Unidox Solutab инструкции за употреба, описание на лекарството
Име:Unidox Solutab
Активно вещество
Фармакологична група
- Тетрациклини
Състав и форма на освобождаване
| Диспергиращи се таблетки | 1 табл. |
| доксициклин монохидрат | 100 мг |
| (по отношение на доксициклин) | |
| помощни вещества: МКЦ; захарин; гипролоза (ниско заместена); хипромелоза; колоиден силициев диоксид (безводен); магнезиев стеарат; лактоза монохидрат |
в блистер по 10 бр.; в кутия 1 блистер.
Описание на лекарствената форма
Кръгли, двойноизпъкнали, светложълти до сиво-жълти таблетки, с вдлъбнато релефно означение "173" (код на таблетката) от едната страна и резка от другата.
Характеристика
Широкоспектърен антибиотик от групата на тетрациклините.
фармакологичен ефект
Фармакологично действие - бактериостатично, антибактериално.
Потиска синтеза на протеини в микробната клетка, нарушавайки връзката на транспортната РНК на рибозомната мембрана.
Фармакодинамика
Широкоспектърен антибиотик от групата на тетрациклините. Действа бактериостатично, инхибира протеиновия синтез в микробната клетка чрез взаимодействие с 30S субединицата на рибозомите. Активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включително E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp.(включително Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatis, Propionibacterium acnes, някои протозои (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).
Обикновено не засяга Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.
Трябва да се има предвид потенциалът за придобита резистентност към доксициклин в редица патогени, които често се считат за кръстосани групи в рамките на група (т.е. щамовете, резистентни към доксициклин, ще бъдат едновременно резистентни към цялата тетрациклинова група).
Фармакокинетика
Абсорбцията е бърза и висока (около 100%). Храненето леко влияе върху абсорбцията на лекарството.
Cmax на доксициклин в кръвната плазма (2,6-3 μg / ml) се постига 2 часа след приема на 200 mg, след 24 часа концентрацията на активното вещество в кръвната плазма намалява до 1,5 μg / ml.
След приемане на 200 mg на първия ден от лечението и 100 mg / ден през следващите дни, плазмената концентрация на доксициклин е 1,5-3 μg / ml.
Доксициклинът се свързва обратимо с плазмените протеини (80-90%), обикновено прониква в органи и тъкани, слабо в цереброспиналната течност (10-20% от плазменото ниво), но концентрацията на доксициклин в цереброспиналната течност се увеличава с възпаление на гръбначно-мозъчната мембрана.
Обемът на разпределение е 1,58 l/kg. 30-45 минути след перорално приложение доксициклинът се открива в терапевтични концентрации в черния дроб, бъбреците, белите дробове, далака, костите, зъбите, простатата, очните тъкани, плевралната и асцитната течност,жлъчка, синовиален ексудат, ексудат на максиларните и фронталните синуси, в течността на гингивалния сулкус.
При правилна чернодробна функция нивата на лекарството в жлъчката са 5 до 10 пъти по-високи, отколкото в плазмата.
В слюнката се определя 5-27% от плазмената концентрация на доксициклин.
Доксициклин преминава плацентарната бариера и се секретира в малки количества в кърмата.
Натрупва се в дентина и костната тъкан.
Малка част от доксициклин се метаболизира.
T1 / 2 след еднократно перорално приложение е 16-18 часа, след многократни дози - 22-23 часа.
Приблизително 40% от приетото лекарство се екскретира чрез бъбреците и 20-40% се екскретира през червата под формата на неактивни форми (хелати).
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Полуживотът на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция не се променя, т.к. екскрецията му през червата се увеличава.
Хемодиализата и перитонеалната диализа не повлияват концентрацията на доксициклин в плазмата.
Показания за Unidox Solutab®
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
инфекции на дихателните пътища, вкл. фарингит, остър бронхит, екзацербация на ХОББ, трахеит, бронхопневмония, лобарна пневмония, пневмония, придобита в обществото, белодробен абсцес, плеврален емпием;
УНГ инфекции, вкл. отит, синузит, тонзилит;
инфекции на пикочно-половата система (цистит, пиелонефрит, бактериален простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитална микоплазмоза, остър орхиепидидимит; ендометрит, ендоцервицит и салпингоофорит като част от комбинирана терапия), вкл. инфекции, предавани по полов път (урогенитална хламидия, сифилис при пациенти с непоносимост към пеницилин,неусложнена гонорея (като алтернативна терапия), ингвинален гранулом, венерически лимфогранулом);
инфекции на стомашно-чревния тракт и жлъчните пътища (холера, йерсиниоза, холецистит, холангит, гастроентероколит, бациларна и амебна дизентерия, диария на пътниците);
инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфекции на рани след ухапвания от животни), тежко акне (като част от комбинирана терапия);
други заболявания (фрамбезия, легионелоза, хламидия с различна локализация (включително простатит и проктит), рикетсиоза, Ку-треска, петниста треска на Скалистите планини, тиф (включително тиф, възвратна треска, пренасяна от кърлежи), лаймска болест (I етап - еритема мигранс), туларемия, чума, актиномикоза, малария; инфекциозни заболявания на очите (като част от комбинацията) лечение - трахом), лептоспироза, пситакоза, орнитоза, антракс (включително белодробна форма), бартонелоза, гранулоцитна ерлихиоза, магарешка кашлица, бруцелоза, остеомиелит, сепсис, подостър септичен ендокардит, перитонит);
предотвратяване на следоперативни гнойни усложнения;
предотвратяване на малария, причинена от Plasmodium falciparum по време на краткосрочно пътуване (по-малко от 4 месеца) в райони, където щамовете, резистентни на хлорохин и/или пириметамин-сулфадоксин, са често срещани.
