Средства за подобряване на периферното кръвообращение

Собственици на патент RU 2246934:

Изобретението се отнася до областта на фармацевтиката и се отнася до средство за подобряване на периферното кръвообращение. Изобретението се състои в това, че предложеното средство за подобряване на периферната циркулация на локално действие съдържа както нитроглицерин, така и аминофилин под формата на локално действие. Може да се направи под формата на емулсия, гел, мехлем. ЕФЕКТ: Изобретението осигурява бърз ефект на активиране на периферното кръвообращение, продължителността на този ефект е до 24 часа, което прави възможно прилагането на емулсия (мехлем, гел) само 1-2 пъти на ден. 4 т.п. летя.

Изобретението се отнася до медицината и може да се използва при лечение на нарушения на периферното кръвообращение.

Поради факта, че нарушенията на периферното кръвообращение са изключително разпространени в клиничната практика, особено при хронични заболявания на сърцето, мозъчните съдове и крайниците, захарен диабет (диабетно стъпало), множествена склероза и др., има много лекарства, които активират периферния кръвоток. В клиниката за тази цел широко се използват лекарства като нитросорбид, никотинова киселина, кавинтон, трентал, дибазол и др. (MD Mashkovsky. Лекарства, том 1, М .: Медицина 2000). Въпреки това, тези лекарства се използват сорбтивно и поради тяхната фармакокинетика не създават необходимата и дългосрочна концентрация в спазматичните съдове, което отслабва и съкращава ефекта.

В тази връзка в нашата работа си поставихме задачата да създадем средство за локално приложение с цел локално активиране на периферното кръвообращение.

Известно е средство за локално действие актовегин (или солкосерил), което подобрява периферното кръвообращение. Въпреки това, ефектът на това лекарство дори при условия на интравенозно приложениеприложение се развива само след 20 минути (Регистър на лекарствата в България. Енциклопедия на лекарствата, 7 издание, 2000 г.). В допълнение, лекарството не се характеризира с автентичността на химическия състав. Получава се от кръвта на здрави млечни телета. Следователно суровините са скъпи и оскъдни. Производството му в български условия е трудно, особено поради изразената тенденция към намаляване на поголовието. Напоследък подобни трудности се срещнаха и в чужбина във връзка с масовото заразяване на добитъка с вируса на луда крава. Следователно това лекарство не изглежда оптимално за широко клинично приложение.

Ние показахме, че нитроглицеринът и еуфилинът в лекарствени форми за локално действие дават бърз ефект на активиране на периферното кръвообращение. Продължителността на този ефект е до 24 часа, което ще ви позволи да прилагате емулсията (мехлем, гел) само 1-2 пъти на ден.

Ние включихме нитроглицерин в състава на това лекарство поради факта, че той бързо се абсорбира от повърхността на кожата, разширявайки съдовете на мястото на приложение, което позволява ускоряване на резорбцията на аминофилин. Механизмът на вазодилатиращото действие на нитроглицерина е свързан с генерирането на цикличен GMF (гуанозин монофосфат). Eufillin блокира c-GMP фосфодиестераза и засилва локалния ефект на нитроглицерина (N.A. Fedorov, M.G. Radulovatsky, G.E. Chekhovich. Циклични нуклеотиди и техните аналози в медицината, 1990). Когато се абсорбира в общото кръвообращение, eufillin (подобно на други ксантинови производни) премахва нежелания ефект на нитроглицерина върху мозъчното кръвообращение, което води до изчезване на усещането за главоболие, отбелязано от някои пациенти. (B.E. Votchal. Есета по клинична фармакология. М.: Медицина, 1965). Като активира работата на сърцето, той засилва кръвообращението.

Примериизползване на средства за подобряване на периферното кръвообращение.

За приготвяне на маслен разтвор са взети 186 g вазелиново масло, в него са разтворени 2 g нитроглицерин. За приготвяне на воден разтвор се вземат 542 g дестилирана вода и в нея се разтварят 60 g аминофилин и 90 g етилов алкохол. След това те взеха 120 g емулсионен восък и маслен разтвор на нитроглицерин, заредени в реактора. Получената смес се нагрява до 80°С до пълното разтопяване на емулсионния восък и образуването на хомогенна смес.

След това в разтвора се излива предварително приготвен воден разтвор на аминофилин и етилов алкохол. Сместа се разбърква старателно до получаване на емулсия. Получената емулсия бавно се охлажда и се добавя консервант.

За приготвяне на маслен разтвор се вземат 100 g вазелиново масло и в него се разтварят 0,3 g нитроглицерин. За приготвяне на воден разтвор се вземат 779,7 g дестилирана вода и в нея се разтварят 30 g аминофилин и 40 g етилов алкохол.

