SERTRALINE инструкции, употреба, състав, странични ефекти, показания, противопоказания
Асентра (Асентра), Депрефолт (Депрефолт), Золофт (Золофт), Сералин (Сералин), Серената (Серената), Серлифт (Серлифт), Стимулотон (Стимулотон), Торин (Торин).
Състав и форма на освобождаване
Сертралин (под формата на хидрохлорид). Обвити таблетки (50 mg, 100 mg).
фармакологичен ефект
Сертралин е мощен, специфичен невронален инхибитор на обратното захващане на серотонин (5-НТ) in vitro, който засилва ефектите на 5-НТ при животни. Има много малък ефект върху обратното захващане на норепинефрин и допамин.
В клинични дози сертралин блокира усвояването на серотонин в човешките тромбоцити. Той няма стимулиращ, седативен или антихолинергичен ефект и няма кардиотоксичност при животни. В контролирани проучвания при здрави доброволци сертралин не предизвиква седиране или промяна на психомоторната функция. Поради селективно инхибиране на поемането на 5-НТ, сертралин не повишава катехоламинергичната активност.
Сертралин няма афинитет към мускаринергични (холинергични), серотонинергични, допаминергични, адренергични, хистаминергични, GABA или бензодиазепинови рецептори. Дългосрочната употреба на сертралин при животни води до намаляване на активността на норепинефриновите рецептори в мозъка; други клинично ефективни антидепресанти и анти-обсесивни лекарства имат подобен ефект.
За разлика от трицикличните антидепресанти, не се наблюдава наддаване на тегло при лечение на депресия или обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) със сертралин; при някои пациенти дори намалява. Сертралин не предизвиква физическа или психологическа зависимост.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира добре, но бавно.Бионаличността се повишава, когато се приема с храна. Комуникация с протеини - 98%. Преминава в майчиното мляко. Vd - 20 л / кг. T 1/2 - 22-36 часа, за метаболити - 62-104 часа Метаболизира се по време на първичното преминаване през черния дроб. Екскретира се в урината и изпражненията в равни количества като метаболити. Не се отстранява чрез диализа.
- лечение на депресивни състояния, включително такива, придружени от тревожност, с и без анамнеза за мания; - предотвратяване на начални или хронични епизоди на депресия (след постигане на задоволителен клиничен ефект); - лечение на OCD (обсесивно-компулсивно разстройство).
Приложение
Сертралин се предписва 1 r / ден сутрин или вечер. Таблетките могат да се приемат със или без храна. Терапевтичната доза е 50 mg / ден. Ако няма ефект, тя може да се увеличи постепенно (с 50 mg) до максимална доза от 200 mg / ден в продължение на няколко седмици. Първоначалният ефект може да се наблюдава 7 дни след началото на лечението, но пълният ефект обикновено се постига след 2-4 седмици (или дори повече при OCD).
При провеждане на дългосрочна поддържаща терапия лекарството се предписва в минималната ефективна доза, която впоследствие се променя в зависимост от клиничния ефект. В напреднала възраст лекарството се използва в същите дози, както при по-млади хора. Сертралин може да се предписва не по-рано от 14 дни след премахването на МАО инхибиторите.
Сертралин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване; необходимо е да се обсъди възможността за намаляване на дозата или увеличаване на интервала между дозите на лекарството. Сертралин се екскретира непроменен в урината в малки количества. При лечение на пациенти с начална и умерена PN (CC 20-50 ml/min) и при пациенти с тежка PN (CC под 20 ml/min)min) трябва да се използва с повишено внимание.
Страничен ефект
В контролирани проучвания с многократно приложение на лекарството в различни дози, сертралин причинява следните нежелани реакции по-често от плацебо: гадене, диария / нестабилни изпражнения, диспепсия, тремор, замаяност, безсъние, сънливост, изпотяване, сухота в устата и сексуална дисфункция при мъжете (главно забавена еякулация). Може да има двигателни нарушения (като екстрапирамидни симптоми и нарушения на походката), гърчове, менструални нередности, хиперпролактинемия, галакторея, обрив (включително редки описания на еритема мултиформе).
Трябва да се внимава при преминаване от други антидепресанти към сертралин, особено от дългодействащи лекарства.
