Атенолол - Инструкции
Международно име:
Активни съставки:
Доза от:
таблетки, обвити таблетки
Фармакологичен ефект:
Кардиоселективен бета1-блокер, няма мембранно стабилизиращ и присъщ SMA. Има антихипертензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. Чрез блокиране на бета1-адренергичните рецептори на сърцето в ниски дози, той намалява образуването на сАМР от АТФ, стимулиран от катехоламини, намалява вътреклетъчния Ca2+ поток, има отрицателен хроно-, дромо-, батмо- и инотропен ефект (забавя сърдечната честота, инхибира проводимостта и възбудимостта, намалява контрактилитета на миокарда). OPSS в началото на употребата на бета-блокери (през първите 24 часа след перорално приложение) се увеличава (в резултат на реципрочно повишаване на активността на алфа-адренергичните рецептори и елиминирането на стимулацията на бета2-адренергичните рецептори), което след 1-3 дни се връща към оригинала и намалява при продължително приложение. Хипотензивният ефект е свързан с намаляване на IOC, намаляване на активността на системата ренин-ангиотензин (това е по-важно за пациенти с начална хиперсекреция на ренин), чувствителността на барорецепторите на аортната дъга (няма повишаване на тяхната активност в отговор на понижаване на кръвното налягане) и ефекта върху централната нервна система. Хипотензивният ефект се проявява чрез намаляване както на систоличното, така и на диастолното кръвно налягане, намаляване на SVR и IOC. В средни терапевтични дози не оказва влияние върху тонуса на периферните артерии. Хипотензивният ефект продължава 24 часа, при редовна употреба се стабилизира до края на 2 седмици лечение. Антиангинозният ефект се определя от намаляване на миокардната нужда от кислород в резултат на намаляване на сърдечната честота (удължаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия) и контрактилитета, както и намаляване на чувствителността на миокарда към ефектите насимпатикова инервация. Намалява сърдечната честота в покой и по време на тренировка. Чрез увеличаване на крайното диастолично налягане в лявата камера и увеличаване на разтягането на мускулните влакна на вентрикулите, това може да увеличи нуждата от кислород, особено при пациенти със ЗСН. Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишено съдържание на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусови и ектопични пейсмейкъри и забавяне на AV проводимостта. Инхибирането на импулсната проводимост се отбелязва главно в антеградната и в по-малка степен в ретроградната посока през AV възела и по допълнителните пътища. Увеличава преживяемостта на пациентите, прекарали инфаркт на миокарда (намалява честотата на камерни аритмии и стенокардни пристъпи). Практически не отслабва бронходилататиращия ефект на изопротеренола. За разлика от неселективните бета-блокери, когато се прилага в средни терапевтични дози, той има по-слабо изразен ефект върху органите, съдържащи бета2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, гладки мускули на периферните артерии, бронхите и матката), както и върху въглехидратния метаболизъм; тежестта на атерогенното действие не се различава от действието на пропранолол. В по-малка степен има отрицателен батмо-, хроно-, ино- и дромотропен ефект. Когато се използва във високи дози (повече от 100 mg / ден), той има блокиращ ефект върху двата подтипа бета-адренергични рецептори. Отрицателният хронотропен ефект се проявява 1 час след приложението, достига максимум след 2-4 часа и продължава до 24 часа.
Лечение: исхемична болест на сърцето, ангина пекторис (напрежение, покой и нестабилна), артериална хипертония, хипертонична криза, пролапс на митралната клапа,хиперкинетичен сърдечен синдром с функционален генезис, невроциркулаторна дистония от хипертоничен тип, есенциален и сенилен тремор, възбуда и тремор при синдром на отнемане. Лечение и профилактика: инфаркт на миокарда (остра фаза със стабилни хемодинамични показатели, вторична профилактика); ритъмни нарушения (включително с обща анестезия, вроден синдром на удължен Q-T интервал, инфаркт на миокарда без признаци на сърдечна недостатъчност, тиреотоксикоза), синусова тахикардия, пароксизмална предсърдна тахикардия, преобладаващи и камерни екстрасистоли, преобладаваща и камерна тахикардия, очаквана тахикардия Хиаритмия, предсърдно трептене. Като част от комплексната терапия: GOKMP, феохромоцитом (само заедно с алфа-блокери), тиреотоксикоза; мигрена (профилактика).