След това те взеха 50 g емулсионен восък и маслен разтвор на нитроглицерин, заредени в реактора. Получената смес се нагрява до 80°С до пълното разтопяване на емулсионния восък и образуването на хомогенна смес.

Разтварят се 2 g нитроглицерин в 30 g вазелиново масло и се добавя разтвор, състоящ се от 60 g аминофилин, 20 g етилов алкохол и 868 g дестилирана вода, след което се добавят 20 g полиметилметакрилат. Получената смес се поддържа при 80°С и се разбърква в продължение на 40 минути. Полученият гел бавно се охлажда и се добавя консервант.

Емулсията, приготвена както в пример 2, вдоза от 10 mg се прилага в равномерен тънък слой върху ушната мида на заек. По време на визуален преглед след 3 минути се наблюдава увеличение на контура на съдовия модел. Скоростта на кръвния поток се определя от обема на кръвта, изтичаща от маргиналната вена на ухото за 1 минута. Преди нанасяне на емулсията изтичаха 2 ml/min, 5 минути след нанасяне 4,2 ml. При изследване на ушната мида на заек на термокамера се установи повишаване на температурата с 2 градуса по цялата повърхност на ушната мида на заек.

Смесват се 2 g нитроглицерин с 10 g етилов алкохол и 60 g аминофилин с 10 g етилов алкохол, добавят се 258 g дестилирана вода. След това се добавят 5 g боракс, 45 g пчелен восък и 110 g ланолин. Старателно смесени. Загрява се до 80°С до хомогенна смес.

Емулсията, приготвена както в пример 1, в доза 10 mg се нанася в равномерен тънък слой върху ухото на заек. По време на визуален преглед след 5 минути се наблюдава увеличение на контура на съдовия модел. Скоростта на кръвния поток се определя както в пример 4. Преди прилагане на емулсията, тя беше 2.2 ml/min, 5 минути след прилагането, 3.1 ml/min. При изследване на ушната мида на заек на термовизионна камера беше установено повишаване на температурата с 1 градус по цялата повърхност на ушната мида на заек.

Гелът, приготвен както в пример 1, в доза 10 mg се нанася в равномерен тънък слой върху ухото на заек. По време на визуален преглед след 3 минути се наблюдава увеличение на контура на съдовия модел. Скоростта на кръвния поток, определена както в пример 4, беше 2.0 ml/min преди прилагане на гел и 3.8 ml/min след прилагане на гел. При изследване на ушната мида на заек на термокамера се установи повишаване на температурата с 2 градуса по цялата повърхност на ушната мида на заек.

Пациент Б, 65 години, страда от диабетдиабет и трофични язви на подбедрицата, мехлемът се нанася върху горната 1/3 на бедрото от двете страни. След 10 минути пациентът има повишаване на телесната температура до 34-35,7 ° C в областта на бедрата от двете страни и повишаване на телесната температура до 34 ° C (при 30,1 ° C преди приложението).

След 20 минути пациентът може да види увеличение на зоната на повишаване на температурата вече от двете страни. Пациентът продължи да провежда лечение с мехлем и на третия ден от лечението се забеляза образуването на суха кора върху трофичната язва, а на 7-ия ден трофичната язва се излекува.

Пациент А, 54 г., страдащ от диабетна ангиопатия, емулсията е нанесена на тънък слой около китката. Изследванията са проведени на термокамера. Преди нанасяне на мехлема, температурната реакция е 28 ° C и се отбелязва само на гърба на ръката, фалангите на пръстите не се виждат поради тежка патология на пациента.

5 минути след нанасяне на емулсията отбелязахме повишаване на температурата до 30 ° C в центъра на дланта и появата на температурна реакция на фалангите на пръстите от 26 ° C.

30 минути след нанасяне на емулсията температурата се повишава по цялата повърхност на дланта от 26 до 30°C.

След 1 час цялата повърхност на дланта от центъра до върховете на пръстите беше топла и имаше равномерно повишаване на температурата до 31,3°C. Този ефект продължава 10 часа с едно нанасяне на емулсията.

1. Средство за подобряване на периферното кръвообращение с локално действие, характеризиращо се с това, че съдържа нитроглицерин, еуфилин и целеви добавки в следното съотношение на компонентите, g:

Целеви добавки До 1000.0

2. Средство съгласно претенция 1, характеризиращо се с това, че може да бъде направено под формата на емулсия, гел, мехлем.

3. Средството съгласно претенция 1, направено под формата на емулсия, съдържа като целеви добавкивазелиново масло, емулсионен восък, дестилирана вода и етилов алкохол.

4. Средството съгласно претенция 1, направено под формата на гел, съдържа вазелиново масло, етилов алкохол, дестилирана вода, полиметилметакрилат като целеви добавки.

5. Средството съгласно претенция 1, направено под формата на мехлем, съдържа етилов алкохол, дестилирана вода, боракс, пчелен восък ланолин като целеви добавки.