ATRAM - инструкции за употреба и резюме
Лекарство: ATRAM Активно вещество: карведилол ATC код: C07AG02 CFG: Beta1-,beta2-блокер. Алфа1-блокер Рег. номер: ЛС-000134 Дата на регистрация: 08.04.05 г. Рег. чест.: ZENTIVA a.s.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Хапчетата са жълти, разпръснати, с делителна черта от едната страна и гравирано числото "6" от другата.
Помощни вещества: захароза, повидон 30, лактоза монохидрат 200, колоиден безводен силиций, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, жълт железен оксид.
15 бр. - блистери (1) - картонени опаковки. 15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
Хапчетата са кафеникаво-жълти, разпръснати, с делителна черта от едната страна и гравирано числото "12" от другата.
| ? | 1 раздел. |
| карведилол | 12,5 мг |
Помощни вещества: захароза, повидон 30, лактоза монохидрат 200, колоиден безводен силиций, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, жълт железен оксид, червен железен оксид.
15 бр. - блистери (1) - картонени опаковки. 15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
Хапчетата са кафеникаво-жълти, разпръснати, с делителна черта от едната страна и гравирано числото "25" от другата.
| ? | 1 раздел. |
| карведилол | 25 мг |
Помощни вещества: захароза, повидон 30, лактоза монохидрат 200, колоиден безводен силиций, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, железен оксиджълто, червен железен оксид.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО. Предоставената научна информация е обща и не може да се използва за вземане на решение относно възможността за използване на определено лекарство.
ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ
Антихипертензивно средство от групата на алфа- и бета-блокерите без вътрешна симпатикомиметична активност. Блокира ?1-, ?1- и ?2-адренорецепторите. В резултат на блокадата на β1-адренорецепторите умерено намалява проводимостта, силата и честотата на сърдечните контракции, без да причинява рязка брадикардия. В резултат на блокадата на α1-адренергичните рецептори, той причинява разширяване на периферните съдове. В резултат на блокадата на α2-адренергичните рецептори може леко да повиши тонуса на бронхите, някои съдове на микроваскулатурата, както и тонуса и перисталтиката на червата.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax в плазмата се достига в рамките на 1 ч. Бионаличността е 25%.
Свързване с плазмените протеини - 98-99%. Vd - около 2 l / kg. Прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата. Претърпява ефекта на "първо преминаване" през черния дроб. Метаболитите имат изразен антиоксидантен и адренорецепторен блокиращ ефект.
T1 / 2 - 6-10 ч. Плазмен клирънс - 590 ml / min. Екскретира се главно с жлъчката.
При пациенти с увредена чернодробна функция бионаличността може да се увеличи до 80%.
ЧЕТЕНИЯ
Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Взети вътре. Началната доза е 12,5 mg 1 път / ден, след това дозата се увеличава до 25 mg 1 път / ден. При необходимост дозата може да се увеличи с 1веднъж на всеки 2 седмици; максималната доза е 50 mg / ден. При пациенти в напреднала възраст доза от 12,5 mg/ден може да бъде ефективна.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
От страна на сърдечно-съдовата система: в началото на лечението (ефектът от първата доза) и с увеличаване на дозите са възможни епизоди на прекомерно понижаване на кръвното налягане (обикновено тези явления изчезват сами и състоянието на пациента се стабилизира без специална корекция); при по-нататъшна употреба на карведилол е възможна и брадикардия; по-рядко има нарушения на периферния кръвен поток, пристъпи на ангина, AV блокада, епизоди на интермитентно накуцване; в някои случаи - повишени прояви на сърдечна недостатъчност.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: слабост, умора, главоболие са възможни; в някои случаи - нарушения на съня, психическа депресия, парестезия.
От храносмилателната система: повишен тонус и чревна подвижност; в някои случаи - промяна в активността на трансаминазите в кръвната плазма.
Алергични реакции: рядко - алергичен екзантем, сърбеж.
Дерматологични реакции: уртикария, реакции, наподобяващи лихен планус, поява на псориатични плаки или екзацербация на съществуващ псориатичен процес.
