Ампицилин - инструкции, употреба за деца, цена, таблетки, капсули
Ампицилин: инструкции за употреба и прегледи
Латинско име: Ampicillin
ATX код: J01CA01
Активна съставка: ампицилин (ампицилин)
Производител: Sanavita Gesundheitsmittel (Германия), BELUPO d.d. (Република Хърватия), Синтез, ОАО (България), Красфарма (България), АБОЛмед, ООД (България), Далхимфарм (България), Реновация на ПФК (България), Борисовски завод за медицински препарати (Република Беларус)
Цени в аптеките: от 19 рубли.
Ампицилинът е антибиотик, който инхибира синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите, чиято активност се проявява срещу много грам-отрицателни и грам-положителни бактерии.
Форма на освобождаване и състав
Лекарствени форми: таблетки, капсули, прах за суспензия или разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.
Таблетки и капсули от лекарството, 250 mg, в клетъчна опаковка от 10 или 20 броя. Прахът се продава в оранжеви стъклени буркани по 60 г. Има специфичен мирис, бял с жълтеникав оттенък и сладникав послевкус.
Активното вещество в състава на всички лекарствени форми на лекарството е ампицилин. Прахът също така съдържа ванилин, захар и други пълнители.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Ампицилинът е широкоспектърен бактерициден антибиотик. Активното вещество се свързва необратимо с бактериалните транспептидази, които участват в биосинтезата на пептидогликани (компоненти на бактериалната клетъчна стена), което определя антибактериалния ефект на лекарството.
Ампицилинът е активен срещу грам-положителни аеробни бактерии - Enterococcus spp. (включително Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (отзадщамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (с изключение на щамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus spp. (gr. viridans), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium diphtheriae, до грам-отрицателни аеробни бактерии - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, някои щамове на Haemophilus influenzae, Shigella spp., Escherichia co li, Helicobacter p ylori, Salmonella spp., към някои анаероби - Peptococcus spp., Clostridium spp., Prevotella melaninogenica, Peptostreptococcus spp.
Ампицилинът се разрушава под въздействието на пеницилинази, произведени от микроорганизми.
Той е неактивен срещу следните щамове, продуциращи пеницилиназа: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., повечето щамове на Enterobacter spp., Klebsiella spp. и Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis), както и всички щамове на Clostridium difficile и Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, абсорбцията е бърза и висока. Максималната концентрация при перорално приложение на ампицилин в доза от 500 mg е от 3 до 4 ng / ml. Времето за достигане на Cmax е 2 часа. Приблизително 20% се свързва с плазмените протеини. Бионаличност - 40%.
Максималните концентрации след интравенозно приложение на ампицилин в доза от 1000 mg и 2000 mg са съответно 0,04-0,071 mg / ml и 0,109-0,15 mg / ml. При интрамускулно инжектиране на 1000 mg от веществото максималната концентрация на ампицилин варира между 0,008–0,037 mg / ml. Около 28% се свързва с плазмените протеини.
Активното вещество се разпределя равномерно в тъканите и органите на тялото, в терапевтични концентрации се намира в перитонеалната, плевралната, синовиалната,амниотична течност, гръбначно-мозъчна течност, кожа, подкожна тъкан, чревна лигавица, урина (високи концентрации), жлъчен мехур, кости, бели дробове, жлъчка, тъкани на женските полови органи, слюнка, параназални синуси, бронхиален секрет, течност от средното ухо (при възпаление). Почти не прониква през кръвно-мозъчната бариера, но в случай на възпаление на менингите, пропускливостта се увеличава.
Полуживотът е около 60 минути. Ампицилин се екскретира непроменен чрез бъбреците и частично през червата, а при кърмещи жени - с кърмата. През първите 8 часа 75-85% от активното вещество се екскретира чрез бъбреците, докато в урината се диагностицират много високи концентрации на непроменен ампицилин. Не се натрупва при многократни инжекции. Отстранява се чрез хемодиализа.
Показания за употреба
Болести, причинени от смесени инфекции:
- Пневмония;
- бронхопневмония;
- белодробни абсцеси;
- стенокардия;
- перитонит;
- холецистит;
- сепсис;
- гонорея;
- чревни инфекции;
- Следоперативни инфекции на меките тъкани;
- Инфекции на пикочните пътища, причинени от Escherichia coli, Enterococcus, Proteus;
- Други инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към ампицилин.
Противопоказания
Съгласно инструкциите, ампицилин не се предписва за свръхчувствителност към активното вещество, инфекциозна мононуклеоза и нарушена чернодробна функция.
Инструкции за употреба на ампицилин: метод и дозировка
Лекарството се препоръчва да се предписва след определяне на чувствителността на микрофлората.
Таблетките ампицилин се приемат перорално, независимо от храненето.