Противопоказания
свръхчувствителност към тетрациклини;
тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците;
възраст до 8 години.
Употреба по време на бременност и кърмене
Противопоказан при бременност. По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Странични ефекти
От храносмилателния тракт: анорексия, гадене, повръщане, дисфагия, диария; ентероколит, псевдомембранозен колит.
Дерматологични и алергични реакции: уртикария, фоточувствителност,ангиоедем, анафилактични реакции, екзацербация на системен лупус еритематозус, макулопапулозен и еритематозен обрив, перикардит, ексфолиативен дерматит.
От страна на черния дроб: увреждане на черния дроб при продължителна употреба или при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност.
От страна на бъбреците: повишаване на остатъчния уреен азот (поради антианаболния ефект).
От страна на хемопоетичната система: хемолитична анемия, тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия, намалена протромбинова активност.
От нервната система: доброкачествено повишаване на вътречерепното налягане (анорексия, повръщане, главоболие, подуване на зрителния нерв), вестибуларни нарушения (замаяност или нестабилност).
От страна на щитовидната жлеза: при пациенти, които са получавали доксициклин дълго време, е вероятно обратимо тъмнокафяво оцветяване на тъканта на щитовидната жлеза.
От страна на зъбите и костите: доксициклинът забавя остеогенезата, нарушава нормалното развитие на зъбите при деца (цветът на зъбите се променя необратимо, развива се хипоплазия на емайла).
Други: кандидоза (стоматит, глосит, проктит, вагинит) като проява на суперинфекция.
Взаимодействие
Антиацидите, съдържащи алуминий, магнезий, калций, железни препарати, натриев бикарбонат, лаксативи, съдържащи магнезий, намаляват абсорбцията на доксициклин, така че употребата им трябва да бъде разделена на интервал от 3 часа.
Във връзка с потискането на чревната микрофлора от доксициклин, протромбиновият индекс намалява, което изисква корекция на дозата на индиректните антикоагуланти.
Когато доксициклин се комбинира с бактерицидни антибиотици, които нарушават синтеза на клетъчната стена (пеницилини, цефалоспорини), ефективността на последните намалява.
Доксициклинът намалява надеждносттаконтрацепция и увеличаване на честотата на ациклично кървене при прием на естроген-съдържащи хормонални контрацептиви.
Етанол, барбитурати, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и други стимуланти на микрозомалното окисление, ускорявайки метаболизма на доксициклин, намаляват концентрацията му в кръвната плазма.
Едновременната употреба на доксициклин и ретинол повишава вътречерепното налягане.
Дозировка и приложение
Вътре, по време на хранене, таблетката може да се поглъща цяла, да се раздели на части или да се дъвче, да се измие с чаша вода или да се разреди в малко количество вода (около 20 ml).
Често продължителността на лечението е 5-10 дни.
Възрастни и деца над 8 години с тегло над 50 kg - 200 mg в 1-2 приема на първия ден от лечението, след това - 100 mg дневно. При тежки инфекции - в доза 200 mg дневно по време на цялото лечение.
За деца на възраст 8-12 години с тегло под 50 kg средната дневна доза е 4 mg/kg на първия ден, след това 2 mg/kg на ден (в 1-2 приема). При тежки инфекции - в доза 4 mg/kg дневно по време на цялото лечение.
Характеристики на дозирането при определени заболявания
При инфекция, причинена от S.pyogenes, Unidox Solutab ® се приема най-малко 10 дни.
При неусложнена гонорея (с изключение на аноректални инфекции при мъже): възрастни - 100 mg 2 пъти на ден до пълно възстановяване (средно в рамките на 7 дни) или 600 mg се предписват за един ден - 300 mg в 2 дози (втора доза 1 час след първата).
При първичен сифилис - 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 14 дни, при вторичен сифилис - 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 28 дни.
При неусложнени урогенитални инфекции, причинени от Chlamydia trachomatis, цервицит,негонококов уретрит, причинен от Ureaplasma urealyticum - 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.
С акне - 100 mg / ден; курс на лечение - 6-12 седмици.
Малария (профилактика) - 100 mg 1 път на ден в продължение на 1-2 дни преди пътуването, след това ежедневно по време на пътуването и в рамките на 4 седмици след завръщане; деца над 8 години - 2 mg / kg 1 път на ден.
Пътническа диария (профилактика) - 200 mg на първия ден от пътуването в 1 или 2 приема, след това - 100 mg 1 път на ден по време на целия престой в региона (не повече от 3 седмици).
Лечение на лептоспироза - 100 mg перорално 2 пъти дневно в продължение на 7 дни; профилактика на лептоспироза - 200 mg веднъж седмично по време на престой в необлагодетелствана зона и 200 mg в края на пътуването.
За предотвратяване на инфекции по време на медицински аборт - 100 mg 1 час преди и 200 mg след интервенцията.
Максималната дневна доза за възрастни е до 300 mg/ден или до 600 mg/ден за 5 дни при тежки гонококови инфекции. За деца над 8 години с тегло над 50 kg - до 200 mg, за деца на възраст 8-12 години с тегло под 50 kg - 4 mg / kg дневно по време на цялото лечение.