Rileptid (Rileptid) инструкции за употреба, описание на лекарството

Име:Рилептид

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Светлозелени филмирани таблетки, продълговати, двойно изпъкнали, с гравирано "E752" от едната страна и делителна черта от другата, без мирис или почти без мирис.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид, натриев лаурил сулфат.

Състав на черупката: багрило Opadry green (хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, Ariavit индиго кармин алуминиев лак, Ariavit хинолин жълт алуминиев лак).

Зелени филмирани таблетки, продълговати, двойноизпъкнали, с гравирано "E754" от едната страна и делителна черта от другата, без мирис или почти без мирис.

Клинико-фармакологична група: Антипсихотичен продукт (невролептик).

Антипсихотичен продукт, производно на бензизоксазол. Освен това има седативен, антиеметичен и хипотермичен ефект.

Рисперидон е селективен моноаминергичен антагонист с повишен афинитет към серотониновите 5-НТ2 и допаминовите D2 рецептори. Свързва се с α1-адренергичните рецептори и малко по-слабо с хистаминовите Н1 рецептори и α2-адренергичните рецептори. Той няма тропизъм към холинергичните рецептори.

Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори на мезолимбичните имезокортикална система. Седативният ефект се дължи на блокадата на адренорецепторите на ретикуларната формация на мозъчния ствол; антиеметично действие - блокиране на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермично действие - блокиране на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Rileptide намалява продуктивните симптоми на шизофрения (налудности, халюцинации), автоматизма, причинява потискане на двигателната активност в по-малка степен и индуцира каталепсия в по-малка степен от класическите антипсихотици. Балансираният централен антагонизъм на серотонин и допамин може да намали чувствителността към екстрапирамидни странични ефекти.

Рисперидон може да причини дозозависимо повишаване на плазмената концентрация на пролактин.

След перорално приложение рисперидон се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, независимо от приема на храна. Cmax в плазмата се достига за 1-2 часа.

Рисперидон се разпределя бързо в тялото. Vd е 1-2 l / kg. Рисперидон се свързва 88% с плазмените протеини, 9-хидрокси-рисперидон се свързва 77% (главно с албумин и кисел алфа1-гликопротеин).

Css на рисперидон в организма при повечето пациенти се постига в рамките на 1 ден.

Css на 9-хидрокси-рисперидон се постига за 3-4 дни. Плазмените концентрации на рисперидон са пропорционални на дозата на продукта (в рамките на терапевтичните дози).

Рисперидон се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP2D6 с образуването на 9-хидрокси-рисперидон, който има подобно фармакологично действие на рисперидон. Рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон представляват активната антипсихотична фракция. Друг път на метаболизъм на рисперидон е N-деалкилирането.

След перорално приложение T1/2 на рисперидон от плазмата е 3 часа.T1/2 на 9-хидрокси-рисперидон иактивната антипсихотична фракция е 24 ч. 70% от дозата (от които 35-45% под формата на 9-хидрокси-рисперидон) се екскретира в урината, 14% в изпражненията.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в старческа възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност, след еднократно перорално приложение на веществото, се наблюдават по-високи плазмени концентрации и забавено отделяне на рисперидон.

При шизофрения, възрастни и деца над 15-годишна възраст се предписват Rileptide 1 или 2 пъти / ден. Началната доза е 2 mg / ден. На втория ден дозата трябва да се увеличи до 4 mg / ден. От този момент нататък дозата може или да се поддържа на същото ниво, или да се коригира индивидуално, ако е необходимо. Обикновено оптималната доза е 4-6 mg / ден. В някои случаи може да е оправдано по-бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.

Дози над 10 mg/ден не са показали, че са по-ефективни от по-ниски дози и могат да причинят екстрапирамидни симптоми. Тъй като безопасността на дози над 16 mg/ден не е проучена, дози над това ниво не трябва да се използват.

Няма информация за употребата на Rileptide за лечение на шизофрения при деца под 15-годишна възраст.

При пациенти в напреднала възраст продуктът се предписва в начална доза от 500 mcg 2 пъти / ден. Дозата може да се увеличи индивидуално с 500 mcg 2 пъти дневно до 1-2 mg 2 пъти дневно.

В случай на нарушена чернодробна и бъбречна функция, началната доза е 500 mcg 2 пъти / ден. Тази доза може постепенно да се увеличи до 1-2 mg 2 пъти на ден.

При достигане на оптималната доза може да се препоръча прием на продукта 1 път дневно.

Продължителната употреба на продукта при юноши трябва да се извършва под наблюдението на лекар.

От страна на централната нервна система: безсъние, възбуда, тревожност, главоболие; Понякога- сънливост, умора, замаяност, нарушена концентрация, нарушена яснота на зрението; рядко - екстрапирамидни симптоми (тремор, ригидност, хиперсаливация, брадикинезия, акатизия, остра дистония). Възможна мания или хипомания, инсулт (при пациенти в напреднала възраст с предразполагащи фактори), хиперволемия (дължаща се на полидипсия или поради синдром на неадекватна секреция на ADH), тардивна дискинезия (неволеви ритмични движения предимно на езика и/или лицето), злокачествен невролептичен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на вегетативната функции, нарушено съзнание и повишени нива на CK), нарушена терморегулация и конвулсивни припадъци ki.

От страна на храносмилателната система: запек, диспепсия, гадене, повръщане, коремна болка, повишена активност на чернодробните ензими, сухота в устата, хипо- или хиперсаливация, анорексия, повишен апетит, повишаване или намаляване на телесното тегло.

От страна на сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония и рефлексна тахикардия, повишено кръвно налягане.