От дихателната система: в някои случаи - назална конгестия.
От хемопоетичната система: в някои случаи - тромбоцитопения, левкопения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
AV блок II и III степен, тежка брадикардия, сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, шок, бронхиална астма, хронично белодробно заболяване с анамнеза за бронхообструктивен синдром, чернодробна недостатъчност, бременност, кърмене, свръхчувствителност към карведилол.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Карведилол е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).
Въпреки че няма директни указания за ембрио- или фетотоксичния ефект на карведилол, е известно, че той преминава през плацентата и се екскретира в кърмата. Блокадата на β- и β-адренергичните рецептори в плода или новороденото може да предизвика перинатален или неонатален дистрес синдром, проявяващ се с брадикардия, респираторна депресия, хипотермия и хипогликемия.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Използвайте с повишено внимание при пациенти с коронарна артериална болест и сърдечна недостатъчност. Преди да започнете лечение с карведилол при сърдечна недостатъчност, трябва да се проведе адекватна терапия за премахване на симптомите на декомпенсация.
Когато се използва кардведилол при пациенти с коронарна артериална болест, е възможно да се намали нуждата от миокарден кислород (поради блокада на α1-адренергичните рецептори). В тази връзка премахването на карведилол трябва да се извършва постепенно, за да се избегне развитието на пристъпи на ангина.
При пациенти с ендокринни заболявания карведилол може да маскира симптомите на хипертиреоидизъм и ранните признаци на остра хипергликемия (за което пациентите с инсулинозависим захарен диабет трябва да бъдат предупредени).
По време на лечението не се препоръчва да се пие алкохол.
Липсва клиничен опит с употребата на карведилол в педиатрията.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
В началото на лечението, както и при увеличаване на дозата на карведилол по време на лечението, трябва да се въздържате от шофиране и други дейности, свързани с необходимостта от висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При едновременната употреба на антиаритмични лекарства с карведилол, лекарстваза анестезия, антихипертензивни лекарства, антиангинозни лекарства, други бета-блокери (включително под формата на капки за очи), съществува риск от нежелани лекарствени взаимодействия.
При едновременната употреба на инхибитори на изоензима CYP2D6 теоретично е възможно да се увеличи ефектът на карведилол.
При едновременната употреба на индуктори на изоензимната система CYP2D6 е възможно намаляване на ефекта на карведилол.
При едновременна употреба с верапамил, дилтиазем за интравенозно приложение може да се развие тежка артериална хипотония.
При едновременна употреба с дигоксин е възможно да се повиши концентрацията на дигоксин в кръвната плазма и да се увеличи рискът от развитие на тежка брадикардия и нарушения на AV проводимостта.
При едновременната употреба на инсулин пероралните хипогликемични лекарства могат да увеличат риска от хипогликемия.
При едновременна употреба с клонидин е възможна тежка брадикардия, артериална хипотония и нарушения на проводимостта. В случай на внезапно спиране на клонидин при пациенти, приемащи карведилол, е възможно рязко повишаване на кръвното налягане.
При едновременна употреба с резерпин, МАО инхибитори съществува риск от развитие на тежка артериална хипотония и брадикардия.
При едновременна употреба с рифампицин AUC и Cmax на карведилол в кръвната плазма намаляват.
Флуоксетин инхибира изоензима CYP2D6, което води до инхибиране на метаболизма на карведилол и неговото натрупване. Това може да увеличи кардиодепресивния ефект (включително брадикардия). Флуоксетин и главно неговите метаболити се характеризират с дълъг T1 / 2, така че възможността за лекарствено взаимодействие остава дори няколко дни след спиране на флуоксетин.
Когато се използва едновременно с циметидинAUC на карведилол се повишава, без да се променя Cmax в кръвната плазма.
При едновременна употреба с циклоспорин е възможно повишаване (от малко до умерено) на концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма.
При едновременна употреба с ерготаминови производни е възможно влошаване на периферната циркулация.