Атипични антидепресанти и антидепресанти с нови свойства
Wellbutrin (Wellbutrinum SR) - бупропион хидрохлорид е селективен инхибитор на обратното захващане на норепинефрин и допамин, практически няма ефект върху усвояването на серотонин и активността на МАО. Таблетките Wellbutrin SR осигуряват продължително освобождаване на активното вещество, което предотвратява създаването на пикови концентрации на лекарството в плазмата и в биологичните среди на тялото.
Venlafaxine, Velaxin® (Velaxin) - е първият наличен антидепресант от структурно нов (SSRI и HA) клас лекарства. Той прилича на трицикличните по способността си да инхибира пресинаптичното обратно захващане на серотонин и норепинефрин в клинично значима степен. Въпреки това, той не засяга значително други рецепторни системи, включително холинергични, адренергични и хистаминергични, които са отговорни за повечето от нежеланите странични ефекти и токсичността, свързани с употребата на антидепресанти. Той има необичайното свойство да намалява бета-норадренергичната реакция след еднократна доза, което води до предположението, че може да има по-ранно начало на терапевтично действие от традиционните антидепресанти. Клиничните проучвания показват, че венлафаксин е толкова ефективен, колкото и другите антидепресанти, но може да има по-бърз антидепресивен ефект, когато се използва във високи дози. Противопоказания: свръхчувствителност, едновременна употреба на МАО-инхибитори, тежко увреждане на бъбречната или чернодробната функция; възраст до 18 години (безопасността и ефективността за тази възрастова група не са доказани); период на кърмене. Безопасността на венлафаксин по време на бременност не е доказана, следователно употребата по време на бременност е възможна само ако потенциалната ползаза майката превишава възможния риск за плода. Специални инструкции. Както при другите антидепресанти, рязкото прекъсване на терапията с венлафаксин (особено след високи дози от лекарството) може да причини симптоми на отнемане и затова се препоръчва постепенно намаляване на дозата преди спиране на лекарството. При някои пациенти е наблюдавано дозозависимо повишаване на кръвното налягане по време на приема на венлафаксин и поради това се препоръчва редовно проследяване на кръвното налягане, особено по време на периода на избор или увеличаване на дозата. Дози и приложение. За лека до умерена депресия: 37,5 mg два пъти дневно; след 2 седмици 75 mg 2 пъти дневно, ако е необходимо. При тежка депресия: 75 mg два пъти дневно; след това увеличавайте дневната доза със 75 mg на всеки 3-4 дни. Максималната доза е 375 mg / ден. Форма за освобождаване. Таблетки 37,5 mg № 28 и 75 mg № 28.
Ixel (Milnaciprani hydrochloridi) е неселективен инхибитор на обратното захващане на серотонин (5HT2) и норепинефрин (NA). За разлика от ТСА, Xel няма афинитет към холинергични (мускаринови), адренергични или хистаминергични H1 рецептори. Ixel се абсорбира добре, когато се приема перорално. Бионаличността е 85% и не зависи от природата и диетата. Максималната плазмена концентрация се достига приблизително 2 часа (Tmax) след приложение. След еднократна доза от 50 mg тя е приблизително 120 ng/ml. След многократни дози равновесието се достига за 2-3 дни. Свързването с плазмените протеини е слабо. Метаболизмът на ixel е ограничен от конюгация с глюкуронова киселина. Полуживотът е 8 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците със секреция на непроменено лекарство от бъбречните тубули. След многократни дози Ixel се елиминира напълно от тялото 2-3 дни след спиране на лекарството. Според резултатитеклинични проучвания, ixel (milnacipprane) в капсули от 25 и 50 mg е ефективен, добре поносим антидепресант с лек активиращ ефект, без седация. Отличителна черта на антидепресанта Xel е: широчината на действие поради преобладаващото
повлияване на депресивни състояния с астенични, адинамични, анергични разстройства, независимо от диагностичните критерии; скоростта на началото на терапевтичното действие; хармонично влияние върху обратната динамика на индивидуалните психопатологични разстройства; добра поносимост, изразяваща се в малък брой и ниска тежест на нежеланите реакции; възможността за използване на лекарството при пациенти с различни соматични разстройства; минимално излагане на наркотици и алкохол; предпочитанията на пациентите да приемат това лекарство пред други антидепресанти. Ixel е най-ефективен при лечението на леки и умерени депресивни разстройства, което ни позволява да препоръчаме широкото му използване в извънболничната практика и лечение.
