9 л/кг. Метаболизира се в черния дроб за образуване на неактивни метаболити. Екскретира се чрез бъбреците като метаболити (53%) и с жлъчка (30%). T1 / 2 - 35-40 часа
ЧЕТЕНИЯ
- хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза, причинена от резистентни на рифампицин щамове на M. tuberculosis (като част от комбинирана терапия);
- инфекции (както локализирани, така и дисеминирани форми), причинени от M.tuberculosis, M.avium intracellulare комплекс, M.xenopi и други атипични бактерии (включително при пациенти с имунна недостатъчност с брой CD4-лимфоцити 200 / μl и по-малко) - лечение (като част от комплексната терапия) и профилактика (монотерапия).
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Вътре, 1 път / ден, независимо от рецепциятахрана.
Профилактика на инфекция при пациенти с имуносупресия - 300 mg / ден.
В комбинация с други лекарства: за нетуберкулозна микобактериална инфекция - 450-600 mg / ден, до 6 месеца от момента на получаване на отрицателна култура.
При хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза - 300-450 mg / ден, до 6 месеца от момента на получаване на отрицателно засяване.
При новодиагностицирана белодробна туберкулоза - 150-300 mg / ден, в продължение на 6 месеца.
Прикреатининов клирънс под 30 ml/min дозата се намалява с 50%.
Приумерено увреждане на чернодробната и/или бъбречната функция не се налага коригиране на дозата.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
От храносмилателната система: гадене, повръщане, промени във вкуса (дисгеузия), диария, коремна болка, повишена активност на чернодробните трансаминази, жълтеница.
От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.
Лабораторни показатели: левкопения, тромбоцитопения, анемия.
Алергични реакции: треска, обрив; рядко - еозинофилия, бронхоспазъм, анафилактичен шок, увеит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- свръхчувствителност (включително към рифампицин).
С повишено внимание: тежка бъбречна / чернодробна недостатъчност.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Противопоказан при бременност и кърмене.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
По време на лечението е необходимо периодично да се проследява броят на левкоцитите, тромбоцитите в периферната кръв, активността на чернодробните ензими.
Рискът от развитие на увеит се увеличава, когато се комбинира с кларитромицин или когато се приема във високи дози. С развитието на увеит е показана консултация с офталмолог, временно спиране на лекарството.
Може да придаде червеникаво-оранжев цвят на урината, кожата и секретираните течности.Пациентите, приемащи лекарството, не трябва да носят контактни лещи поради възможността за оцветяването им в оранжево.
Употребата на рифабутин като монотерапия за профилактика на заболяването M. avium при пациенти с туберкулоза може да доведе до развитие на кръстосана резистентност към рифабутин и рифампицин. Препоръчително е да се комбинира с противотуберкулозни лекарства, които не принадлежат към групата на рифамицин.
Оралните контрацептиви може да не са ефективни, трябва да се използват други методи за контрацепция.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Индуцира изоензима CYP3A, ускорява метаболизма на лекарствата, метаболизирани от тази система (необходимо е увеличаване на дозата).
Развитието на клинично значими взаимодействия с етамбутол, теофилин, сулфонамиди, пиразинамид, флуконазол, залцитабин е малко вероятно.
Флуконазол и кларитромицин повишават плазмената концентрация на лекарството (когато се приемат едновременно с кларитромицин, дневната доза се намалява до 300 mg).
Намалява концентрацията на зидовудин в плазмата.
УСЛОВИЯ ЗА ОТСТЪПКИ ОТ АПТЕКИ
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
УСЛОВИЯ И СРОК ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Списък Б. Да се съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 2 години.