Sustac Forte (Sustac Forte)
Друго измерение
Сустак Форте
Международно непатентно наименование (активна съставка):
Намерете цена:
Фармакотерапевтична група:
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика
Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Антиангинален агент. Механизмът на действие е свързан с освобождаването на активното вещество азотен оксид в гладката мускулатура на съдовете. Азотният оксид активира гуанилат циклазата и повишава нивата на cGMP, което в крайна сметка води до релаксация на гладката мускулатура. Под въздействието на глицерил тринитрат артериолите и прекапилярните сфинктери се отпускат в по-малка степен от големите артерии и вени. Това отчасти се дължи на рефлексни реакции, както и на по-малко интензивно образуване на азотен оксид от молекулите на активното вещество в стените на артериолите.
Действието на нитроглицерин (глицерил тринитрат) се свързва главно с намаляване на миокардната нужда от кислород поради намаляване на преднатоварването (разширяване на периферните вени и намаляване на притока на кръв към дясното предсърдие) и следнатоварването (намаляване на OPSS). Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в исхемичните субендокардни области на миокарда. Повишава толерантността към физическо натоварване при пациенти с коронарна артериална болест, ангина пекторис. При сърдечна недостатъчност допринася за разтоварването на миокарда, главно поради намаляване на преднатоварването. Намалява налягането в белодробната циркулация.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира от стомашно-чревния тракт, претърпява ефекта на "първо преминаване" през черния дроб. При сублингвално приложение този ефект липсва и терапевтичната концентрация в кръвната плазма се достига след няколкоминути. Метаболизира се в черния дроб с участието на нитратредуктаза. От метаболитите на нитроглицерина динитро производните могат да причинят изразена вазодилатация; може би те определят терапевтичния ефект на нитроглицерин (глицерил тринитрат), когато се приема перорално.
Свързването с плазмените протеини е 60%. T1 / 2 след перорално приложение - 4 часа, при сублингвално приложение - 20 минути, след интравенозно приложение - 1-4 минути. Екскретира се главно чрез бъбреците.
Показания за употреба:
За сублингвално и букално приложение: облекчаване и предотвратяване на пристъпи на ангина; като линейка при остър миокарден инфаркт и остра левокамерна недостатъчност на доболничния етап.
За перорално приложение: облекчаване и предотвратяване на пристъпи на стенокардия, рехабилитационно лечение след инфаркт на миокарда.
За интравенозно приложение: остър миокарден инфаркт, вкл. усложнена от остра левокамерна недостатъчност; нестабилна стенокардия; белодробен оток.
За кожно приложение: предотвратяване на пристъпи на ангина.
Относно заболяванията:
Противопоказания:
Шок, колапс, артериална хипотония (систолично кръвно налягане
Дозировка и приложение:
Прилага се сублингвално, букално, орално, кожно, интравенозно. Дозата и режимът на лечение се определят индивидуално, в зависимост от показанията, конкретната клинична ситуация, използваната лекарствена форма.
Страничен ефект:
От страна на сърдечно-съдовата система:замайване, главоболие, тахикардия, зачервяване на кожата, усещане за топлина, артериална хипотония; рядко (особено при предозиране) - колапс, цианоза.
От храносмилателната система:гадене, повръщане.
От страна на централната нервна система:рядко (особено припредозиране) - тревожност, психотични реакции.
Алергични реакции:рядко - кожен обрив, сърбеж.
Локални реакции:лек сърбеж, парене, зачервяване на кожата.
Употреба по време на бременност и кърмене:
Употребата на нитроглицерин (глицерил тринитрат) по време на бременност и кърмене (кърмене) е възможна само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или кърмачето.
Взаимодействие с други лекарства:
При едновременна употреба с вазодилататори, АСЕ инхибитори, блокери на калциевите канали, бета-блокери, диуретици, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, етанол, етанол-съдържащи лекарства е възможно да се увеличи хипотензивният ефект на глицерил тринитрат.
При едновременна употреба с бета-блокери, блокери на калциевите канали, антиангинозният ефект се засилва.
При едновременна употреба със симпатикомиметици е възможно да се намали антиангинозният ефект на глицерил тринитрат, което от своя страна може да намали пресорния ефект на симпатикомиметиците (в резултат на това е възможна артериална хипотония).
При едновременната употреба на лекарства с антихолинергична активност (включително трициклични антидепресанти, дизопирамид) се развива хипосаливация и сухота в устата.
Има ограничени доказателства, че ацетилсалициловата киселина, използвана като аналгетик, повишава концентрацията на нитроглицерин (глицерил тринитрат) в кръвната плазма. Това може да бъде придружено от повишаване на хипотензивния ефект и главоболие.
Намаляване на вазодилататорния ефект на нитроглицерин (глицерил тринитрат) е наблюдавано в редица проучвания.на фона на продължителна терапия с ацетилсалицилова киселина.
Смята се, че е възможно да се увеличи антиагрегантният ефект на ацетилсалициловата киселина на фона на употребата на нитроглицерин (глицерил тринитрат).
При едновременна употреба с нитроглицерин ефектът на ацетилхолин, хистамин, норепинефрин намалява.
На фона на интравенозно приложение на нитроглицерин е възможно намаляване на антикоагулантния ефект на хепарина.
При едновременна употреба е възможно да се увеличи бионаличността на дихидроерготамин и да се намали антиангинозният ефект на нитроглицерин (глицерил тринитрат).
При едновременна употреба с новокаинамид е възможно засилване на хипотензивния ефект и развитие на колапс.
При едновременна употреба с ризатриптан, суматриптан се увеличава рискът от развитие на спазъм на коронарната артерия; със силденафил - рискът от развитие на тежка артериална хипотония и миокарден инфаркт; с хинидин - възможен е ортостатичен колапс; с етанол - тежка слабост и замайване.
Специални инструкции и предпазни мерки:
Да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка церебрална атеросклероза, нарушено мозъчно кръвообращение, с тенденция към ортостатична хипотония, с тежка анемия, при пациенти в напреднала възраст, както и с хиповолемия и тежко увреждане на черния дроб и бъбреците (парентерално).
При продължителна употреба е възможно да се развие толерантност към действието на нитратите. За да се предотврати появата на толерантност, се препоръчва да се спазва 10-12-часова пауза в употребата им по време на всеки 24-часов цикъл.
Ако пристъпът на ангина пекторис възникне при кожно приложение на нитроглицерин (глицерил тринитрат), той трябва да се спре чрез приемане на глицерил тринитрат под езика.
Да се избягва по време на лечениетопия алкохол.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Глицерил тринитрат може да намали скоростта на психомоторните реакции, което трябва да се има предвид при шофиране или извършване на други потенциално опасни дейности.
При увредена бъбречна функция
Използвайте с повишено внимание при тежки нарушения на бъбречната функция (парентерално).
За нарушена чернодробна функция
Използвайте с повишено внимание при тежки нарушения на чернодробната функция (парентерално).
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.