От хемопоетичната система: неутропения, тромбоцитопения.

От страна на ендокринната система: възможни са галакторея, гинекомастия, менструални нарушения, аменорея, развитие на хипергликемия или влошаване на захарен диабет.

От страна на репродуктивната система: приапизъм, еректилна дисфункция, нарушение на еякулацията, аноргазмия.

Алергични реакции: ринит, кожен обрив, ангиоедем.

Дерматологични реакции: суха кожа, хиперпигментация, сърбеж, себорея, фоточувствителност.

Други: артралгия, инконтиненция на урина.

Продуктът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (включително хронична сърдечна недостатъчност,миокарден инфаркт, нарушения на проводимостта), с дехидратация, хиповолемия, мозъчно-съдов инцидент, болест на Паркинсон, гърчове (включително анамнеза), тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, със злоупотреба с лекарства или лекарствена зависимост, със състояния, предразполагащи към развитие на torsades de pointes (брадикардия, електролитен дисбаланс, едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала), с мозъчни тумори , чревна обструкция, в случаи на остро предозиране на лекарства, със синдром на Reye (тъй като антиеметичният ефект на рисперидон може да маскира симптомите на тези състояния), по време на бременност, при пациенти на възраст под 15 години (тъй като безопасността и ефикасността на продукта не са установени).

Бременност и кърмене

Безопасността на рисперидон по време на бременност не е проучвана. Употребата на Rileptide по време на бременност е възможна само ако очакваната полза превишава потенциалния риск.

Тъй като рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон се екскретират в кърмата, ако е необходимо, употребата на продукта по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Продуктът трябва да се използва с повишено внимание при тежка чернодробна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция началната доза е 500 mcg 2 пъти на ден. Тази доза може постепенно да се увеличи до 1-2 mg 2 пъти на ден.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

В случай на нарушена бъбречна функция, началната доза е 500 mcg 2 пъти / ден. Тази доза може постепенно да се увеличи до 1-2 mg 2 пъти на ден.

Продуктът трябва да се използва с повишено внимание при тежка бъбречна недостатъчност.

За шизофрения в началото на лечениетоПрепоръчва се Rileptide да преустанови постепенно предишната терапия, ако е клинично обосновано. В този случай, ако пациентите се прехвърлят от терапия с депо форми на антипсихотични продукти, тогава се препоръчва да се започне терапия с Rileptide вместо следващата планирана инжекция. Трябва периодично да се преценява необходимостта от продължаване на текущата терапия с антипаркинсонови продукти.

Във връзка с алфа-адренергичния блокиращ ефект на Rileptide може да възникне ортостатична хипотония, особено по време на избора на първоначалната доза. Ако се появи артериална хипотония, трябва да се обмисли намаляване на дозата. При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, също с дехидратация, хиповолемия или мозъчно-съдови нарушения, дозата трябва да се повишава постепенно.

Трябва да се има предвид, че появата на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за развитие на тардивна дискинезия. Ако се появят признаци и симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли спиране на всички антипсихотични продукти.

В случай на развитие на злокачествен невролептичен синдром, характеризиращ се с хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономните функции, нарушено съзнание и повишаване на нивото на CPK, е необходимо да се отменят всички антипсихотични продукти, включително Rileptide.

С премахването на карбамазепин и други индуктори на чернодробните ензими, дозата на Rileptide трябва да се намали.

Пациентите по време на лечение с Rileptide трябва да бъдат съветвани да се въздържат от преяждане поради възможността от наддаване на тегло.

По време на лечението с Rileptid е необходимо да се въздържате от употребата на алкохол.

Педиатрична употреба

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на периода на лечениепациентите трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Симптоми: сънливост, прояви на седация, потискане на съзнанието, тахикардия, артериална хипотония, екстрапирамидни симптоми, в редки случаи удължаване на QT интервала.

Лечение: Дръжте дихателните пътища отворени, за да осигурите адекватна оксигенация и вентилация. Показана е стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и назначаването на активен въглен в комбинация с слабително. ЕКГ мониторирането трябва да започне незабавно, за да се открият възможни сърдечни аритмии. Няма специфичен антидот. Провеждайте симптоматична терапия. Постоянното медицинско наблюдение и наблюдение трябва да продължи, докато симптомите на интоксикация изчезнат.

Като се има предвид, че Rileptide засяга предимно централната нервна система, той трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други продукти с централно действие и алкохол.

Рилептид намалява ефективността на леводопа и други допаминови агонисти.

Клозапин намалява клирънса на рисперидон.

При едновременната употреба на Rileptide и карбамазепин се наблюдава намаляване на концентрацията на активната антипсихотична фракция на рисперидон в плазмата. Подобни ефекти могат да се наблюдават и при други индуктори на чернодробните ензими.

Когато се използват едновременно с Rileptide, фенотиазини, трициклични антидепресанти и някои бета-блокери могат да повишат плазмените концентрации на рисперидон, но това не повлиява концентрацията на активната антипсихотична фракция.

Когато се използва едновременно с Rileptideфлуоксетин може да повиши плазмената концентрация на рисперидон и в по-малка степен концентрацията на активната антипсихотична фракция.

Когато Rileptide се използва заедно с други продукти, които са силно свързани с плазмените протеини, няма клинично значимо изместване на който и да е продукт от фракцията на плазмените протеини.

Антихипертензивните продукти увеличават тежестта на понижението на кръвното налягане, докато приемате Rileptide.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност е 3 години.

Внимание! Преди да използвате лекарството"Rileptid (Rileptid)", е необходимо да се консултирате с лекар. Инструкцията е предоставена само за запознаване с "Rileptid (Rileptid) ".