Тигофаст табл
Състав на лекарствения продукт
Активна съставка:фексофенадин хидрохлорид
1 филмирана таблетка съдържа фексофенадин хидрохлорид 120 mg или 180 mg
120 mg таблетки:микрокристална целулоза, царевично нишесте, натриево нишесте (тип А), колоиден силициев диоксид, Insta Coat White филмово покритие (етилцелулоза, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид (E 171)), талк
180 mg таблетки:микрокристална целулоза, царевично нишесте, натриево нишесте (тип А), колоиден силициев диоксид, филмово покритие Insta Coat Sunset Yellow (етилцелулоза, хидроксипропил метилцелулоза, Sunset Yellow FCF (E 110)), талк.
Филмирани таблетки.
Основни физични и химични свойства:
таблетки 120 mg филмирани таблетки, кръгли, двойно изпъкнали, бели или почти бели;
Таблетки от 180 mg, филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали, оранжеви.
Антихистамини за системна употреба.
Фексофенадин хидрохлорид е неседативен антихистамин от групата на специфичните H1 рецепторни антагонисти. Фексофенадин е фармакологично активният метаболит на терфенадин. Стабилизира мембраните на мастоцитите, предотвратява освобождаването на хистамин. Елиминира симптомите на алергия: кихане, ринорея, сърбеж, зачервяване на очите и сълзене. Няма седативен ефект.
Антихистаминовият ефект на фексофенадин хидрохлорид, който се прилага 1 и 2 пъти дневно, се проявява в рамките на 1:00, достигайки максимум след 6:00 и продължава 24 часа. Не са открити признаци на непоносимост дори след 28 дни прием. Клиничният ефект се наблюдава следеднократни дози от 10 до 130 mg. Доза от 120 mg е достатъчна, за да осигури 24-часова ефикасност.
Дори при плазмени концентрации, които са 32 пъти по-високи от терапевтичните концентрации, фексофенадин не показва ефект върху бавните калиеви тубули при хора.
Фексофенадин хидрохлорид (5-10 mg/kg перорално) облекчава антигенния бронхоспазъм при сенсибилизирани животни и над терапевтичната концентрация (10-100 µmol) индуцира освобождаване на хистамин от перитонеалните мастоцити.
Фексофенадин хидрохлорид се абсорбира бързо след перорално приложение. Максималната концентрация се достига след 1-3 часа. При дневна доза от 120 mg средната стойност на максималната концентрация е ≈ 427 ng / ml. При дневна доза от 180 mg средната стойност на максималната концентрация е ≈ 494 ng / ml.
60-70% от фексофенадин се свързва с плазмените протеини. Активното вещество не преминава през кръвно-мозъчната бариера.
Фексофенадин почти не се метаболизира (както в черния дроб, така и извън него): само фексофенадин се открива в значителни количества в урината и изпражненията на хора и животни.
Оттеглянето на фексофенадин от плазмата става с биекспоненциално намаление и краен елиминационен полуживот от 11 до 15 часа след многократни дози. Кинетиката на единични и многократни дози е линейна при перорални дози до 120 mg два пъти дневно. В етапа на насищане дози до 240 mg 2 пъти на ден предизвикват увеличение на AUC, което е малко по-пропорционално (8,8%). Това показва, че при дневни дози от 40-240 mg, фармакокинетиката на фексофенадин е почти линейна.
По-голямата част от него се екскретира в жлъчката, до 10% се екскретират непроменени в урината.
Мутагенни и канцерогенни свойства.
Различни тестове замутагенността in vitro и in vivo не разкрива наличието на мутагенни свойства във фексофенадин хидрохлорид.
Проучванията за карциногенност на фексофенадин хидрохлорид се основават на проучвания, при които се определя експозицията на фексофенадин (като се използват плазмени стойности на AUC) след прилагане на терфенадин във вторични фармакокинетични проучвания. При използване на терфенадин при плъхове и мишки (до 150 mg / kg телесно тегло на ден) не са открити признаци на канцерогенност.
Тигофаст-120: симптоматично лечение на сезонен алергичен ринит.
Tigofast-180: симптоматично лечение на сезонен алергичен ринит, хронична уртикария.