психосоматични разстройства. Пациентите с депресия, лекувани с Xel, отбелязват намаляване на нарушенията на съня. Дози и приложение. Капсули от 25 и 50 mg активна съставка. Ефективните дози на лекарството варират в широк диапазон от 50 до 150 mg / ден.
Агомелатин (Агомелатин). син. Melitor®, мелатонинов MT1 и MT2 рецепторен агонист и серотонинов 5-HT2C рецепторен антагонист, представлява напълно нов подход към лечението на депресия. В допълнение към действието си като антагонист на серотонин 5-HT2C рецептор, което е характерно за редица антидепресанти, основната иновация на това лекарство е хронобиотичните ефекти, дължащи се на влияние върху циркадната система. INКлиничните проучвания показват ефективността на лечението на голяма депресия със стандартни дози (25 mg / ден) Melitor (агомелатин). Резултатите от сравнително проучване на ефективността на амбулаторното лечение на пациенти с депресия с агомелатин (25-50 mg / ден) и венлафаксин (75-150 mg / ден) показват, че още през първата седмица от лечението агломелатинът, в допълнение към сравнимия антидепресивен ефект, показва значително по-изразен и бърз ефект на заспиване и подобряване на качеството на съня (според Leeds University Sleep Assess ментен въпросник).
Адеметионин (Ademetionine). син. Heptral® е съвременен и безопасен препарат, използван в гастроентерологията за лечение на интрахепатална холестаза и в психиатрията за лечение на депресия. Адеметионинът играе важна роля като донор на метилови групи в метаболизма на живите клетки. Синтезът и метаболизмът на биогенните амини е свързан с метаболизма на адеметионин. От една страна, адеметионинът участва пряко в синтеза на катехоламини. От друга страна, адеметионинът може да повлияе на метилирането на мембранните фосфолипиди, което допринася за промени в мембранния вискозитет и рецепторната функция. За разлика от други антидепресанти, адеметионинът стимулира производството на невротрансмитери. Въпреки многото неясноти в патогенезата на депресията, надеждно е известно, че адеметионинът прониква през кръвно-мозъчната бариера, стимулира синтеза на допамин, възстановява промените в нивото на невротрансмитерите и чувствителността на рецепторите при пациенти с депресия и подобрява процесите на метилиране в фолатния цикъл.
Според спектъра на психотропната активност, heptral е ефективен при лечението на непсихотични депресии, определени с термина "соматизирана дистимия". Подобрението в процеса на лечение с хептрал настъпва от 2-та седмица, което се проявяванамаляване на соматизираните разстройства и в същото време действително хипотимия. Субективно ефектът на лекарството се характеризира с нормализиране на мускулния тонус, повишена активност, подобрена толерантност към физическо натоварване и способност за изпитване на удоволствие. Когато се използват други антидепресанти за лечение на соматизирана дистимия, за разлика от хептрал, не се наблюдава синергично намаляване на депресивните и соматопсихичните симптоми. Следователно хептралът е първият избор в тези случаи. Използва се и за лечение на алкохолизъм, особено депресивни състояния при пациенти със синдром на алкохолна абстиненция. Посоката на действие е анксиолитична и антидепресивна. Когато използвате Heptral, няма странични ефекти и усложнения. Дози и приложение. Произвежда се под формата на таблетки с покритие и във флакони с лиофилизат, съдържащ 400 mg катион адеметионин. В ампули с разтворител има 5 ml L - лизин - буферен разтвор на сода каустик. При интензивно лечение интрамускулно или венозно съдържанието на 1-2 флакона на ден се инжектира бавно през първите 2 или 3 седмици. лечение, поддържаща терапия - 2-4 таблетки на ден.
