АНТИХЕЛИКОБАТЕРНИ ЛЕКАРСТВА
(Средства за ерадикацияHelicobacter pylori)
Спирална грам-отрицателна бактерия на повърхността на антралната лигавица
мембрани в областта на междуклетъчните връзки и шийките на жлезите под слой покривна слуз.
Микробът може да секретирамуциназа, докато слузта става по-малко вискозна, губи своите защитни свойства.
Той също така произвежда ензимауреаза,който разгражда уреята, което води до получената
облак от амоняк предпазва микроба от бактерицидното действие на солната киселина.
-причинява хроничен възпалителен гастрит
-увеличава секреторния отговор на стомаха, което води до образуване на пептична язва.
Общи правила за осъществяване на най-пълната ерадикация на Helicobacter pylori:
1.Антимикробните средства изискват едновременна употреба
-повишаване на ефективността поради влияние върху различни молекулярни цели в тялото
-намаляване на риска от резистентност на патогена към едно от лекарствата Ако в основата на схемата са лекарства, съдържащи бисмут, те се добавят
метронидазол и амоксицилин, тетрациклин.
2.Антимикробният ефект на антибиотицитезасилва потискането на производството на киселина (особено инхибиторите на протонната помпа).
Ефективноантимикробно и антипротозойносредство.
Механизмът на действиесе дължи на високата окислителна реактивност на нитрогрупата.
Лекарството е "пролекарство".
Антимикробният ефект се упражнява от неговия метаболит, който се образува в микроорганизма поради редукция на нитрогрупата на лекарството под въздействието на железо-сярен комплекс на фередоксин. (аналог на флавопротеини в бактериални и протозойни клетки).
Намален метаболитвзаимодейства с различни макромолекули на микробната клетка, включително ДНК, протеини, мембранни фосфолипиди, което причинява бактерициден ефект.
Комбинацията с амоксицилиннамалява риска от развитие на резистентност към метронидазол.
Метронидазолът имасенсибилизиращ етанол ефект,причиняващ нещо като алкохолна антабусна реакция (гадене, повръщане, главоболие), така че трябва да се въздържате от пиене на алкохолни напитки, докато приемате метронидазол.
Амоксицилин Полусинтетичен пеницилинот семейството на аминопеницилините.
Притежавакиселинна устойчивост, бактерициден ефект, чувствителност към пеницилиназа.
Нарушава синтеза на бактериалната клетъчна стена.
Лекарството се свързва със специфичен рецептор (пеницилин-свързващ протеин),
в резултат на това има нарушение на процеса на транспептидация (ензим транспептидаза) и синтеза на протеогликан.
В резултат на това се активират автолитичните ензими (хидролази) на клетъчната стена, което води до нейното увреждане и смъртта на бактериите. Тоест имабактерициден ефект.
КларитромицинПолусинтетиченантибиотичен макролид(еритромицинова група)
Има бактериостатично и бактерицидно действие.
Нарушава синтеза на бактериални протеини поради взаимодействие с 50S субединицата на рибозомите.
ТетрациклинАнтибиотик от групата на хлорамфеникола.
Има бактериостатичен ефект поради нарушение на протеиновия синтез.
Лекарството се свързва с рецептор на 30S субединицата на рибозомата.
Колоидни бисмутови препарати
Те иматантибактериално действие, като нарушават способността на бактериите да се свързват с епитела. Имат "филмообразуващ" защитен ефект.
Повишетесекреция на защитна слуз и бикарбонат.Намаляват активността на пепсина.
Комбинирани лекарства
Пилорид (ранитидин + бисмутов цитрат)
Хеликоцин (амоксицилин + метронидазол)
Пилобакт (кларитромицин + омепразол + тинидазол)
Първа линия терапия: тройна терапия
Омепразол (0,02) или
Ланзопразол (0,03) или
Пантопразол (0,04) или
Рабепразол (0,01) или
Кларитромицин (0,5x2) + амоксицилин (1,0x2) или
Кларитромицин (0,5x2) + метронидазол (0,5x2)
Първа линия терапия: тройна терапия
Ранитидин бисмутов цитрат (0,4x2)
Кларитромицин (0,5x2) + амоксицилин (1,0x2) или
Кларитромицин (0,5x2) + метронидазол (0,5x2)
Терапия от втора линия: четворна терапия (ако първият курс е неуспешен)
Инхибитор на протонната помпа в стандартна доза 2 пъти на ден
Бисмутов субсалицилат / субцитрат (0,120x4) + метронидазол (0,5x3) + тетрациклин (0,5x4)
Примерна схема: 7 дни