Урсосан, Урсофалк (урзодеоксихолева киселина)
Търговско наименование на лекарството
Urdoxa, Urs, Ursodeoxycholic acid, Ursoliv, Ursor Rompharm, Ursosan, Ursofalk
Форма на освобождаване, състав и опаковка
Капсулитвърди желатинови, бели, непрозрачни, размер #0; съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах, или бял или почти бял прах с парченца маса, или бял или почти бял прах, пресован в колона и разпадащ се при натиск.
| 1 капс. | |
| урсодезоксихолева киселина* | 250 мг |
Помощни вещества:царевично нишесте, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, титанов диоксид, желатин.
* -непатентно международно наименование, препоръчано от СЗО, България възприе изписването на международното наименование - ursodeoxycholic acid.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон. 10 бр - блистери (5) - опаковки от картон. 10 бр - блистери (10) - опаковки от картон.
Клинико-фармакологична група:Хепатопротектор с холеретично и холелитолитично действие
фармакологичен ефект
Хепатопротектор. Освен това има холеретичен, холелитолитичен, хиполипидемичен, хипохолестеролемичен и известен имуномодулиращ ефект.
Притежавайки високи полярни свойства, урсодезоксихолевата киселина образува нетоксични смесени мицели с аполярни (токсични) жлъчни киселини, което намалява способността на стомашния рефлукс да уврежда клетъчните мембрани при билиарен рефлуксен гастрит и рефлуксен езофагит. В допълнение, урсодезоксихолевата киселина образува двойни молекули, които могат да бъдат включени в клетъчните мембрани на хепатоцитите, холангиоцитите, епителните клетки на стомашно-чревния тракт, да ги стабилизират иправят имунизирани срещу действието на цитотоксичните мицели.
Чрез намаляване на концентрацията на токсични за хепатоцитите жлъчни киселини и стимулиране на холереза, богата на бикарбонат, урсодезоксихолевата киселина ефективно допринася за разрешаването на интрахепаталната холестаза. Намалява насищането на жлъчката с холестерол чрез инхибиране на абсорбцията му в червата, потискане на синтеза в черния дроб и намаляване на секрецията в жлъчката; повишава разтворимостта на холестерола в жлъчката, образувайки течни кристали с него; намалява литогенния индекс на жлъчката. Резултатът е разтваряне на холестеролните жлъчни камъни и предотвратяване образуването на нови камъни.
Имуномодулиращият ефект се дължи на инхибирането на експресията на HLA-1 антигени върху мембраните на хепатоцитите и HLA-2 върху холангиоцитите, нормализиране на естествената килерна активност на лимфоцитите и др. Значително забавя прогресията на фиброзата при пациенти с първична билиарна цироза, кистозна фиброза и алкохолен стеатохепатит; намалява риска от развитие на разширени вени на хранопровода. Урсодезоксихолевата киселина забавя процесите на преждевременно стареене и клетъчна смърт (хепатоцити, холангиоцити).
Фармакокинетика
Всмукване и разпределение
Урсодезоксихолевата киселина се абсорбира от тънките черва чрез пасивна дифузия (около 90%) и в илеума чрез активен транспорт. В същото време концентрацията на урсодезоксихолева киселина при перорално приложение на лекарството в доза от 50 mg след 30, 60, 90 минути е съответно 3,8 mmol / l, 5,5 mmol / l и 3,7 mmol / l. Cmax се достига за 1-3 часа.
Свързването с плазмените протеини е високо - до 96-99%. Прониква през плацентарната бариера. При системната употреба наUrsosan урсодезоксихолевата киселина се превръща в основна жлъчна киселина в серумакръв и съставлява около 48% от общото количество жлъчни киселини в кръвта. Терапевтичният ефект на лекарството зависи от концентрацията на урсодезоксихолева киселина в жлъчката.
