AKOLAT инструкция, прегледи, аналози, цена в аптеките

  • Фармакокинетика
  • Показания за употреба
  • Начин на приложение
  • Странични ефекти
  • Противопоказания
  • Бременност
  • Взаимодействие с други лекарства
  • Предозиране
  • Условия за съхранение
  • Форма за освобождаване
  • Съединение
  • Допълнително
Лекарственото средствоAcolate е противовъзпалително, бронхоконстрикторно средство - блокер на левкотриенови рецептори.Синтезът на левкотриени (LT) и взаимодействието им с рецепторите са част от патогенезата на бронхиалната астма (характеризира се с наличие на възпалителен процес) и се изразява в свиване на гладката мускулатура и оток на бронхиалната лигавица, промени в клетъчната активност, в т.ч. повишаване на нивото на миграция на еозинофили в белодробната тъканАколат е конкурентен, силно селективен и мощен антагонист на пептидни рецептори за левкотриен LTC4, LTD4, LTE4, компоненти на бавно реагиращата субстанция на анафилаксия. Accolate действа като противовъзпалително средство, което намалява ефекта на възпалителните медиатори.Acolate еднакво предотвратява бронхоспазма, причинен от всичките три пептидни левкотриени (левкотриени C4, D4 и E4).Проучванията при животни показват, че Accolate е ефективен за предотвратяване на индуцираното от левкотриени повишаване на съдовата пропускливост, водещо до оток, и индуцираното от левкотриени повишаване на еозинофили в белодробната тъкан.Доказано е, че Accolate взаимодейства Работи само с левкотриенови рецептори и не действа върху простагландинови, тромбоксанови, холинергични и хистаминови рецепториAcolate намалява клетъчните и неклетъчните компоненти на възпалението в дихателните пътища, причинено от антигенна провокация, последвано от бронхиален лаваж след 48 часа, zafirlukast намалява повишаването на базофите l нива,лимфоцити и хистамин, и намалява стимулираното производство на супероксиди от алвеоларните макрофаги.Accolate отслабва повишената бронхиална хиперреактивност след провокация с инхалаторни алергени и бронхоконстрикция, предизвикана от тромбоцитния активиращ фактор. Впоследствие чувствителността към метахолин намалява при продължителна употреба на Accolate в доза от 20 mg два пъти дневноДоказано е, че дългосрочната употреба на Accolate подобрява параметрите на белодробната функция в сравнение с началото на лечението дори при остатъчни плазмени концентрации на зафирлукастУпотребата на Accolate при деца на възраст от 5 до 11 години (включително) в доза от 10 mg 2 пъти дневно значително подобрява белодробната функция FEV1 сутрин и вечер PSV, честота на Β2-агонисти) в сравнение с плацебо. Това подобрение се поддържа или увеличава с 10 mg Acolate два пъти дневно в продължение на 1 годинаУстановено е дозозависимо инхибиране на бронхоконстрикцията, причинена от инхалиран левкотриен D4.

Фармакокинетика

След поглъщане се абсорбира бързо, но не достатъчно, яденето на храна, богата на мазнини или протеини, намалява бионаличността с 40%. TSmax-3 часа. Стойността на Css в плазмата е пропорционална на дозата и се предсказва от фармакокинетиката на единична доза. Комуникация с протеини (албумин) - 99%. Кумулация - ниска Интензивно се метаболизира в черния дроб до образуване на неактивни метаболити. T1 / 2 - 10 ч. Екскретира се с бъбреците с 10%, през червата - 89%; частично с майчиното мляко, под формата на метаболити. Зафирлукаст не се открива в урината. Плазмените метаболити са 90 пъти по-малко активни от зафирлукаст при стандартни in vitro тестове за активност. Фармакокинетиката на зафирлукаст при юноши и възрастни,при пациенти с астма е подобна на фармакокинетиката при здрави възрастни мъже. След корекция спрямо телесното тегло няма големи разлики между фармакокинетиката на зафирлукаст при мъже и жени. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с алкохолна цироза на черния дроб Cmax и AUC се увеличават 2 пъти.

Показания за употреба

ПрепаратътАколат се използва за профилактика на пристъпи на бронхиална астма и за поддържаща базисна терапия на бронхиална астма.

Начин на приложение

Acolate е показан за предотвратяване на астматични пристъпи и следователно трябва да се приема дългосрочно. Възрастни и деца над 12 години 20 mg перорално два пъти дневно. Обичайната поддържаща доза също е 20 mg два пъти дневно. Не превишавайте препоръчваната доза. Приемането на по-висока доза от лекарството може да бъде свързано с повишаване на нивото на един или повече чернодробни ензими и развитие на хепатотоксичност. Acolate не трябва да се приема едновременно с храна, тъй като храната намалява бионаличността на zafirlukast. Деца от 7 до 11 години (включително) Препоръчва се лечението да започне с доза от 10 mg два пъти дневно. Препоръчваната поддържаща доза е 10 mg два пъти дневно. Лица в старческа възраст Клирънсът на зафирлукаст при пациенти в напреднала възраст (над 65 години) е значително намален, така че Cmax и AUC са приблизително два пъти по-високи от тези при млади възрастни. Въпреки това, зафирлукаст не се натрупва при възрастни хора. Когато се използва лекарството Akolat® при пациенти в напреднала възраст, в доза от 20 mg два пъти дневно, не се наблюдава увеличение на общата честота на нежеланите реакции. Клиничният опит с употребата на Accolate при пациенти в старческа възраст (над 65 години) е ограничен и поради това се препоръчва да се подхожда с повишено внимание, когато се предписва лекарството на тази група пациенти. Пациенти сувредена бъбречна функция Не се налага корекция на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.

Странични ефекти

Инфекциите обикновено са леки, засягащи предимно дихателните пътища и не изискват прекъсване на лечението.

Противопоказания

Свръхчувствителност къмAcolate или неговите съставки. Деца под 7-годишна възраст. Чернодробна дисфункция, включително чернодробна цироза. Галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (лекарството съдържа лактоза). С повишено внимание: Пациенти в старческа възраст (над 65 години) поради до недостатъчно приложение на клинични данни.

Бременност

Безопасността на приема на лекарствотоAcolate от жени по време на бременност не е установена. Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката при приема на лекарството надвишава потенциалния риск за плода. Zafirlukast се екскретира в кърмата. Accolate® не трябва да се дава на кърмачки.

Взаимодействие с други лекарства

Поради това се препоръчва да се контролира протромбиновото време, ако Accolate се използва едновременно с варфарин. Очевидно това взаимодействие е резултат от инхибиране на изоензимната система на цитохром Р450 2C9 от зафирлукаст При пушачи е възможно повишаване на клирънса на зафирлукаст с приблизително 20%.

Предозиране

Има отделни съобщения за предозиране наAcolate при хора. Не са наблюдавани значими симптоми. В случай на предозиране трябва да се проведе поддържаща терапия. Възможна стомашна промивка.

Условия за съхранение

При температура под 30 o C, на места, недостъпни за деца.

Форма за освобождаване

Аколат -20 mg филмирани таблетки. 14 таблетки в блистер от алуминиево фолио и PVC, 2 блистера в картонена кутия с инструкции за употреба.

1 таблетка Acolate съдържа активното вещество: зафирлукаст 20,0 mg. Помощни вещества: кроскармелоза натрий 12,0 mg, лактоза монохидрат 45,0 mg, микрокристална целулоза 114,0 mg, повидон 7,0 mg, магнезиев стеарат 2,0 mg. Обвивка: хипромелоза 4,8 mg, ti таниев диоксид 2,4 mg.