Когато получитевътре за възрастни, единична доза е 250-500 mg, честотата на приложение е 4 пъти / ден. Деца с тегло до 20 kg - 12,5-25 mg / kg на всеки 6 часа.
При интрамускулно, интравенозно приложение единичната доза за възрастни е 250-500 mg на всеки 4-6 часа. За деца еднократната доза е 25-50 mg / kg.
Максималната дневна доза за възрастни при перорално приложение е 4 g, при интрамускулно и интравенозно приложение - 14 g.
Продължителността на лечението с лекарството зависи от ефективността на терапията и тежестта на заболяването.
Странични ефекти
Възможни негативни реакции на тялото: уртикария, кожен обрив, анафилактичен шок, ангиоедем, конюнктивит, ринит, треска, ексфолиативен дерматит, артралгия, стоматит, дисбактериоза, гастрит, коремна болка, диария, гадене, повръщане, тремор, главоболие, конвулсии.
Предозиране
Симптоми: признаци на токсични ефекти върху централната нервна система (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност), диария, гадене, повръщане, нарушения на водно-електролитния баланс (поради диария и повръщане).
Лечение: показана е стомашна промивка, предписват се активен въглен, лекарства за поддържане на нормален водно-електролитен баланс, солни лаксативи, симптоматична терапия. Екскретира се чрез хемодиализа.
специални инструкции
По време на прилагането на ампицилин е необходимо редовно проследяване на картината на периферната кръв, черния дроб и бъбреците.
При използване на високи дози от лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност може да се наблюдава токсичен ефект върху централната нервна система.
При лечението на сепсис в някои случаи е възможно развитието на реакции на бактериолиза.
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременност лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава очаквания риск за плода.
По време на кърмене лекарството е противопоказано. Ако е необходимо, терапията трябва да спре кърменето.
Приложение в детска възраст
Таблетките ампицилин са противопоказани за деца под 4 години.
Трябва да се внимава с разтвора за интрамускулно и интравенозно приложение на ампицилин при деца на възраст под 1 месец.
При нарушена бъбречна функция
В случай на бъбречна недостатъчност (тежко нарушение на бъбречната функция) лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
При нарушена чернодробна функция
При чернодробна недостатъчност лекарството е противопоказано.
лекарствено взаимодействие
В разтвор ампицилинът и аминогликозидите са фармацевтично несъвместими. Ако е необходима едновременна употреба, е неприемливо смесването на тези лекарства в една и съща инфузионна среда или в една и съща спринцовка. Когато се прилагат интравенозно, те трябва да се прилагат отделно, като се спазва определена последователност и максимално възможен интервал от време между инфузиите (инжекциите) или чрез отделни интравенозни катетри. Когато се прилага интрамускулно, лекарствата трябва да се прилагат в различни части на тялото.
Абсорбцията се забавя и намалява при съвместен прием на храна, антиациди, лаксативи и глюкозамин, увеличава се - в комбинация с аскорбинова киселина.
При едновременното приложение на ампицилин и бактерицидни антибиотици (включително цефалоспорини, аминогликозиди, ванкомицин, рифампицин, циклосерин) се наблюдава синергичен ефект, ампицилин и бактериостатични лекарства (хлорамфеникол, макролиди,тетрациклини, сулфонамиди, линкозамиди) - антагонистично действие.
Подобрява ефекта на индиректните антикоагуланти (потиска чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К, протромбиновия индекс). Намалява ефекта от приема на естроген-съдържащи орални контрацептиви (трябва да се използват допълнителни методи за контрацепция), етинил естрадиол (има повишена вероятност от пробивно кървене), лекарства, които метаболизират пара-аминобензоената киселина.
Алопуринол, диуретици, фенилбутазон, оксифенбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства, блокери на тубулната секреция предизвикват повишаване на концентрацията на ампицилин поради намаляване на тубулната секреция.
Подобрява абсорбцията на дигоксин.
Когато се използва ампицилин в комбинация с алопуринол, вероятността от развитие на кожен обрив се увеличава.
Ампицилин повишава токсичността и намалява клирънса на метотрексат.
Аналог на ампицилин е ампицилин трихидрат.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, на сухо място, недостъпно за деца.
Срок на годност - 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за ампицилин
Отзивите за ампицилин включват предимно информация за употребата на лекарството при синузит и тонзилит. При тежки случаи на тези заболявания се предписват инжекции с "чист" ампицилин или комбинацията му със сулбактам. Също така, инструментът се използва при лечение на пиелонефрит, цистит, инфекциозни заболявания на ухото, гърлото, параназалните синуси.
Прегледите на пациентите показват, че ампицилинът рядко причинява странични ефекти - само няколко пациенти съобщават за появатагадене, повръщане, нарушения на изпражненията, обрив и сърбеж.
Цената на ампицилин в аптеките
Приблизителната цена на ампицилин е 20 рубли. за 10 таблетки от 250 мг.