Атенолол, инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи
Инструкции от tablet.rf
Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкциите за лекарства на нашия уебсайт са публикувани непроменени, в които са приложени към лекарствата.
ПРЕЦИЗНИТЕ ЛЕКАРСТВА ТРЯБВА ДА СЕ ПРЕДПИСВАТ НА ПАЦИЕНТ САМО ОТ ЛЕКАР. ТАЗИ ИНСТРУКЦИЯ Е САМО ЗА ЗДРАВНИ СПЕЦИАЛИСТИ.
Описание на активното вещество Атенолол / Atenolol
Формула: C14H22N2O3, химично наименование: 4-[2-Хидрокси-3-[(1-метилетил)амино]пропокси]бензенацетамид (и като монохидрохлорид).Фармакологична група: вегетотропни средства / адренолитични средства / бета-блокери / бета1-блокер, кардиоселективен, без вътрешен симпатизъм омиметична активност.Фармакологично действие: хипотензивно, антиангинозно, антиаритмично.
Фармакологични свойства
Атенолол селективно блокира бета1-адренергичните рецептори, няма присъща симпатикомиметична и мембранно стабилизираща активност. Намалява централните симпатикови импулси, намалява чувствителността към катехоламини в периферните тъкани, инхибира синтеза на ренин. Намалява сърдечната честота по време на тренировка и в покой. Един час след приема на атенолол се появява отрицателен хронотропен ефект, след 2 до 4 часа той ще бъде максимален и ще продължи до един ден. Намалява сърдечния дебит, диастолното и систолното кръвно налягане, намалява ортостатичната тахикардия. Антихипертензивният ефект на атенолол продължава до един ден и при редовна употреба се стабилизира след 2 седмици. Когато приемате атенолол, миокардната нужда от кислород намалява, но поради факта, че се увеличавакрайното диастолично налягане в лявата камера и напрежението на мускулните влакна във вентрикулите, нуждата от кислород може да се увеличи, особено при пациенти, страдащи от хронична циркулаторна недостатъчност. Потиска автоматизма на синусовия възел, увеличава рефрактерния период, намалява проводимостта през AV възела. Приемът на атенолол увеличава преживяемостта на пациентите, прекарали инфаркт на миокарда (чрез намаляване на честотата на пристъпите на стенокардия и аритмии). Също така, атенолол леко намалява жизнената функция на белите дробове. Атенолол се абсорбира с около 50% (при пациенти в напреднала възраст малко повече) след перорално приложение. Максималната концентрация ще бъде достигната след около 2-4 часа, тя се свързва с плазмените протеини с 6-16%. Слабо преминава кръвно-мозъчната бариера, но прониква в кърмата и през плацентата. Почти не се метаболизира в черния дроб, приблизително 85% се екскретира от тялото чрез бъбреците. Полуживотът е 6-7 часа (увеличава се при пациенти в напреднала възраст). При нарушена бъбречна функция полуживотът се увеличава и атенололът може да се натрупа (с Cl креатинин под 35 ml / min / 1,73 m2), така че е необходима корекция на дозата. При продължителна употреба на атенолол при кучета се наблюдава вакуолизация на епитела в дванадесетопръстника (15 mg/kg/ден) и се развиват дегенеративни процеси в миокарда при плъхове (300 mg/kg/ден). При експерименти с плъхове (година и половина) и мишки (2 години) не е установен канцерогенен ефект при доза от 300 mg/kg/ден. При дози от 500 и 1500 mg/kg/ден (плъхове), честотата на аденом на предния дял на хипофизата, доброкачествени тумори на надбъбречната медула, фиброаденом на гърдата и парафоликуларен клетъчен карцином на щитовидната жлеза се повишава. Тестът на Ames и цитогенетичният тест (in vivo) не показват мутагенни ефекти. При плъховедози до 100 пъти над MRDH не са показали неблагоприятни ефекти върху фертилитета. При доза от 50 mg/kg/ден, честотата на ембрио/фетална резорбция при плъхове се повишава.
Артериална хипертония; остър миокарден инфаркт (когато хемодинамичните параметри са стабилни); стенокардия; тахикардия (синусова, камерна, предсърдна, пароксизмална и други); трептене и предсърдно трептене; екстрасистолия; сърдечен хиперкинетичен синдром; хипертонична невроциркулаторна дистония; пролапс на митралната клапа; в комплексната терапия на феохромоцитом, хипертрофична кардиомиопатия, тиреотоксикоза, есенциален тремор; профилактика на мигрена.
