ТРИДУКТАН(ТРИДУКТАН)
ТРИМЕТАЗИДИН C01E B15
Фарма Старт
СЪСТАВ И ФОРМА НА ОСВОБОЖДАВАНЕ:
маса п / плен. обвивка 20 mg, #30, #60
| Триметазидин дихидрохлорид | 20 мг |
Други съставки: царевично нишесте, манитол, поливинилпиролидон, талк, магнезиев стеарат, opadry II Red.
табл., п/о, с мод. освобождаване 35 mg блистер, № 60
| Триметазидин дихидрохлорид | 35 мг |
Други съставки: Манитол (E421), микрокристална целулоза, монтанов гликолов восък, магнезиев стеарат, кополимер на амониев метакрилат тип B, opadry II Pink.
Opadry II Pink покритие: червен железен оксид E172, полиетилен гликол, жълт железен оксид E172, поливинилов алкохол, талк, титанов диоксид E171, черен железен оксид E172.
Фармакодинамика. Триметазидин действа на клетъчно ниво, нормализира енергийния баланс в клетките по време на хипоксия, предотвратявайки намаляването на вътреклетъчното съдържание на АТФ. Подпомага клетъчната хомеостаза, осигурявайки нормалното функциониране на мембранните йонни канали и трансмембранния транспорт на калиеви йони. Намесвайки се в метаболитните процеси и оптимизирайки използването на кислород по време на миокардна исхемия, лекарството запазва енергийния потенциал, предотвратявайки намаляването на енергийните резерви на АТФ в миокардните клетки. Оптимизирането на енергийния метаболизъм в сърцето с лекарството е резултат от инхибиране на окислението на мастни киселини поради селективно инхибиране на двойно-верижната 3-кетоацил CoA тиолаза (3-CAT). Това води до увеличаване на окислението на глюкозата и подобряване на комбинацията от гликолиза с окисление на глюкоза, което осигурява защита на сърцето по време на исхемия. Лекарството също помага за поддържане на нивотоATP и cAMP в мозъчните клетки, поддържа функционалната активност на митохондриите на хепатоцитите, а също така предотвратява неблагоприятните ефекти на свободните радикали поради намаляване на интензивността на липидната пероксидация и увеличаване на потенциала на антиоксидантната защитна система. Антиангинозните свойства на триметазидин могат да се обяснят с превключване на енергийния метаболизъм от окисление на мастни киселини към производство на енергия главно поради окисление на глюкоза, което е по-енергийно ефективен механизъм в клетките, особено при условия на хипоксия и исхемия. В кардиологията. При пациенти с ангина, триметазидин: - увеличава коронарния резерв, като по този начин забавя развитието на исхемия, предизвикана от физическо натоварване, започвайки от 15-ия ден от лечението; - ограничава резките колебания в кръвното налягане без значителни промени в сърдечната честота; - значително намалява честотата на стенокардните пристъпи; - допринася за значително намаляване на необходимостта от употреба на тринитроглицерин. В отоларингологията триметазидинът ефективно намалява степента, продължителността и честотата на пристъпите на световъртеж поради неговия антиисхемичен ефект, както и чрез защита на вестибуларните неврони от токсичните ефекти на прекомерни количества екситотоксични аминокиселини. Триметазидин не е вестибулосупресор и по този начин допринася за механизма на вестибуларната компенсация; намалява интензивността и честотата на шума в ушите и предотвратява рецидиви. При перцептивна глухота триметазидинът осигурява увеличаване на обхвата на възприятие в децибели и намалява проблемите със слуха. В офталмологията триметазидин: - подобрява амплитудата на b-вълната на електроретинограма, чувствителна към исхемия, както и прогнозата за функционално възстановяване на функцията на ретината; - подобрява зрителната острота и зрителното поле, което е свързано сблагоприятни анатомични промени. Това причинява отслабване на функционалните симптоми на патологията на ретината, особено при сенилна дегенерация на макулата Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира напълно и бързо в стомашно-чревния тракт. Cmax на триметазидин в кръвта се наблюдава средно 5 часа след приложението. В рамките на 1 ден концентрацията в кръвната плазма е стабилна: в рамките на 11 часа след приложението концентрацията на триметазидин в кръвната плазма е ≥75% от Cmax. Състоянието на равновесна концентрация се установява не по-късно от 60 ч. Приемът на храна не влияе върху фармакокинетичните характеристики на лекарството. Обемът на разпределение е 4,8 l/kg телесно тегло, свързването с протеините е ниско и е 16%. Триметазидин се екскретира главно в урината, предимно (51% от лекарството) непроменен. T? е 6 ч., за лица над 65 години - 12 ч. Пълното елиминиране на триметазидин е резултат от бъбречния клирънс, който е пряко свързан с креатининовия клирънс и в по-малка степен - с чернодробния клирънс, който намалява с възрастта.
Кардиология: продължително лечение на ангина пекторис, профилактика на стенокардни пристъпи (като монотерапия или в комбинация с други лекарства) Отоларингология: лечение на кохлеарно-вестибуларни нарушения с исхемичен произход, като световъртеж, шум в ушите, загуба на слуха Офталмология: хориоретинални нарушения с исхемичен произход.
Тридуктан се приема през устата по 1 таблетка 3 пъти дневно по време на хранене Тридуктан МВ се приема през устата по 1 таблетка 2 пъти дневно сутрин и вечер по време на хранене с чаша вода. Лекарството е предназначено за продължителна употреба. Ако е необходимо, режимът на лечение може да бъде преразгледан след 3 месеца. Продължителността на лечението се определя индивидуално.
увеличенаиндивидуална чувствителност към компонентите на лекарството.
обикновено лекарството се понася добре, но са възможни следните нежелани реакции: - от храносмилателната система: болка в епигастричния регион, диария, диспепсия, гадене и повръщане; - от нервната система: главоболие, световъртеж; много рядко могат да се появят екстрапирамидни симптоми (тремор, ригидност, акинезия, нестабилно равновесие), особено при пациенти с болест на Паркинсон, които намаляват след спиране на лекарството; - от кожата и подкожните тъкани: обрив, сърбеж, уртикария; - съдови нарушения: ортостатична хипотония, зачервяване на лицето; - общи нарушения: астения, ангиоедем.
лекарството се използва за основна терапия на ангина пекторис, но не и за облекчаване на стенокардни пристъпи. Наличието на багрило сънсет (E110) и червено багрило кошинеал (E124) в препарата може да причини реакции от алергичен тип. За да се постигне модифицирано (продължително) освобождаване на активното вещество на лекарството Triductan MB, е разработена специална таблетна структура (матрица). Активното вещество, което осигурява терапевтичния ефект на Triductan MB, постепенно се освобождава от таблетката, докато преминава през храносмилателната система. В някои случаи обаче скелетната структура на матрицата може да излезе от човешкото тяло под формата на таблетка. Тази характеристика не влияе на терапевтичните свойства на лекарството Пациенти с бъбречна недостатъчност Тридуктан. При бъбречна недостатъчност се препоръчва проследяване на функционалните параметри, ако е необходимо, дозата може да бъде намалена. Triductan MB не се препоръчва при пациенти с бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс 0 гласа