Zolpidem (Zolpidem) - инструкции за употреба, описание, прегледи, показания и противопоказания

Международно име: Zolpidem

Състав и форма на освобождаване

Таблетки с покритие. 1 таблетка съдържа 10 mg золпидем под формата на хемитартарат.

В блистерна опаковка от 15 или 30 таблетки. Опакован в картонена кутия.

Клинична и фармакологична група

Фармако-терапевтична група

Фармакологично действие

Zolpidem е хипнотично лекарство, принадлежащо към групата на имидазопиридините и е селективен агонист на подкласа на омега1-бензодиазепиновите рецептори. Има седативен ефект, но в нормални дози няма анксиолитичен, централен мускулен релаксант и антиконвулсивен ефект. Той възбужда бензодиазепиновите рецептори (омега) в алфа субединицата на GABA рецепторните комплекси, локализирани в областта на четвъртата плоча на сензорно-моторния кортекс, ретикуларна вещеция нигра, визуални туберкули на вентралния таламов комплекс, Pons, Globus Pallidus и др. Взаимодействия с Omegal рецептори на опустошителите на проникването на вентил.

Съкращава времето за заспиване, намалява броя на нощните събуждания, увеличава общата продължителност на съня и подобрява неговото качество. Удължава етап II на съня и етапи на дълбок сън (III и IV). Не предизвиква сънливост през деня.

Фармакокинетика

Золпидем се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Времето за достигане на Cmax в плазмата след перорално приложение е 0,5-3 часа Бионаличността е 70%, свързването с плазмените протеини е 92%. Съществува линейна връзка между дозата на лекарството и неговите плазмени концентрации. Метаболизира се в черния дроб с образуването на три неактивни метаболита,които се екскретират чрез бъбреците (56%) и през червата (37%). Средният T1 / 2 е 2,4 часа, Vd е 0,5 ± 0,02 l / kg. Не индуцира чернодробни ензими. При пациенти в напреднала възраст плазменият клирънс може да намалее без значително увеличение на T1 / 2 (средно 3 часа), докато Cmax се увеличава с 50%. При пациенти с тежко бъбречно увреждане клирънсът леко се увеличава. При пациенти с нарушена чернодробна функция бионаличността се увеличава, T1 / 2 се увеличава до 10 ч. Екскретира се в малки количества с кърмата.

Нарушения на съня: трудно заспиване, ранни и нощни събуждания.

Противопоказания за употребата на Zolpidem

Остра и / или тежка дихателна недостатъчност; тежка остра или хронична чернодробна недостатъчност; сънна апнея (включително предполагаема); поради наличието на лактоза в състава: наследствена непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза; бременност; период на кърмене; детска възраст (до 18 години); свръхчувствителност към золпидем или друг компонент на лекарството.

С повишено внимание: тежка миастения гравис, дихателна недостатъчност, чернодробна недостатъчност с лека до умерена тежест, депресия, алкохолизъм, наркомания и други видове зависимости.

Режим на дозиране и начин на приложение на Zolpidem

Вътре (точно преди лягане) в еднократна доза от 10 mg.

Много кратки периоди на лечение не изискват постепенно спиране на лекарството. В случай на продължителна употреба на лекарството, за да се намали вероятността от развитие на ребаунд безсъние, премахването на золпидем трябва да се извършва постепенно (първо, намаляване на дневната доза и след това отмяна на лекарството).

Странични ефекти

Золпидем обикновено се понася добре.

Честотапоява на нежелани реакции: много често - повече от 10%, често - повече от 1% и по-малко от 10%, рядко - повече от 0,1% и по-малко от 1%), рядко - повече от 0,01% и по-малко от 0,1%, много рядко - по-малко от 0,01% (включително отделни случаи), честотата е неизвестна (въз основа на наличните данни е невъзможно да се установи честотата на поява).

От нервната система: често - сънливост, чувство на интоксикация, главоболие, замаяност, повишена безсъние, антероградна амнезия (ефектите на амнезията могат да бъдат свързани с поведенчески реакции), рискът от които се увеличава пропорционално на дозата, халюцинации, възбуда, кошмари; рядко - объркване, раздразнителност; честотата е неизвестна - нарушено съзнание, дисфория, агресивност, зрителни и слухови халюцинации, раздразнителност, поведенчески реакции, сомнамбулизъм, лекарствена зависимост (може да се развие дори при използване на терапевтични дози), когато лекарството се преустанови - синдром на отнемане или ребаунд безсъние, намалено либидо, нарушение на походката, атаксия, падания (главно в напреднала възраст пациенти), пристрастяване към лекарството (намаляване на седативния и хипнотичния ефект, когато се използва в продължение на няколко седмици). Повечето странични ефекти от страна на психиката са парадоксални реакции.

От храносмилателната система: често - диария, гадене, повръщане, коремна болка; с неизвестна честота - повишена активност на чернодробните ензими.

От опорно-двигателния апарат: честотата е неизвестна - мускулна слабост.

От страна на кожата: честотата е неизвестна - обрив, сърбеж, уртикария, хиперхидроза.

Алергични реакции: неизвестна честота - ангиоедем.

Други: често - чувство на умора; рядко - диплопия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене Използва се при нарушения на чернодробната функция

Противопоказан при остра или хронична чернодробна недостатъчност.