Метаболизъм и екскреция
Метаболизира се в черния дроб (клирънс по време на първичното преминаване през черния дроб) в тауринови и глицинови конюгати. Получените конюгати се секретират в жлъчката. Около 50-70% от общата доза на лекарството се екскретира в жлъчката. Малко количество неабсорбирана урсодезоксихолева киселина навлиза в дебелото черво, където се разцепва от бактерии (7-дехидроксилиране); получената литохолева киселина се абсорбира частично от дебелото черво, но се сулфатира в черния дроб и бързо се екскретира под формата на сулфолитохолилглицин или сулфолитохолилтаурин конюгат.
Показания за употреба на URSOSAN
- неусложнена холелитиаза: билиарна утайка; разтваряне на холестеролни жлъчни камъни в жлъчния мехур, ако е невъзможно да се отстранят чрез хирургически или ендоскопски методи; предотвратяване на повторна поява на образуване на камъни след холецистектомия;
- хроничен активен хепатит;
- остър хепатит;
- токсично (включително лекарствено) увреждане на черния дроб;
- алкохолно чернодробно заболяване;
- неалкохолен стеатохепатит;
- първична билиарна цироза на черния дроб;
- първичен склерозиращ холангит;
- кистозна фиброза (муковисцидоза) на черния дроб;
- атрезия на интрахепаталния жлъчен тракт (включително вродена атрезия на жлъчния канал);
- жлъчна дискинезия;
- билиарен рефлуксен гастрит и рефлуксен езофагит;
- жлъчно-диспептичен синдром (с холецистопатия и жлъчна дискинезия);
- предотвратяване на увреждане на черния дроб при употребахормонални контрацептиви и цитостатици.
Дозов режим
КапсулитеУрсосана се приемат през устата с достатъчно количество вода.
Придифузни чернодробни заболявания, холелитиаза (холестеролни камъни в жлъчката и жлъчна утайка)лекарството се предписва непрекъснато за дълго време (от няколко месеца до няколко години) в дневна доза от 10 mg / kg телесно тегло до 12-15 mg / kg (2-5 капсули.).
Придифузни чернодробни заболяваниядневната дозаUrsosan се разделя на 2-3 приема, като капсулите се приемат с храна.
Прихолелитиазацялата дневна доза се приема веднъж вечер. Продължителността на приема на лекарството заразтваряне на камъните- до пълното им разтваряне, а след това още 3 месеца, за да се предотврати повторното образуване на камъни.
Прибилиарен рефлуксен гастрит и рефлуксен езофагитлекарството се предписва при 250 mg (1 капсула) на ден преди лягане. Курсът на лечение - от 10-14 дни до 6 месеца, ако е необходимо - до 2 години.
Притоксично, лекарствено увреждане на черния дроб, алкохолно чернодробно заболяване и билиарна атрезия, дневната доза се определя в размер на 10-15 mg / kg / в 2-3 дози. Продължителността на терапията е 6-12 месеца или повече.
Припървична билиарна цирозалекарството се предписва в размер на 10-15 mg / kg / ден. (ако е необходимо - до 20 mg / kg) в 2-3 приема. Продължителността на терапията варира от 6 месеца до няколко години.
Спървичен склерозиращ холангит- 12-15 mg / kg / ден. (до 20 mg / kg) в 2-3 приема. Продължителността на терапията варира от 6 месеца до няколко години.
Снеалкохолен стеатохепатит- 13-15 mg / kg / ден. в 2-3 приема. Продължителността на терапията варира от 6 месеца до няколко години.
Замуковисцидозадозасе определя в размер на 20-30 mg / kg / ден. в 2-3 приема. Продължителността на терапията варира от 6 месеца до няколко години.
За деца на възраст над 2 годинидозата на лекарството се определя индивидуално в размер на 10-20 mg / kg / ден.
