Актапароксетин таблетки (Актавис)
Производител: Актавис ЕООД (Актавис ООД) Швейцария
ATC код: N06AB05
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
Активното вещество е пароксетин хидрохлорид 22,22 mg или 33,33 mg, съответстващ на пароксетин 20,00 mg или 30,00 mg. метил метакрилат, диметиламиноетил метакрилат и кополимер на бутил метакрилат (Eudragit E 100); Opadry AMV бяло (воден разтвор): частично хидролизиран поливинилов алкохол, титанов диоксид (Е 171), талк, соев лецитин (Е 322), ксантанова гума (Е 415) - за таблетки 20 mg; Opadry AMB blue (воден разтвор): частично хидролизиран поливинилов алкохол, титанов диоксид (E 171), талк, индигокармин (E 132), соев лецитин (E 322), ксантанова гума (E 415); сънсет жълто багрило (ЕРО), хинолиново жълто багрило (Е 104) - за таблетки от 30 mg).
Таблетки 20 mg: кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, бели или почти бели, с делителна черта от двете страни и делителна черта отстрани, маркирани с "P" от едната страна и с надпис "20" от другата страна.
Таблетки 30 mg: кръгли, двойно изпъкнали, сини филмирани таблетки с резка от едната страна и надпис "P30" от другата страна.
Фармакологични свойства:
Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на усвояването на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин) от мозъчните неврони, което определя неговия антидепресивен ефект и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройство.
Основните метаболити на пароксетин са полярни иконюгираните продукти на окисление и метилиране, които бързо се екскретират от тялото, имат слаба фармакологична активност и не влияят на неговия терапевтичен ефект. По време на метаболизма на пароксетин, селективното поглъщане на 5-НТ от невроните, дължащо се на неговото действие, не се нарушава.
Пароксетин има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори. Притежавайки селективен ефект, за разлика от трицикличните антидепресанти, пароксетинът показва нисък афинитет към a-1, a-2, B-адренергичните рецептори, както и към допаминовите, 5-HT1 подобни, 5-HT2 подобни и хистамин (H1) рецептори. Пароксетин не нарушава психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола върху тях.
Данните за поведението и ЕЕГ показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози над тези, необходими за инхибиране на усвояването на 5-НТ. При здрави доброволци не предизвиква значителна промяна в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ. За разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане на норепинефрин, пароксетин потиска антихипертензивния ефект на гуанитидин много по-слабо.
Фармакокинетика. Пароксетин се абсорбира добре след перорално приложение и се подлага на метаболизъм при първо преминаване през черния дроб. Уринарната екскреция на непроменен пароксетин обикновено е по-малко от 2% от дозата, като метаболитите представляват около 64% от дозата. Червата отделят около 36% чрез жлъчката, в която непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. По този начин пароксетин се екскретира главно в резултат на метаболизма.
Екскрецията от тялото на метаболитите на пароксетин е двуфазна, първо в резултат на метаболизъм при първо преминаване през черния дроб, а след това се контролира от систематаелиминиране. Елиминационният полуживот варира, но обикновено е около един ден. Стабилни системни нива се достигат 7-14 дни след началото на лечението, а фармакокинетиката не се променя при продължително лечение. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с плазмената му концентрация.
Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етап на първо преминаване през черния дроб, количеството, открито в системното кръвообращение, е по-малко от абсорбираното от стомашно-чревния тракт. При увеличаване на дозата на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличи, има частично абсорбиране на ефекта от първото преминаване през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на концентрацията на пароксетин в плазмата и колебания във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, които при приемане на ниски дози постигат ниски плазмени нива на лекарството.
Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него присъства в плазмата, а при терапевтични концентрации 95% се свързват с плазмените протеини.
При пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, плазмената концентрация на пароксетин е повишена и диапазонът на плазмените концентрации при тях почти съвпада с диапазона на здрави възрастни доброволци.
Показания за употреба:
Дозировка и приложение:
Вътре, 1 път на ден, сутрин, по време на хранене. Таблетката се поглъща цяла с вода. Дозата се избира индивидуално през първите две до три седмици след началото на терапията и впоследствие се коригира, ако е необходимо.
При депресия - 20 mg веднъж дневноден. Ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава с 10 mg / ден, максималната дневна доза не трябва да надвишава 50 mg.
При обсесивно-компулсивни разстройства началната терапевтична доза е 20 mg / ден, последвана от седмично увеличение с 10 mg. Препоръчваната средна терапевтична доза е 40 mg / ден, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg / ден.
При панически разстройства началната доза е 10 mg / ден (за намаляване на възможния риск от развитие на обостряне на симптомите на паника), последвано от седмично увеличение с 10 mg. Средната терапевтична доза е 40 mg / ден. Максималната доза е 50 mg / ден.
Социални тревожни разстройства/социална фобия: Началната доза е 20 mg на ден, ако няма ефект в продължение на поне две седмици, дозата може да се увеличи до максимум 50 mg на ден. Дозата трябва да се повишава с 10 mg на интервали от най-малко една седмица, в зависимост от клиничния отговор.
Посттравматични психични разстройства: за повечето пациенти началната и терапевтичната доза са 20 mg на ден. В някои случаи се препоръчва увеличаване на дозата на пароксетин до максимум 50 mg на ден. Дозата трябва да се увеличава с 10 mg всяка седмица в зависимост от клиничния ефект.
При пациенти в напреднала възраст дневната доза не трябва да надвишава 40 mg.
