AZILECT инструкции, прегледи, аналози, цена в аптеките
- Фармакокинетика
- Показания за употреба
- Начин на приложение
- Странични ефекти
- Противопоказания
- Бременност
- Взаимодействие с други лекарства
- Предозиране
- Условия за съхранение
- Форма за освобождаване
- Съединение
Фармакокинетика
Разагилин се абсорбира бързо след перорално приложение; максималната му концентрация в кръвната плазма (Cmax) се достига след 0,5 часа. Абсолютната бионаличност на лекарството след еднократна инжекция е около 36%. Храната не влияе върху времето за достигане на максималната концентрация на разагилин в кръвта, но при консумация на мазни храни Cmax и площта под кривата на лекарствената концентрация (AUC) намаляват съответно с 60% и 20%. Фармакокинетиката на лекарството е линейна в дозовия диапазон от 0,5-2 mg. Комуникацията с протеините на кръвната плазма варира от 60 до 70%. Разагилин се метаболизира почти напълно в черния дроб. Биотрансформацията се извършва чрез N-деалкилиране и / или хидроксилиране с образуването на основния биологично неактивен метаболит - 1-аминоиндан, както и 2 други метаболита -3-хидрокси-N-пропаргил-1 аминоиндан и 3-хидрокси-1-аминоиндан. Метаболизмът на лекарството се осъществява с участието на CYP 1A2 изоформата на системата цитохром Р-450. Разагилин се екскретира главно чрез бъбреците (повече от 60%) и в по-малка степен през червата (повече от 20%). По-малко от 1% от приетата доза от лекарството се екскретира непроменена. Полуживотът е 0,6-2 часа. Фармакокинетичните параметри на разагилин остават практически непроменени при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност. При лека чернодробна недостатъчност може да се наблюдава повишаване на стойностите на AUC и Cmax с 80% и 38%, а при пациенти с умерена чернодробна дисфункция тези параметри достигат съответно повече от 500% и 80%.
Показания за употреба
ЛекарствотоАзилект е предназначено за използване при монотерапия или комбинирана терапия на болестта на Паркинсон (с лекарства леводопа).
Начин на приложение
Разагилин се използва перорално в доза от 1 mg веднъж дневно, както при монотерапия, така и на фона на употребата на леводопа, за дълго време Приемът на лекарствотоAzilect не зависи от приема на храна.
Странични ефекти
Връзката между тези усложнения и употребата на разагилин не може да бъде определена.
Противопоказания
Противопоказания за употребата на лекарствотоАзилект са: свръхчувствителност към разагилин или някоя от съставките на лекарството; съпътстваща терапия с петидин или други МАО инхибитори, флуоксетин и флувоксамин. Интервалът между спирането на разагилин и началото на лечението с тяхлекарствата трябва да бъдат най-малко 14 дни; умерена или тежка чернодробна недостатъчност (Child-Pugh); съвместна терапия с деконгестанти, симпатикомиметици (включително тези, които ги съдържат), декстрометорфан; феохромоцитом; възраст под 18 години; бременност; период на кърмене (риск от инхибиране на производството на мляко на фона на инхибиране на образуването на пролактин) С повишено внимание: лека форма на чернодробна недостатъчност; едновременно приложение със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични и тетрациклични антидепресанти, активни инхибитори на CYP1A2.
Бременност
Няма клинични данни за употребата на разагилин при бременни жени. Проучванията при животни не показват пряко или косвено вредно въздействие върху бременността, развитието на плода, раждането или следродовия период.Азилект трябва да се използва с повишено внимание при бременни жени. Има доказателства, че разагилин инхибира секрецията на пролактин и в резултат на това потиска лактацията. Не е известно дали разагилин преминава в кърмата. Разагилин трябва да се използва с повишено внимание по време на кърмене.
Взаимодействие с други лекарства
Поради факта, че механизмът на действие на разагилин е свързан с инхибиране на МАО, както и при други лекарства с подобен механизъм на действие, той не трябва да се прилага едновременно с други инхибитори на този ензим поради риск от развитие на хипертонична криза. Комбинираната употреба на разагилин с лекарства, чийто механизъм на действие включва инхибиране на невронното обратно поемане на серотонин (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклични и тетрациклични антидепресанти, МАО инхибитори трябва да се избягва, тъй като това може да развие "серотонинергични"синдром”, проявяващ се в объркване, хипоманиакално състояние, двигателно безпокойство, втрисане, тремор, диария. Ако е необходимо да се използват такива лекарства при пациенти, получаващи разагилин, те трябва да се използват с повишено внимание. Комбинираната употреба на разагилин със симпатикомиметични лекарства, включително ефедрин, псевдоефедрин, съдържащи се в лекарства за лечение на ринит или настинка (деконгестанти) също не се препоръчва. В допълнение, не се препоръчва назначаването на разагилин с аналгетичното / антитусивно лекарство декстрометорфан и комбинирани продукти, които го съдържат. Поради факта, че изоформата на ензима цитохром Р450 1A2 (CYP1A2) участва в метаболизма на разагилин, активните инхибитори на този ензим (например ципрофлоксацин) могат да повишат концентрацията на лекарството в кръвната плазма, което определя предпазливостта при комбиниране на такива лекарства с разагилин. При пациенти с болест на Паркинсон, употребата на леводопа Лекарствата не повлияват клирънса на разагилин.
Предозиране
Симптомите на предозиране наAzilect са подобни на тези при предозиране на неселективни МАО инхибитори (артериална хипертония, постурална хипотония и др.). Лечение: Няма специфичен антидот. Стомашна промивка, активен въглен, симптоматична терапия.
Условия за съхранение
При температура не по-висока от 25°C. Да се пази далеч от деца.
Форма за освобождаване
Азилект - таблетки 1 мг. 10 таблетки в блистер. 1, 3, 10 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.
ЛекарствотоАзилект съдържа активното вещество: разагилин мезилат 1,56 mg (еквивалентно на 1 mg база разагилин) Помощни вещества: манитол,колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, прежелатинизирано царевично нишесте, стеаринова киселина, талк