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Tigofast не се биотрансформира в черния дроб и следователно не взаимодейства с други лекарства, които се метаболизират от микрозомални чернодробни ензими. При едновременното приложение на Tigofast с еритромицин или кетоконазол, концентрацията на Tigofast в кръвната плазма се увеличава 2-3 пъти поради увеличаване на абсорбцията в храносмилателния тракт и намаляване на елиминирането с жлъчката. Тези промени не са придружени от промяна в QT интервала и не водят до увеличаване на честотата на нежеланите реакции в сравнение с честотата на нежеланите реакции при предписване на всяко от тези лекарства поотделно. Не е наблюдавано взаимодействие между Тигофаст и омепразол. При прием на антиациди, съдържащи алуминий или магнезий, 15 минути преди приема на Tigofast, неговата бионаличност се намалява поради свързване в храносмилателния тракт. Препоръчително е да се прави интервал от 2 часа между приема на Тигофаст и антиациди, съдържащи алуминиев или магнезиев хидроксид.
Трябва да се внимава, когатоупотребата на лекарството Tigofast при пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция поради липса на достатъчно данни.
Пациенти, които са имали или са имали сърдечно-съдови заболявания в миналото, трябва да знаят, че лекарствата от клас антихистамин могат да допринесат за нежелани реакции като тахикардия и сърцебиене (вижте точка "Нежелани реакции").
Употреба по време на бременност и кърмене
Данните за употребата на бременни жени не са достатъчни. Малкото проучвания върху животни не показват пряк или косвен ефект върху бременността, ембрионалното/феталното развитие, раждането или постнаталното развитие. Tigofast трябва да се предписва, когато очакваният терапевтичен ефект за бъдещата майка надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо да се използва Tigofast, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето, тъй като Tigofast преминава в кърмата.
Способност за повлияване на скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми
Въз основа на фармакодинамичния профил и известните нежелани реакции може да се заключи, че приемът на Tigofast не повлиява способността за шофиране и извършване на работа, изискваща концентрация. При провеждане на обективни проучвания беше установено, че Tigofast не повлиява значително функциите на централната нервна система (ЦНС). Въпреки това се препоръчва да се оцени индивидуалният отговор на лекарството, преди да започнете да шофирате превозни средства или да извършвате работа, която изисква концентрация.
Начин на приложение и дозировка
За възрастни и деца над 12 години предписвайте Tigofast засезонен алергичен ринит - 120 mg или 180 mg 1 път на ден, с хронична идиопатична уртикария - 180 mg 1 път на ден. Приемайте през устата преди хранене с вода. Продължителността на лечението се определя индивидуално, в зависимост от тежестта на заболяването.
Деца под 12г
Не са провеждани проучвания за изследване на ефикасността и поносимостта на лекарството Tigofast-120 или Tigofast-180 на възраст под 12 години.
Според резултатите от проучвания, включващи пациенти от определени рискови групи (пациенти в старческа възраст, пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция), при такива пациенти не се налага коригиране на дозата.
Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването и се определя от лекаря индивидуално.
В тази дозировка лекарството не трябва да се използва при деца под 12 години.
Повечето съобщения за предозиране на фексофенадин хидрохлорид не са достатъчно информативни. Така бяха регистрирани замаяност, сънливост и сухота в устата.
В случай на предозиране трябва да се вземат обичайните мерки за отстраняване на неабсорбираните активни вещества. Препоръчва се симптоматична и поддържаща терапия. Отстраняването на фексофенадин хидрохлорид от кръвта чрез хемодиализа е неефективно.
От страна на нервната система. Главоболие, сънливост, световъртеж.
От стомашно-чревния тракт. Гадене, диария, епигастрални спазми.
Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране. Усещане за повишена умора.
От имунната система. Реакции на свръхчувствителност, включително оток на Quincke, чувство на стягане в гърдите, задух, зачервяване на лицето и системни анафилактични реакции, задух, горещи вълни.
От страна на психиката. Безсъние, раздразнителност и нарушения на съня или необичайни сънища(паронирия).
От страната на сърцето. тахикардия, сърцебиене,
От кожата и подкожната тъкан. Обриви, екзантема, уртикария, сърбеж.
Да не се използва след изтичане срока на годност.
Да се пази далеч от деца. Да се съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25°С.
По 10 таблетки в блистер, по 1 или 3 блистера в опаковка.
Flamingo Pharmaceuticals Ltd.
E-28, Opp. Пожарна бригада, M.I.D.S., Taloja, Raigad District, Maharashtra, в 410 208, Индия.
Ananta Medicare Ltd.
Местоположение на заявителя и/или представителя на заявителя
Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Лондон, Великобритания.