Salticasone-native инструкции за употреба, описание на лекарството

Активно вещество

Салметерол* + Флутиказон* (Salmeterol* + Fluticasone*)

R03AK06 Салметерол + Флутиказон

Фармакологична група

Комбиниран бронходилататор (селективен бета2-адренергичен агонист + локален глюкокортикостероид) [бета-агонисти в комбинация]

Прах за инхалация дозиран	1 капачка.
активни вещества:
салметерол ксинафоат	72,5/72,5/72,5 мкг
(по отношение на салметерол - 50/50/50 mcg)
флутиказон пропионат	100/250/500 мкг
помощни вещества:натриев бензоат - 2/2/2 mg; лактоза монохидрат - до 12/12/12 mg
желатинови капсули
тяло на капсулата:индиготин - -/0.3/-%; железен оксид жълт - - / 1,7143 / -%; азорубин - - / - / 0,0016%; брилянтно черно - - / - / 0.0958%; собствено синьо - - / - / 0.1643%; хинолиново жълто - - / - / 1,1496%; титанов диоксид - 2/2/1,3333%; желатин — до 100/до 100/до 100%
Капачка на капсулата:Азорубин — -/-/0,0016%; брилянтно черно - - / - / 0.0958%; патентовано синьо - -/-0,1642%; хинолиново жълто - - / - / 1,1496%; титанов диоксид - 2/1/1,3333%; желатин — до 100/до 100/до 100%

Описание на лекарствената форма

Доза 50mcg+100mcg:№ 3 твърди желатинови капсули, бяло тяло, бяла капачка.

Доза 50mcg+250mcg:№ 3 твърди желатинови капсули, бяло тяло, зелена капачка.

Доза 50mcg+500mcg:№3 твърди желатинови капсули, зелено тяло, зелена капачка.

Cсъдържанието на капсулатае бял или почти бял прах.

фармакологичен ефект

Фармакологични ефекти - бета-адреномиметик, глюкокортикоид, бронходилататор.

Фармакодинамика

Salticasone®-native е комбиниран препарат, съдържащ салметерол и флутиказон пропионат, които имат различен механизъм на действие. Салметерол предотвратява появата на бронхоспазъм, флутиказон пропионат подобрява белодробната функция и предотвратява обостряне. Salticasone®-native може да бъде алтернатива за пациенти, които едновременно получават β2-адренергичен агонист и инхалаторни кортикостероиди от различни инхалатори. Салметерол е селективен дългодействащ (до 12 часа) β2-адренергичен агонист с дълга странична верига, която се свързва с външния домен на рецептора.

Фармакологичните свойства на салметерол осигуряват защита срещу индуцирана от хистамин бронхоконстрикция и по-продължителна бронходилатация (с продължителност поне 12 часа) в сравнение с краткодействащите β2-адренергични агонисти. Началото на бронходилататорния ефект е след 10-20 минути.

Салметерол се счита за силен и дългодействащ инхибитор на освобождаването на мастоцитни медиатори като хистамин, LT и PGD2 от човешката белодробна тъкан. Salmeterol инхибира ранните и късните фази на отговора към инхалаторни алергени; резултатът продължава повече от 30 часа след въвеждането на единична доза, когато бронходилататорният ефект вече не е налице.

Еднократното приложение на салметерол отслабва хиперреактивността на бронхиалното дърво. Това показва, че салметерол, в допълнение към бронходилататорния ефект, има допълнителен ефект, чието клинично значение не е напълно установено.

флутиказон пропионат -Синтетичните кортикостероиди за локално приложение подобряват белодробната функция и предотвратяват екзацербациите.

Флутиказон пропионат инхибира притока на мастоцити, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили, намалява производството и освобождаването на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (включително хистамин, PG, LT и цитокини), участващи в образуването на алерген-специфична сенсибилизация. В резултат на това капилярната пропускливост намалява, ексудацията изчезва, секрецията на слуз от лигавичните жлези намалява и проходимостта на бронхиалното дърво се възстановява.

Фармакокинетика

Едновременното инхалаторно приложение на салметерол и флутиказон пропионат не повлиява фармакокинетиката на нито едно от тези вещества. Дори въпреки много ниската концентрация на Salticasone®-native в плазмата, е забранено да се изключва взаимодействието му с други субстрати и инхибитори на изоензима CYP3A4.

Абсорбция и разпределение.След вдишване, абсолютната бионаличност на флутиказон пропионат при здрави хора е 10-30% от номиналната доза. При пациенти с ХОББ и бронхиална астма се наблюдават по-ниски плазмени концентрации на флутиказон пропионат. Системната абсорбция се осъществява главно в белите дробове и в началото е по-интензивна, но след това се забавя.

Част от инхалираната доза може да бъде погълната, но поради слабата разтворимост на флутиказон пропионат във вода и интензивния метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб, системната експозиция е минимална. Бионаличността на флутиказон пропионат по време на абсорбцията му от стомашно-чревния тракт е по-малка от 1%.

Между увеличаването на инхалаторната доза и концентрацията на флутиказон пропионат в плазмата има пряка връзка.

Vssфлутиказон пропионат е около 300 литра.

Степента на свързване с плазмените протеини е приблизително 91%.

Метаболизъм и екскреция.С участието на изоензима CYP3A4, флутиказон пропионатът се елиминира бързо от кръвта с образуването на неактивен карбоксил метаболит.

Fluticasone propionate има висок плазмен клирънс (1150 ml/min).

Крайният T1/2 е приблизително 8 часа.

Бъбречният клирънс на непроменения флутиказон пропионат е незначителен (вижте таблицата: Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност на Salticasone®-native

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.