| телесно тегло, кг | 10 mg / kg / ден, броят на капс. | 12 mg / kg / ден, броят на капс. | 15 mg / kg / ден, броят на капс. | 20 mg / kg / ден, броят на капс. | 30 mg / kg / ден, броят на капс. |
| 19–25 | 1 | 1 | 2 | 2 | 3 |
| 26–30 | 1 | 1 | 2 | 2 | 4 |
| 31–35 | 1 | 2 | 2 | 3 | 4 |
| 36–40 | 2 | 2 | 2 | 3 | 5 |
| 41–45 | 2 | 2 | 3 | 4 | 5 |
| 45–50 | 2 | 2 | 3 | 4 | 6 |
| 51–55 | 2 | 3 | 3 | 4 | 7 |
| 56–60 | 2 | 3 | 4 | 5 | 7 |
| 61–65 | 3 | 3 | 4 | 5 | 8 |
| 66–70 | 3 | 3 | 4 | 6 | 8 |
| 71–75 | 3 | 4 | 5 | 6 | 9 |
| 76–80 | 3 | 4 | 5 | 6 | 10 |
| 81–85 | 3 | 4 | 5 | 7 | 10 |
| 86–90 | 4 | 4 | 5 | 7 | единадесет |
| 91–95 | 4 | 5 | 6 | 8 | единадесет |
| 96–100 | 4 | 5 | 6 | 8 | 12 |
| 101–105 | 4 | 5 | 6 | 8 | 13 |
| 105–110 | 4 | 5 | 7 | 9 | 13 |
Страничен ефект
От страна на храносмилателната система:гадене, повръщане, диария (може да зависи от дозата), запек, преходно (преходно) повишаване на активността на чернодробните трансаминази; рядко - калцификация на жлъчни камъни.
Други:болки в гърба, алергични реакции, обостряне на съществуващ псориазис, алопеция; рядко - калцификация на жлъчни камъни.
Противопоказания за употребата на лекарството URSOSAN
СвниманиеизползвайтеУрсосан при деца на възраст от 2 до 4 години, т.к. може да има затруднения при преглъщане на капсули, въпреки че урсодезоксихолевата киселина няма възрастови ограничения за употреба.
Употребата на лекарството URSOSAN по време на бременност и кърмене
Употребата на урсодезоксихолева киселина по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни, добре контролирани проучвания за употребата на урсодезоксихолева киселина при бременни жени).
Понастоящем няма данни за екскрецията на урсодезоксихолева киселина в кърмата. Ако е необходимо да се използва урсодезоксихолева киселина по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.
Приложение при нарушения на чернодробната функция
Противопоказан при чернодробна недостатъчност.
Заявление за нарушения на бъбречната функция
Противопоказан при бъбречна недостатъчност.
специални инструкции
При използване на лекарството за разтварянекамъни в жлъчката, трябва да са изпълнени следните условия: камъните да са холестеролни (рентгеноотрицателни), размерът им да не надвишава 15-20 mm, жлъчният мехур да остане функционален и да е изпълнен с камъни не повече от половината, да е запазена проходимостта на кистозния и общия жлъчен канал.
При продължително (повече от 1 месец) приемане на лекарството на всеки 4 седмици през първите 3 месеца от лечението, след това на всеки 3 месеца трябва да се направи биохимичен кръвен тест за определяне на активността на чернодробните трансаминази. Проследяването на ефективността на лечението трябва да се извършва на всеки 6 месеца според ултразвук на жлъчните пътища.
След пълното разтваряне на камъните се препоръчва употребата наUrsosan да продължи най-малко 3 месеца, за да се насърчи разтварянето на остатъците от камъни, които са твърде малки, за да бъдат открити, и да се предотврати повторна поява на образуването на камъни.
Приекспериментални проучваниявърху животни не са открити мутагенни и канцерогенни ефекти на урсодезоксихолевата киселина.
Предозиране
Случаи на предозиране с урсодезоксихолева киселина не са известни.
лекарствено взаимодействие
Когато се използват заедно, антиацидите, съдържащи алуминий и йонообменни смоли (колестирамин), намаляват абсорбцията на UDCA.
При едновременна употреба на липидопонижаващи лекарства (особено клофибрат), естрогени, неомицин или прогестини повишават насищането на жлъчката с холестерол и могат да намалят способността на UDCA да разтваря холестеролните жлъчни камъни.
Условия за отпускане от аптеките
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
Условия за съхранение
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на сухо, тъмно място и недостъпно за деца, когатотемпература от 15° до 25°C. Срок на годност - 4 години.