Аромазин (Екземестан, Екземестан) Ароматазен инактиватор Ароматазни инхибитори ~ ~ Статии 1-1 ~
Aromasin (Aromasin, Exemestane, Exemestane) е въведен през 1999 г. за лечение на рак на гърдата при жени след менопауза в случаите, когато заболяването прогресира въпреки антиестрогенната терапия с тамоксифен. Аромазин е единственият перорален ароматазен инхибитор, който е изследван преди и след хирургично лечение на основното заболяване (данни от 2005 г.).
Аромазин, строго погледнато, не е типичен инхибитор на ароматазния ензим, а член на по-ново поколение от тази група, които обикновено се наричат ароматазни инактиватори. Инактиваторите на ароматазата образуват постоянна (необратима) връзка с ароматазата, предотвратявайки производството на естроген, който е необходим за растежа на някои видове тумори. Този ефект се различава значително от ефекта на самите ароматазни инхибитори, които пречат на работата на ензима само временно.
Още в първите клинични изпитвания, сравняващи клиничния ефект на Aromasin с този на Tamoxifen, Aromasin превъзхожда конкурента си в забавянето на растежа и разпространението на тумора за няколко месеца. В допълнение, жените, които са приемали новото лекарство, са имали по-малко странични ефекти (основните от които са умора, различни болки, горещи вълни, повишено изпотяване и гадене). Националният онкологичен институт (САЩ) започна клинично изпитване през 2001 г., за да види дали екземестан може в крайна сметка да замени тамоксифен като стандартно следоперативно лекарство за предотвратяване на рецидив на рак на гърдата. Възможно е лекарството да има някакъв потенциал за профилактична употреба при жени, рискът от товазаболявания, при които е доста висока.
Въпреки че тамоксифенът се използва широко за предотвратяване на рецидив на рак след операция или лъчева терапия, желаният ефект обикновено се наблюдава не повече от 5 години. При продължителна употреба на тамоксифен рискът от рецидив на заболяването се увеличава. Действието на тамоксифен е да блокира естрогена, което предотвратява стимулирането на туморния растеж. По този начин наистина може да се постигне ефект на спиране на растежа, но настъпва естрогенна сенсибилизация на останалите туморни клетки. След 5 години степента на клетъчна сенсибилизация достига такова ниво, че тамоксифенът, който има свои собствени свойства на естроген, вече не може да забавя, а да стимулира растежа на тумора. В същото време спирането на терапията с тамоксифен е изпълнено с нова опасност: вероятността от рецидив на тумора при жени, които са завършили лечението с тамоксифен и чиито лимфни възли имат туморни клетки, е приблизително 30%.
Аромазин не блокира естрогена, но спира неговия синтез в организма, като въздейства върху ензима ароматаза, необходим за този синтез. Преди менопаузата повечето естрогени в тялото се произвеждат в яйчниците. Но мастната тъкан, надбъбречните жлези и някои други тъкани на тялото също произвеждат определено количество естроген, така че е ясно, че определено количество естроген се синтезира в тялото на жената след менопаузата.
Специално проведено проучване показа, че Aromasin е в състояние да намали обема на първичен рак на гърдата преди хирургичното му отстраняване. Този ефект може да бъде особено важен за онези жени, които биха предпочели стратегия за запазване на гърдите, а не мастектомия. В някои случаи аромазинът намаляваобем на тумора с 83%.
(създадено: 2011-07-05 16:34:18, актуализирано: 2013-11-27 23:13:28)
Еверолимус в комбинация с ароматазен инхибитор повишава преживяемостта без прогресия при ER-положителен рак на гърдата.