Бременност и кърмене
По време на бременност сертралин трябва да се използва само ако очакваната полза надвишава потенциалния риск, тъй като няма адекватни, добре контролирани проучвания на лекарството при бременни жени.
Жени в детеродна възраст по време на лечение със сертрапин трябва да използват адекватни методи за контрацепция. Няма информация за проникването на сертралин в кърмата, така че не се препоръчва да се предписва лекарството по време на кърмене.
Противопоказания
Едновременно назначаване на МАО инхибитори; свръхчувствителност към лекарството.
Предозиране
Симптоми. Повишени странични ефекти. Съобщавани са фатални случаи при предозиране на сертралин в комбинация с други лекарства и/или алкохол.
Лечение. Препоръки за специфична терапия при предозиране, както и специфични антидоти, не са налични. Трябва да се осигури нормална проходимост на дихателните пътища, оксигенация и вентилация на белите дробове.Активният въглен, който може да се използва в комбинация със сорбитол, може да бъде дори по-ефективен от повръщането или стомашната промивка.
Препоръчително е да се следи работата на сърцето и други жизненоважни органи и да се провежда симптоматична и поддържаща терапия. Използването на форсирана диуреза и хемодиализа е непрактично поради големия обем на разпределение на лекарството.
Взаимодействие с други лекарства
Описани са случаи на сериозни нежелани реакции при пациенти, приемащи сертралин в комбинация с МАО инхибитори, включително селективни инхибитори (селегилин) и обратими инхибитори (моклобемид). Симптомите на това взаимодействие включват: хипертермия, ригидност, миоклонус, автономна нестабилност с възможни бързи колебания в жизнените показатели, промени в психичния статус, които включват объркване, раздразнителност и прекомерна възбуда с развитието на делириум и кома. Някои пациенти са имали симптоми, наподобяващи серотонинов синдром.
Едновременното приложение на сертралин в доза от 200 mg / ден не повишава ефекта на алкохол, карбамазепин, халоперидол или фенитоин върху когнитивната и психомоторната функция при здрави хора; въпреки това, едновременното приложение на сертралин и алкохол не се препоръчва. Сертралин се свързва с плазмените протеини, следователно трябва да се има предвид възможността за неговото взаимодействие с други лекарства, които се свързват с протеини. Едновременното приложение на сертралин в доза от 200 mg/ден с диазепам или толбутамид води до малка, но статистически значима промяна в някои фармакокинетични параметри.
Циметидин причинява значително намаляване на клирънса на сертралин, когато се използват заедно. Сертралин няма ефект върху бета-адренергичната блокираща активностатенолол. При едновременното приложение на сертралин 200 mg / ден с варфарин се наблюдава леко, но статистически значимо увеличение на протромбиновото време.
Много антидепресанти, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, включително сертралин и повечето трициклични антидепресанти, инхибират биохимичната активност на метаболизиращия лекарството ензим цитохром P4502D6 (дебризохин хидроксилаза) и по този начин могат да повишат плазмената концентрация на други лекарства, които биотрансформират 2D6 и имат тесен терапевтичен индекс, като трициклични антидепресанти и антиаритмични лекарства I клас (пропафенон и флекаинид). Антидепресантите се различават един от друг по степента на инхибиращ ефект върху P4502D6.
При едновременната употреба на лекарството, подложено на биотрансформация P4502D6, и сертралин, може да се наложи първото да се предписва в по-ниска доза от обичайната. В допълнение, когато сертралин се преустанови, може да се наложи да се увеличи дозата на друго лекарство. Дългосрочната употреба на сертралин в доза от 200 mg / ден не повлиява значително плазмената концентрация на карбамазепин в сравнение с плацебо. Проучвания in vitro показват, че сертралин не потиска или леко потиска активността на цитохром P4501A2.
В плацебо-контролирани проучвания при здрави доброволци, сертралин не повлиява значително фармакокинетиката на лития, но повишава тремора в сравнение с плацебо, което показва възможно фармакодинамично взаимодействие. Съдейки по намаляването на полуживота на антипирин, сертралин индуцира чернодробни ензими, но това няма клинично значение.