За да се предотврати развитието на синдром на отнемане, спирането на лекарството се извършва постепенно.
Характеристики на приложението:
Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи антипсихотици, за да се избегне развитието на малигнен невролептичен синдром. Пароксетин не уврежда когнитивната и психомоторната функция, но, както при други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателни при прилаганетоавтомобили и движещи се механизми. По време на лечението трябва да се въздържате от пиене на етанол и да се занимавате с потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции. Лечението с пароксетин се предписва 2 седмици след премахването на МАО инхибиторите. Хипонатриемия може да възникне при пациенти в напреднала възраст. В някои случаи може да се наложи корекция на дозата на инсулин и/или перорални хипогликемични средства. Ако се развият гърчове, лечението с пароксетин трябва да се преустанови. Терапията с пароксетин трябва да се преустанови при първите признаци на мания. Пациентът трябва да се наблюдава внимателно за възможни суицидни опити през първите няколко седмици.
Странични ефекти:
От страна на нервната система: сънливост, тремор, астения, безсъние, замаяност, умора, конвулсии, екстрапирамидни нарушения, серотонинов синдром, халюцинации, мания, объркване, възбуда, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, повишена нервна възбудимост, парестезия, намалена способност за концентрация.
От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, миастения гравис, миоклонус, миопатичен синдром. От страна на сетивните органи: зрителни нарушения, промени във вкуса. От страна на пикочно-половата система: сексуална дисфункция, включително импотентност и нарушения на еякулацията, задържане на урина, хиперпролактинемия / галакторея а, аноргазмия, повишено уриниране От страна на храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, повръщане, сухота в устата, запек или диария, в много редки случаи - хепатит От страна на сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония Други: повишено изпотяване, алергични реакции (обрив, уртикария, екхиматози, сърбеж,ангиоедем), хипонатриемия, нарушена секреция на антидиуретичен хормон, синдром на отнемане с рязко спиране на лекарството, ринит.
Взаимодействие с други лекарства:
Приемът на храна и антиациди не повлиява абсорбцията и фармакокинетичните параметри на лекарството.
Пароксетин е несъвместим с МАО инхибитори.
При едновременно назначаване с пароксетин се повишава концентрацията на проциклидин. ,
По време на лечението с пароксетин трябва да се въздържате от пиене на алкохол поради повишения токсичен ефект на алкохола.
Във връзка с инхибирането на цитохром Р450 от пароксетин е възможно да се увеличи ефектът на барбитурати, фенитоин, индиректни антикоагуланти, трициклични антидепресанти, фенотиазинови антипсихотици и антиаритмични средства от клас 1C, метопролол и да се увеличи рискът от странични ефекти при предписване на тези лекарства.
Когато се прилага едновременно с лекарства, които инхибират чернодробните ензими, може да се наложи намаляване на дозата на пароксетин.
Пароксетинът увеличава времето на кървене, докато приемате варфарин, с постоянно протромбиново време.
При едновременното назначаване на пароксетин с атипични антипсихотици, фенотиазини, трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, нестероидни противовъзпалителни средства се препоръчва повишено внимание поради възможни нарушения на кръвосъсирването. Едновременното приложение със серотонинергични лекарства (трамадол, суматриптан) може да доведе до повишен серотонинергичен ефект.
Отбелязано е взаимно усилване на действието на триптофан, литиеви препарати и пароксетин.
С едновременното назначаване на пароксетин с фенитоин и други антиконвулсантивъзможно е намаляване на концентрацията на пароксетин в плазмата и увеличаване на честотата на страничните ефекти.
Противопоказания:
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството - едновременна употреба с МАО инхибитори и в рамките на 14 дни след отмяната им; едновременна употреба на тиоридазин; нестабилна епилепсия; бременност и кърмене - детска възраст (до 18 години);
С повишено внимание: чернодробна недостатъчност; бъбречна недостатъчност; закритоъгълна глаукома; хиперплазия на простатата; мания; патология на сърцето; епилепсия; конвулсивни състояния; назначаване на електроимпулсна терапия; приемане на лекарства, които повишават риска от кървене; наличие на рискови фактори за повишено кървене и заболявания, които повишават риска от кървене, напреднала възраст.
Предозиране:
Симптоми: гадене, разширени зеници, треска, повишено кръвно налягане, главоболие, неволеви мускулни контракции, възбуда, безпокойство, синусова тахикардия, брадикардия, съединителен ритъм В много редки случаи, когато се приема с други психотропни лекарства и / или алкохол, съзнанието може да бъде потиснато до кома Лечение: стомашна промивка, активен въглен. Ако е необходимо, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.
Условия за съхранение:
При температура не по-висока от 25°C. Да се пази далеч от деца! Срок на годност 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.
Условия за отпуск:
20 mg и 30 mg филмирани таблетки. 20 mg таблетки: 6, 7 или 10 таблетки в блистери от алуминий/PVC/алуминиево фолио. 1 или 2 блистера по 6 таблетки, 1, 2, 4, 8 или 14 блистера по 7 таблетки или 1, 2, 3, 5, 6 или 10 блистера по 10 таблетки, заедно с инструкции за употреба в.картонена опаковка. 30 mg таблетки: 6, 7 или 10 таблетки в блистери Алуминиево фолио/PVC/Алуминиево фолио. 1 блистер по 6 таблетки, 2 или 4 блистера по 7 таблетки или 1, 3 или 10 блистера по 10 таблетки с инструкции за употреба в картонена кутия. 20, 40, 60, 100 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия (за болници).