S - метилметионин (витамин U) е активирана форма на метионин и основен донор на метилови групи в процеса на трансметилиране, което се свързва с неговия липотропен ефект.
Лекарството е ефективно при 75% от пациентите с ендогенна депресия като част от биполярно афективно разстройство и значително повишава ефективността на ТСА. Терапевтичните дози варират от 200 до 600 mg/ден. Курсът на лечение е 1-2 месеца. Спирането на лекарството става постепенно, за да се избегне рецидив на депресията.
Триптофанът е аминокиселинен прекурсор на 5-хидрокситриптофан. Прилага се в доза 3-16 g/ден. Има положителен ефект при ендогенна депресия в 50% от случаите. Прибиполярен ход на афективна психоза, ефективността на триптофана е по-висока. Терапевтичният ефект се постига след 1-2 седмици. терапия и след това изчерпани. Най-ефективно е използването на триптофан с МАО-инхибитори или литиеви соли. Триптофанът подобрява качеството на съня и намалява чувствителността към болка. Страничните ефекти са редки.
5-хидрокситриптофанът е аминокиселина, непосредственият прекурсор на серотонина. При ендогенна депресия положителен резултат е постигнат при почти 2/3 от пациентите. Най-добри резултати се постигат, когато 5-хидрокситриптофан се комбинира с карбидопа, МАО инхибитори или ТСА. Прилаганите терапевтични дози варират от 200 до 3000 mg/ден. Полуживотът е 6 часа.
L - допа - непосредственият прекурсор на катехоламините (допамин и норепинефрин). По принцип L-dopa участва в синтеза на допамин, а не на норепинефрин. Много изследователи смятат, че лекарството има антидепресивен ефект главно при пациенти с инхибирани форми на ендогенна депресия с биполярен курс (60%). При предписване на лекарството е възможно да се стартира феноменът на "бърза цикличност" и дезинхибиращ ефект. При 1/3 от пациентите терапевтичният ефект е нестабилен.
Дози и приложение: дозата се увеличава постепенно с 0,25 g на ден и се коригира след 10-14 дни до 3-4 g / ден. Терапевтичната доза трябва да се поддържа в продължение на 1-2 месеца до пълното изчезване на симптомите на депресия. След това дозата постепенно се намалява.
Nakom (Sinemet) - съдържа в една таблетка 250 mg L-допа и 25 mg карбидопа.
Madopar 100 mg или 200 mg L - допа и съответно 25 или 50 mg бензеразид.
Използването на комбинирани лекарства може значително да намали терапевтичната доза леводопа и да намали страничните ефекти. Заза nakom обикновено е 4-6 таблетки на ден, за madopar - 125 - 4-8 капсули.
Леводопа е противопоказан при тежка атеросклероза, хипертония, декомпенсация на ендокринни, бъбречни, чернодробни, сърдечно-съдови, белодробни заболявания, закритоъгълна глаукома, кръвни заболявания и свръхчувствителност към лекарството. Леводопа не трябва да се използва едновременно с МАО-инхибитори или те трябва да бъдат прекратени 2 седмици преди назначаването на леводопа. По време на лечението пациентът не трябва да приема вит. B: (пиридоксин), който блокира действието на L - dopa. Ефектът на лекарството намалява под въздействието на папаверин.
L - тирозин - аминокиселина, прекурсор на леводопа. В доза от 100 mg / kg телесно тегло на ден е ефективен при инхибирани форми на ендогенна депресия - "допамин-зависима депресия".
Фениланинът, прекурсор на тирозин, проявява различни антидепресантни свойства при лечението на пациенти с униполярна ендогенна депресия. Терапевтичните дози варират от 50 mg до 600 mg/ден. Положителни резултати са получени при лечението на синдрома на дефицит на вниманието и хиперактивност при деца.