Таблетки Nativa®
Производител: ООО "Натива" България
ATC код: H01BA02
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
Активна съставка: 0,1 mg или 0,2 mg дезмопресин ацетат, което съответства на 0,089 mg и 0,178 mg дезмопресин.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, кросповидон XL, магнезиев стеарат, лудипрес.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Дезмопресинът е структурен аналог на естествения хормон аргинин-вазопресин, с изразен антидиуретичен ефект. Дезмопресинът се получава в резултат на промени в структурата на молекулата на вазопресин - дезаминиране на L-цистеин и заместване на 8-L-аргинин с 8-D-аргинин.
Дезмопресинът повишава пропускливостта на епитела на дисталните извити тубули на нефрона за вода и повишава нейната реабсорбция. Структурните промени в комбинация със значително повишена антидиуретична способност водят до по-слабо изразен ефект на дезмопресин върху гладките мускули на кръвоносните съдове и вътрешните органи в сравнение с вазопресина, което води до липса на нежелани спастични странични ефекти. За разлика от вазопресина, той действа по-дълго и не предизвиква повишаване на кръвното налягане (АН).
Употребата на дезмопресин при безвкусен диабет с централен генезис води до намаляване на обема на отделената урина и едновременно повишаване на осмоларитета на урината и намаляване на осмоларитета на кръвната плазма. Това води до намаляване на честотата на уриниране и намаляване на нощната полиурия.
Максималният антидиуретичен ефект при перорален прием настъпва след 4 до 7 часа. Антидиуретичен ефект при перорален прием в доза от 0,1 - 0,2 mg - до 8 часа, в доза от 0,4 mg - до 12 часа.
Фармакокинетика. Всмукване. Когато получитевътре максималната плазмена концентрация (Cmax) се достига в рамките на 0,9 часа. Обемът на разпределение (Vd) е 0,2 - 0,3 l/kg. Едновременният прием на храна може да намали степента на абсорбция от стомашно-чревния тракт (GIT) с 40%.
Разпределение. Абсорбция при перорален прием - 5%. Дезмопресинът не преминава кръвно-мозъчната бариера.
Оттегляне. Екскретира се чрез бъбреците. Времето на полуживот (T1 / 2), когато се приема перорално, е 1,5 - 2,5 часа.
Показания за употреба:
- Безвкусен диабет с централен генезис; - Първично нощно напикаване при деца на възраст над 5 години; - Нощна полиурия при възрастни (като симптоматична терапия).
Дозировка и приложение:
вътре. Оптималната доза на лекарството се избира индивидуално. Лекарството трябва да се приема известно време след хранене, тъй като приемът на храна може да повлияе на абсорбцията на лекарството и неговата ефективност.
Характеристики на приложението:
Употреба по време на бременност и по време на кърмене. Според известни данни, когато се използва дезмопресин при бременни жени с безвкусен диабет, не са наблюдавани странични ефекти върху хода на бременността, върху здравето на бременната жена, плода и новороденото.
Въпреки това, очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода трябва да бъдат съпоставени. Проучванията показват, че количеството дезмопресин, което навлиза в тялото на новороденото с кърмата на жена, приемаща високи дози дезмопресин, е значително по-малко от това, което може да повлияе на диурезата.
Най-често хипонатриемията се среща при пациенти в напреднала възраст (над 65 години). Необходим е контрол при лечението на деца, юноши, пациенти с риск от повишено вътречерепно налягане. За да се избегне развитието на странични ефекти, е наложителноограничаване на приема на течности до минимум 1 час преди употреба и в рамките на 8 часа след приема на лекарството при пациенти с първична нощна енуреза.
Nativa не трябва да се използва, когато има други допълнителни причини за задържане на течности и електролитни нарушения. Пациенти в старческа възраст с първоначално ниска концентрация на натрий в плазмата и полиурия от 2,8 до 3 литра имат висок риск от нежелани реакции.
Предотвратяването на развитието на хипонатриемия се състои в увеличаване на честотата на определяне на натрий в кръвната плазма, особено когато се използва едновременно с лекарства, които причиняват синдрома на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, наркотични аналгетици, ламотрижин, хлорпромазин и карбамазепин) и НСПВС. Ако възникне остра уринарна инконтиненция, дизурия и/или никтурия, инфекция на пикочните пътища, съмнение за тумор на пикочния мехур или простатата, полидипсия и декомпенсиран захарен диабет, диагностицирането и лечението на тези състояния и заболявания трябва да се извърши преди започване на лечението с Nativa.