Противопоказания:
Свръхчувствителност, кардиогенен шок, AV блок II-III степен, брадикардия със сърдечна честота под 40/min, SSSU, SA блок, остра HF или декомпенсирана CHF, кардиомегалия без признаци на CHF, стенокардия на Prinzmetal, артериална хипотония (в случай на инфаркт на миокарда, систолно BP под 100 mm Hg), период на кърмене, едновременна употреба на MA инхибитори O. C с повишено внимание. Захарен диабет, метаболитна ацидоза, хипогликемия; алергични реакции в историята, ХОББ (включително бронхиална астма, емфизем); CHF (компенсиран), заличаващи заболявания на периферните съдове ("интермитентно" накуцване, синдром на Рейно); феохромоцитом, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения гравис, тиреотоксикоза, депресия (включително анамнеза), псориазис, бременност, напреднала възраст, детска възраст (ефикасността и безопасността не са определени).
Странични ефекти:
От нервната система: астения, слабост, замаяност, главоболие,сънливост или безсъние, "кошмарни" сънища, депресия, тревожност, объркване или загуба на краткотрайна памет, халюцинации, намалена способност за концентрация, намалена скорост на реакция, парестезия в крайниците (при пациенти с "интермитентно" накуцване и синдром на Рейно), миастения гравис, конвулсии. От сетивните органи: замъглено зрение, намалена секреция на слъзна течност, сухота и болезненост на очите, конюнктивит. From the side of the cardiovascular system: bradycardia, palpitations, myocardial conduction disturbance, AV blockade (up to cardiac arrest), arrhythmias, weakening of myocardial contractility, development (aggravation) of CHF, orthostatic hypotension, manifestations of angiospasm (cold lower extremities, Raynaud's syndrome), vasculitis, chest pain. От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка, запек или диария, промени във вкуса. От страна на дихателната система: назална конгестия, затруднено дишане при прилагане във високи дози (загуба на селективност) и / или при предразположени пациенти - ларинго- и бронхоспазъм. От ендокринната система: хипергликемия (при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет), хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин), хипотиреоидно състояние. Алергични реакции: сърбеж, обрив, уртикария. От страна на кожата: повишено изпотяване, зачервяване на кожата, обостряне на симптомите на псориазис, псориазис-подобни кожни обриви, обратима алопеция. Лабораторни показатели: тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизлив), агранулоцитоза, левкопения, повишена активност на "чернодробните" ензими, хипербилирубинемия. Въздействие върху плода: вътрематочно забавяне на растежа, хипогликемия, брадикардия. Други: болки в гърба, артралгия, отслабване на либидото, намалена потентност, синдром на "оттегляне" (засилени атакиангина пекторис, повишено кръвно налягане). Честотата на нежеланите реакции се увеличава с увеличаване на дозата на лекарството. Симптоми: тежка брадикардия, замаяност, прекомерно понижаване на кръвното налягане, припадък, аритмия, камерна екстрасистола, AV блок II-III стадий, CHF, цианоза на ноктите или дланите, конвулсии, затруднено дишане, бронхоспазъм. Лечение: стомашна промивка и назначаване на адсорбиращи лекарства; при нарушение на AV проводимостта и / или брадикардия - в / при въвеждане на 1-2 mg атропин, епинефрин или настройка на временен пейсмейкър; с вентрикуларен екстрасистол - лидокаин (не се използват лекарства от клас Ia); с понижаване на кръвното налягане - пациентът трябва да бъде в позиция на Тренделенбург. Ако няма признаци на белодробен оток - интравенозни плазмозаместващи разтвори, ако не са ефективни - въвеждането на епинефрин, допамин, добутамин; с CHF - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; с конвулсии - в / в диазепам; с бронхоспазъм - инхалация или парентерално - бета-агонисти. Възможна е диализа.
Дозировка и приложение:
Атенолол се приема перорално, преди хранене, без дъвчене и с малко количество течност. Начална доза - 25-50 mg / ден; ако е необходимо, дозата се увеличава след 1 седмица с 50 mg и след това, ако е необходимо, до 200 mg, средната доза е 100 mg / ден. При коронарна артериална болест, тахисистолични сърдечни аритмии - 50 mg 1 път на ден. При остър миокарден инфаркт със стабилни хемодинамични параметри: вътре, 10 минути след последната интравенозна инжекция, в доза от 50 mg, след това отново 50 mg след 12 часа; допълнително - 50 mg 2 пъти на ден или 100 mg веднъж в продължение на 6-9 дни (под контрола на кръвното налягане, ЕКГ, кръвната захар). При хиперкинетичен сърдечен синдром се предписват 25 mg / ден. При CC 15-35 ml / min се предписват 100 mgден или 50 mg/ден; с CC по-малко от 15 ml / min - 50 mg през ден, или 100 mg 1 път на 4 дни, или на фона на хемодиализа, 50 mg след всяка диализа. При пациенти в напреднала възраст началната еднократна доза е 25 mg (може да се увеличи под контрола на кръвното налягане, сърдечната честота). Назначаването повече от 1 път на ден е непрактично, тъй като атенололът действа 24 часа.Не се препоръчва увеличаване на дневната доза над 100 mg, т.к. терапевтичният ефект не се засилва и вероятността от странични ефекти се увеличава. Максималната дневна доза е 200 mg. Намаляването на дозата в случай на планирано отмяна се извършва постепенно, 1/4 доза на всеки 3-4 дни.
Специални инструкции:
Взаимодействие:
Алергени, използвани за имунотерапия или алергенни екстракти за кожни тестове, повишават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаващи атенолол. Йодсъдържащите рентгеноконтрастни лекарства за интравенозно приложение повишават риска от развитие на анафилактични реакции. Фенитоин, когато се прилага интравенозно, лекарства за инхалационна обща анестезия (въглеводородни производни) повишават тежестта на кардиодепресивния ефект и вероятността от понижаване на кръвното налягане. Когато се прилага едновременно с инсулин и перорални хипогликемични лекарства, той маскира симптомите на развиваща се хипогликемия. Намалява клирънса на лидокаин и ксантини (с изключение на дифилин) и повишава тяхната плазмена концентрация, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влияние на тютюнопушенето. Хипотензивният ефект се отслабва от НСПВС (задържане на Na + и блокиране на синтеза на Pg от бъбреците), GCS и естрогени (задържане на Na +). Сърдечните гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, BMCC (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекарства повишават риска от развитие или обостряне на сърдечна недостатъчност, брадикардия, AV блокада и сърдечен арест. диуретици,клонидин, симпатиколитици, хидралазин, BMKK и други антихипертензивни лекарства могат да доведат до прекомерно понижаване на кръвното налягане. Удължава действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантния ефект на кумарините. Три- и тетрацикличните антидепресанти, антипсихотични лекарства (невролептици), етанол, седативни и хипнотични лекарства засилват депресията на ЦНС. Едновременната употреба с МАО инхибитори не се препоръчва поради значително повишаване на хипотензивния ефект, прекъсването на лечението между приема на МАО инхибитори и атенолол трябва да бъде най-малко 14 дни. Нехидрогенираните мораво рогче алкалоиди повишават риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение.
Бенките, брадавиците и папиломите показват наличието на паразити в тялото! Нашите читатели успешно използват метода на Елена Малишева. След като внимателно проучихме този метод, решихме да го предложим на вашето внимание. Прочетете още.