С повишено внимание: чернодробна недостатъчност с лека до умерена тежест.

Употреба на лекарството при деца

Противопоказан при деца под 18 години.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст могат да се появят психични и поведенчески (включително парадоксални) реакции. Ако възникнат такива реакции, золпидем трябва да се преустанови.

Когато се използва золпидем при пациенти в старческа възраст, трябва да се внимава поради риск от развитие на изразени седативни и/или миорелаксиращи ефекти.

Специални инструкции за приемане на Zolpidem

Продължителността на безсънието в продължение на 7-14 дни от лечението показва наличието на първични психични разстройства и / или нарушения на нервната система. Следователно, за да се идентифицират тези нарушения, е необходимо редовно да се преоценява състоянието на пациента.

За да се намали рискът от развитие на антероградна амнезия, пациентите трябва да имат условия за непрекъснат 7-8 часов сън.

При използване на золпидем могат да възникнат психични и поведенчески (включително парадоксални) реакции (рискът от развитие е по-висок при пациенти в напреднала възраст). Ако възникнат такива реакции, золпидем трябва да се преустанови. След курс на приложение в продължение на няколко седмици може да има известно намаляване на седативния и хипнотичен ефект на золпидем.

Приложение на золпидем(особено продължително) може да доведе до формиране на физическа и/или психическа зависимост, чийто риск нараства с увеличаване на дозата и продължителността на лечението, както и при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или други лекарства и нелекарствени вещества. Такива пациенти по време на лечението трябва да бъдат под строг надзор. Въпреки това, зависимост (много рядко) може да възникне и при терапевтични дози и/или при пациенти без индивидуални рискови фактори.

Комбинацията от золпидем с бензодиазепини повишава риска от развитие на лекарствена зависимост.

При пациенти в напреднала възраст или с нарушена чернодробна функция е възможно значително повишаване на T1 / 2 на золпидем, което може да доведе до кумулиране на лекарството при повторно приемане. Въз основа на характеристиките на фармакокинетиката на золпидем, не се очаква кумулиране на лекарството при хронична бъбречна недостатъчност.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението трябва да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание (шофиране, работа с механизми) и скоростта на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми: нарушено съзнание (от объркване и летаргия до кома), атаксия, понижаване на кръвното налягане, респираторна депресия.

Лечение: предизвикване на повръщане в рамките на 1 час след предозиране, активен въглен, ако е изминал повече от 1 час след предозиране (при запазено съзнание - вътре, при безсъзнание - през сонда), стомашна промивка,симптоматична терапия. Флумазенил (антагонист на бензодиазепиновите рецептори) се препоръчва като антидот, но трябва да се помни, че антагонизмът на бензодиазепиновите рецептори може да доведе до развитие на гърчове, особено при пациенти с епилепсия. Диализата е неефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба:

- лекарства, които потискат централната нервна система (невролептици, барбитурати, други хипнотици, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти със седативен ефект, наркотични аналгетици, антитусиви с централно действие), антиепилептици, лекарства за обща анестезия, антихистамини със седативен ефект, хипотензивно централно действие; баклофен; талидомид; пизотифен - повишен инхибиторен ефект върху централната нервна система и риск от респираторна депресия;

- бупренорфин - риск от потискане на дишането;

- кетоконазол (мощен инхибитор на CYP3A4) в доза от 200 mg 2 пъти / ден повишава T1 / 2, AUC и намалява клирънса на золпидем (възможно е повишен седативен ефект на золпидем);

- итраконазол (инхибитор на CYP3A4) - лека, клинично незначима промяна във фармакокинетиката и фармакодинамиката на золпидем.

Взаимодействия, които трябва да се вземат предвид:

- рифампицин (индуктор на CYP3A4) - ускорява метаболизма, намалява концентрацията и в резултат на това ефективността на золпидем.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Съхранявайте лекарството на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца. Срок на годност - 3 години.

Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност.

Употребата на лекарството Zolpidem само както е предписано от лекар,инструкцията е дадена за справка!

Каква храна е смъртоносна за ядене, докато приемате лекарства?

Първата мисъл при събуждане може да разкаже много за човек.

Куркумата е подправка, която убива раковите клетки

Как да се отървем от миризмата на храна от устата след обяд на работа?

Защо човек понякога трябва да мълчи?

Светло бъдеще: победата над рака е близо?

Мамопластиката е една от най-търсените процедури.

Gel Flamena е уникален препарат на местен производител

Как да спим шест часа и да сме здрави

Съвременни епидемии: Защо отказът от ваксинация се е превърнал в проблем на националната сигурност

Prostetin (Prostetin) - подробни инструкции, показания, състав, описание на лекарството, противопоказания, странични ефекти.
Paracetamol Berlin-chemie (Paracetamol Berlin-chemie) - инструкции, противопоказания, употреба, показания и режим на дозиране, подробно описание на лекарството.
Етинилестрадиол (етинилестрадиол) - инструкции, противопоказания, употреба, показания и режим на дозиране, подробно описание на лекарството.
Apis-plus (Apis-plus) състав, описание на лекарството, противопоказания, странични ефекти.

Четем още: