Алактин таблетки 0,5 mg №2

активна съставка: каберголин;

1 таблетка съдържа 0,5 mg каберголин;

помощни вещества: безводна лактоза, левцин, магнезиев стеарат.

Доза от

Основни физични и химични свойства: бели, овални, плоски таблетки с фасета, съдържащи 0,5 mg каберголин. Всяка таблетка има разделителна линия от едната страна и щамповано "CBG" от едната страна на линията и "0,5" от другата страна на разделителната линия.

Фармакотерапевтична група

Средства, използвани в гинекологията. инхибитори на пролактин. ATX код G02C B03.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика. Cabergoline е синтетичен алкалоид на мораво рогче и производно на ерголин, който има изразен и дълготраен пролактин-понижаващ ефект.

Пролактин-понижаващият ефект е дозозависим. Намаляването на плазмените нива на пролактин се отбелязва 3 часа след приема на лекарството и продължава 2-3 седмици. Дългодействащият ефект означава, че една доза е достатъчна, за да спре стимулирането на млечната секреция. При лечението на хиперпролактинемия серумните нива на пролактин се нормализират в рамките на 2-4 седмици след достигане на оптималната доза. Нивата на пролактин могат да се понижат значително няколко месеца след прекратяване на лечението.

По отношение на ендокринните ефекти на каберголин, които не са свързани с антипролактинемичния ефект, данните, получени при експерименти с животни, потвърждават, че изследваното лекарство има много селективен ефект, без да засяга основната секреция на други хипофизни хормони или кортизол.

Фармакодинамичният ефект на каберголин, който не корелира с терапевтичния ефект, се прилага самопонижаване на кръвното налягане. Максималният хипотензивен ефект на еднократна доза каберголин обикновено се постига през първите 6 часа след приема на лекарството, а максималното понижение на кръвното налягане и честотата на този ефект са дозозависими.

Абсорбция.Каберголин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт след перорално приложение, достигайки пикови плазмени концентрации за 0,5-4 часа.

Храненето не влияе върху абсорбцията и разпределението на каберголин.

Разпределение.In vitro експерименти показват, че каберголин при концентрации от 0,1-10 ng/ml е 41-42% свързан с плазмените протеини.

Биотрансформация.Основният метаболит, идентифициран в урината, е 6-алил-8ß-карбокси-ерголин, представляващ 4-6% от дозата. Три други метаболита представляват общо по-малко от 3% от дозата. Активността на метаболитите по отношение на инхибирането на секрецията на пролактин, изследвана in vitro, е значително по-малка от тази на каберголин.

Заключение.Полуживотът на каберголин е дълъг: 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия.

10 дни след приема на лекарството приблизително 18% и 72% от дозата се откриват съответно в урината и изпражненията. 2-3% от дозата се открива в урината непроменена.

Инхибиране/потискане на физиологичната лактация

Алактин се предписва за инхибиране на физиологичната следродилна лактация веднага след раждането или за потискане на лактацията, установена в следните случаи:

след раждане, ако майката е решила да не кърми детето или когато кърменето е противопоказано за майката или детето по медицински причини;
след раждане на мъртъв плод или аборт.

Лечение на хиперпролактинемични състояния

Алактине показан за лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия, включително аменорея, олигоменорея, ановулация и галакторея. Лекарството е показано за лечение на пациенти с пролактин-секретиращи аденоми на хипофизата (микро- и макропролактиноми), идиопатична хиперпролактинемия или синдром на празна села със съпътстваща хиперпролактинемия, които са основните патологични състояния, които причиняват горепосочените клинични прояви.

Противопоказания

Свръхчувствителност към каберголин, други алкалоиди на моравото рогче или някоя от съставките на лекарството.

Анамнеза за фиброзно заболяване на белите дробове, перикарда и ретроперитонеума.

Чернодробна недостатъчност и токсемия при бременни жени.

Едновременна употреба на антипсихотични лекарства.

При продължително лечение: признаци на клапно сърдечно заболяване, които се определят чрез ехокардиография преди лечението.

Следродилна хипертония или неконтролирана хипертония.

История на психоза или риск от развитие на следродилна психоза.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Въпреки факта, че няма данни за взаимодействието на Alactin с други ергоалкалоиди, не се препоръчва едновременна терапия с тези лекарства за дълго време.

Тъй като Alaktin реализира своя ефект чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, не се препоръчва едновременното приложение на допаминови антагонисти (например фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид), за да не се намали клиничният ефект на лекарството.

Лекарството не трябва да се използва с макролидни антибиотици (еритромицин) порадиповишена системна бионаличност на каберголин.

Трябва да се има предвид взаимодействието на Алактин с други лекарства, които намаляват кръвното налягане.

Дозировка и приложение

Алактин се предписва перорално.

За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт, се препоръчва каберголин да се приема по време на хранене.

Инхибиране/потискане на физиологичната лактация

За да се инхибира следродилната лактация, Алактин трябва да се използва през първите 24 часа след раждането. Препоръчваната терапевтична доза е 1 mg каберголин пъти.

За потискане на съществуваща лактация - 0,25 mg на всеки 12 часа в продължение на 2 дни (обща доза - 1 mg). Този режим на дозиране се понася по-добре от жени, които избират да потиснат лактацията, отколкото еднократна доза, и е свързан с по-ниска честота на нежелани събития, особено симптоми на хипертония.

Лечение на хиперпролактинемични състояния

Препоръчителната начална доза Алактин е 0,5 mg веднъж седмично или ½ таблетка от 0,5 mg 2 пъти седмично (например понеделник и четвъртък). Ако е необходимо, можете постепенно да увеличите дозата под наблюдението на лекар - с 0,5 mg на седмица с месечен интервал до постигане на терапевтичен ефект. Обичайната терапевтична доза е 1 mg на седмица и може да варира от 0,25 mg до 2 mg на седмица.

Максималната доза на лекарството не трябва да надвишава 3 mg / ден.

Седмичната доза от лекарството може да бъде приложена еднократно или разделена на две или повече дози на седмица, в зависимост от поносимостта.

Разпределението на седмичната доза на няколко приема се препоръчва, когато седмичната доза е повече от 1 mg.

При избора на доза пациентите трябва да бъдат изследвани сс цел определяне на минималната ефективна терапевтична доза. Нормализиране на нивата на пролактин обикновено се наблюдава в рамките на 2-4 седмици от лечението.

След спиране на каберголин обикновено се наблюдава рецидив на хиперпролактинемия.

Пациенти в старческа възраст.

Опитът с употребата на каберголин при пациенти в напреднала възраст с хиперпролактинемия е ограничен.

Наличните данни не показват особен риск.

Намаляване на дозата или прекратяване на лечението.

Трябва да се обмисли намаляване на дозата или прекратяване на лечението, ако пациентите имат:

сънливост или случаи на внезапно заспиване;
чернодробна дисфункция.

Безопасността и ефикасността на лекарството при пациенти на възраст под 16 години не са проучвани.

Предозиране

При случайно приемане на много високи дози от лекарството може да се развие гадене, повръщане, стомашни разстройства, артериална хипотония, нарушено съзнание (психоза, халюцинации). В такива случаи е необходима спешна медицинска помощ.

В случай на предозиране трябва да се предприемат общи мерки за отстраняване на лекарството, което все още не е абсорбирано, и, ако е необходимо, за поддържане на кръвното налягане. В допълнение могат да се препоръчат допаминови антагонисти (напр. домперидон, метоклопрамид).

Нежелани реакции

Страничните ефекти са дозозависими и могат да намалеят с постепенно намаляване на дозата.

При пациенти с известна непоносимост към допаминергични лекарства, вероятността от нежелани събития може да бъде намалена чрез започване на лечение с каберголин с намалени дози, като 0,25 mg веднъж седмично, последвано от постепенно повишаване до достигане на терапевтичната доза. В случай на упорита или тежка нежеланаефекти, временно намаляване на дозата, последвано от по-плавно увеличаване, например с 0,25 mg на седмица на всеки две седмици, може да подобри поносимостта на лекарството.

От съдовата система: хипотония при продължителна употреба, постурална хипотония, периферен вазоспазъм, синкоп, горещи вълни.

От страна на сърцето: сърдечна валвулопатия (включително регургитация) и свързани с нея нарушения (перикардит и перикарден излив), сърцебиене, ангина пекторис.

От страна на опорно-двигателния апарат: крампи на краката, мускулна слабост.

От кожата и подкожната тъкан: кожни реакции, включително алопеция, обрив, сърбеж, алергични кожни реакции.

От страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност.

Психични разстройства: депресия, агресия, хиперсексуалност, патологична склонност към хазарт, повишено либидо, заблуди, халюцинации, психотични разстройства.

От нервната система: замаяност, световъртеж, главоболие, парестезия, синкоп, тремор, внезапно заспиване, преходна хемианопсия, сънливост.

От храносмилателния тракт: коремна и епигастрална болка, диспепсия, гадене, гастрит, запек, повръщане.

От страна на репродуктивната система: болка в млечните жлези.

От страна на органите на зрението: замъглено зрение.

Най-доброто преди среща

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 30°C в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага и на място, недостъпно за деца. Адсорбиращ влага силикагел мини пакет не изваждайте от бутилката.

2 или 8 таблетки в бутилка; 1 бутилка в кутия. Бутилката съдържа мини торбичка силикагел за адсорбция на влага.

Празнична категория

производител

Teva Czech Industries s.g.a.

ул. Ostravska 29, 74770 Opava-Komarov, Чешка република.