С развитието на фона на лечението на системни инфекции, треска, гастроентерит, употребата на лекарството трябва да се преустанови.
Възможен ефект на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства, механизми. Понастоящем няма данни за възможния ефект на Nativa върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, употребата на лекарството може да доведе до развитие на такива странични ефекти като замаяност, главоболие, което може да повлияе неблагоприятно върху способността за шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишенаконцентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции. Препоръчително е да се внимава при шофиране и работа с машини.
Странични ефекти:
Следните нежелани реакции, наблюдавани при употребата на дезмопресин, са разпределени според честотата на поява в съответствие със следната градация: много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100 до рядко (≥ 1/10 000 се изчислява от наличните данни).
Нарушения на нервната система: често - главоболие, замаяност, с неуточнена честота - конвулсии.
Стомашно-чревни нарушения: често - гадене, повръщане, сухота в устата.
Сърдечно-съдови нарушения: рядко - преходна тахиаритмия.
От страна на органа на зрението: рядко - конюнктивит.
Общи нарушения: често - периферен оток, наддаване на тегло.
Приемът на Nativa без ограничение на течности може да доведе до задържане на течности и/или хипонатриемия, което може да бъде асимптоматично или придружено от главоболие, гадене, повръщане, оток, наддаване на тегло и, в тежки случаи, конвулсии.
Взаимодействие с други лекарства:
С едновременната употреба на дезмопресин се засилва ефектът на хипертоничните лекарства.
При едновременната употреба на буформин, тетрациклин, литиеви препарати, норепинефрин отслабва антидиуретичния ефект на дезмопресин.
При едновременната употреба на дезмопресин с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) рискът от нежелани реакции може да се увеличи. При едновременна употреба на индометацин усилва, но не увеличава продължителността на действие на дезмопресин.
При едновременна употреба трицикличниантидепресанти, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, наркотични аналгетици, НСПВС, ламотрижин, хлорпромазин и карбамазепин, които могат да причинят синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон, могат да увеличат антидиуретичния ефект на дезмопресин и да доведат до повишен риск от задържане на течности и хипонатремия.
При използване на дезмопресин с лоперамид е възможно трикратно повишаване на плазмените концентрации на дезмопресин, което значително увеличава риска от задържане на течности и появата на хипонатриемия. Възможно е други лекарства, които забавят перисталтиката, да предизвикат подобен ефект.
При едновременната употреба на дезмопресин с диметикон е възможно намаляване на абсорбцията на дезмопресин.
Противопоказания:
- свръхчувствителност към дезмопресин или други компоненти на лекарството; - хабитуална или психогенна полидипсия; - сърдечна недостатъчност и други състояния, изискващи назначаването на диуретици; - хипонатриемия, включително анамнеза (концентрацията на натриеви йони в кръвната плазма е под 135 mmol / l); - умерена и тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 50 ml / min); - детска възраст до 4 години (за лечение на безвкусен диабет) и 5 години (за лечение на първична нощна енуреза); - синдром на неадекватно производство на антидиуретичен хормон; - лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза.
Лекарството се използва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност, фиброза на пикочния мехур, нарушение на водно-електролитния баланс, потенциален риск от повишено вътречерепно налягане, по време на бременност.
С изключително внимание, лекарството се използва при пациенти в напреднала възраст (над 65 години) поради високатариска от странични ефекти (задържане на течности, хипонатриемия). При предписване на терапия с Nativa 3 дни след началото на приема и при всяко увеличаване на дозата трябва да се определя концентрацията на натрий в кръвната плазма и да се проследява състоянието на пациента.
Предозиране:
Предозирането води до увеличаване на продължителността на действие на дезмопресин и повишен риск от задържане на течности (главоболие, гадене, повръщане, периферни отоци, конвулсии) и хипонатриемия, при която концентрацията на натриеви йони в кръвната плазма е под 135 mmol / l.
Лечение: в случай на хипонатриемия - спиране на лекарството, премахване на ограниченията върху приема на течности, възможно е да се извърши инфузия на 0,9% или хипертоничен разтвор на натриев хлорид. При тежко задържане на течности (конвулсии и загуба на съзнание) към горната терапия трябва да се добави фуроземид.
Условия за съхранение:
Съхранявайте на защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Срок на годност - 2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпуск:
Таблетки, 0,1 mg, 0,2 mg. 30 таблетки в полимерни бутилки, запушени с пластмасови капачки (със сушител и с контрол на първото отваряне). 1 бутилка заедно с инструкции за медицинска употреба в картонена кутия.