Начин на приложение на атенолол и дози
Атенолол се приема перорално, преди хранене, с малко количество вода, без да се дъвче. Режимите на дозиране се определят индивидуално. При артериална хипертония 25-50 mg веднъж, ако е необходимо, след това 1-2 пъти на ден 100-200 mg. При нарушения на тахисистолния ритъм, коронарна болест 1 път на ден 50 mg; ако се понася добре и е необходимо, дозата може да се увеличи в рамките на една седмица до 100-200 mg / ден. При остър миокарден инфаркт (при стабилни хемодинамични параметри) - след 12 часа - отново 50 mg; след това - 50 mg 2 пъти на ден в продължение на 6-9 дни (под контрола на ЕКГ, кръвно налягане, нива на глюкоза). При функционални нарушения на сърдечно-съдовата система - 25 mg 1 път на ден. В случай на нарушена бъбречна функция, в зависимост от Cl креатинина: с Cl 15-35 ml / min - 50 mg / ден (или 100 mg през ден), по-малко от 15 ml / min - 50 mg всеки втори ден (или 100 mg 1 път на 4 дни); пациенти, които са на хемодиализа - 25-50 mg / ден веднага след диализата. При пациенти в напреднала възраст началната еднократна доза е25 mg (може да се увеличи под контрола на пулса и кръвното налягане). Поради възможността от синдром на отнемане, лечението с атенолол трябва да се спре постепенно под наблюдението на лекар, като дозата се намалява в рамките на 2 седмици. Ако пропуснете следващата доза атенолол, трябва да я приемете, както си спомняте, следващата доза трябва да бъде приета след определеното време от последната доза. Терапията с атенолол трябва да се провежда при редовно наблюдение от лекуващия лекар. Преди започване на лечението е необходимо да се компенсира циркулаторната недостатъчност (ако има такава). По време на лечението е необходимо проследяване на кръвното налягане, нивата на кръвната захар, пулса и появата на признаци на сърдечна недостатъчност. Внимателно използвайте шофьори, както и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание. Избягвайте да пиете алкохол по време на лечението с атенолол. При пациенти със захарен диабет или свръхфункция на щитовидната жлеза може да маскира тахикардия, причинена от тиреотоксикоза или хипогликемия. При феохромоцитом трябва едновременно да приемате алфа-адренолитици. В случай, че пациентите в напреднала възраст развият нарастваща брадикардия (по-малко от 50 удара / мин), хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), камерна аритмия, AV блокада, бронхоспазъм, тежки нарушения на бъбреците и черния дроб, е необходимо да се спре лечението или да се намали дозата. По време на периода на отнемане на атенолол пациентите с исхемична болест трябва да бъдат под лекарско наблюдение. 2 дни преди операцията с обща анестезия (етер или хлороформ), атенололът трябва да се преустанови или да се избере друг анестетик, който има най-малко отрицателен инотропен ефект. При лечението с атенолол е възможно намаляване на образуването на слъзна течност, което е важно за пациенти, коитоизползвайте контактни лещи.
Противопоказания и ограничения за употреба
Свръхчувствителност, синоатриална блокада, слабост на синусовия възел, синусова брадикардия (сърдечна честота под 50 удара / мин), артериална хипотония, AV блокада от II-III степен, хронична или остра декомпенсирана циркулаторна недостатъчност, патология на периферното кръвообращение, кардиогенен шок, бременност, кърмене. Ограничете употребата на атенолол при захарен диабет, хронична обструктивна белодробна болест, хипогликемия, нарушена бъбречна или чернодробна функция, миастения гравис, псориазис, депресия, феохромоцитом, метаболитна ацидоза, деца (ефикасността и безопасността не са установени) и възрастни хора.
Употреба по време на бременност и кърмене
Атенолол е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Странични ефекти на атенолол
Нервна система и сетивни органи: слабост, умора, замаяност, безсъние или сънливост, главоболие, кошмари, безпокойство, депресия, загуба на краткотрайна памет или объркване, халюцинации, парестезия, намалена реактивност, конвулсии, намалено производство на сълзи и слюнка, замъглено зрение, конюнктивит; кръв и кръвоносна система: брадикардия, нарушение на проводимостта на миокарда, сърцебиене, аритмии, AV блокада, отслабване на контрактилитета на миокарда, понижено налягане, сърдечна недостатъчност, феномен на Рейно, синкоп, васкулит, болка в гърдите, агранулоцитоза, тромбоцитопения; храносмилателна система: сухота в устата, гадене, коремна болка, повръщане, диария, чернодробни нарушения, запек; дихателна система: ларинго - и бронхоспазъм, задух; алергични реакции: сърбеж, еритема, обрив, уртикария, дистрофичнии подобни на псориазис кожни промени; други: алопеция (обратима), студени крайници, хиперхидроза, миастения гравис, импотентност, намалено либидо, болест на Peyronie, синдром на отнемане, промени в нивата на билирубина и ензимната активност, хипогликемия, хипотироидно състояние.
Взаимодействие на атенолол с други вещества
Антиаритмичните и анестетичните лекарства повишават кардиодепресивния ефект (повишава се вероятността от развитие на брадикардия, хипотония, аритмия, сърдечна недостатъчност). Резерпин, клонидин, метилдопа, сърдечни гликозиди, гуанфацин стимулират отрицателни дромо-, хроно-, батмотропни ефекти, инсулин и други антидиабетни лекарства - хипогликемия. Естрогени, нестероидни противовъзпалителни средства, ксантини, симпатикомиметици отслабват абсорбцията и хипотензивния ефект, повишават техния нитроглицерин, симпатолитици, хидралазин и други антихипертензивни лекарства, антиациди - инхибират абсорбцията. Циметидинът забавя метаболизма. Удължава ефекта на антидеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантните свойства на кумарините. Антидепресанти (три/тетрациклични), седативи, антипсихотици, хипнотици, алкохол стимулират депресията на централната нервна система. Атенололът е несъвместим с МАО инхибиторите.
Предозиране
В случай на предозиране на атенолол се появява AV блокада от II-III степен, брадикардия, сърдечна недостатъчност, понижено налягане, респираторни нарушения, хипогликемия, бронхоспазъм. Необходими са стомашна промивка и прием на адсорбиращи средства; симптоматично лечение: атропин, орципреналин, изопреналин, глюкагон или сърдечни гликозиди, вазопресори (допамин, норепинефрин или добутамин), диуретици, бета-агонисти (селективни), интравенозен разтвор на глюкоза, изкуственипейсмейкър, диализа.