Azoprol - инструкции за употреба, прегледи, противопоказания
раздел. удължаване истински, p / o 12,5 mg, № 10
раздел. удължаване действие, п/о 12,5 мг, № 30 17,89 грн
S-метопролол 12,5 mg
раздел. удължаване истински, p / o 25 mg, № 10
раздел. удължаване действие, p/o 25 mg, № 30 UAH 27.2
S-метопролол 25 mg
раздел. удължаване истински, p / o 50 mg, № 10
раздел. удължаване действие, п/о 50 мг, № 30 36,25 грн
S-метопролол 50 mg
Доза от
Фармакологични свойства
метопролол е селективен β1-адренергичен блокер, представлява рацемична смес от S- и R-изомери. Способността за селективно блокиране на β1-адренергичните рецептори е присъща само на левовъртящия S(–) изомер, докато R(+) изомерът не осигурява положителен терапевтичен ефект. Съотношението на активността между S- и R-изомерите е 33:1 поради по-големия афинитет на S-метопролол към β1-адренергичните рецептори, отколкото този на R-формата. Резултатите от рандомизирано, двойно-сляпо клинично изпитване показват, че S(-)-метопролол в доза от 50 mg има същата активност като рацемичния метопролол в доза от 100 mg. Намалява сърдечния дебит и понижава систоличното кръвно налягане, забавя сърдечната честота, отслабва стимулиращия ефект на катехоламините върху миокарда при физическо натоварване и психически стрес, предотвратява рефлекторната ортостатична тахикардия. Антихипертензивният ефект се дължи на намаляване на сърдечния дебит и синтеза на ренин, инхибиране на активността на системата ренин-ангиотензин и централната нервна система, възстановяване на чувствителността на барорецепторите и в резултат на това намаляване на периферното симпатиково влияние. Клиничният ефект от блокадата на β1-адренергичните рецептори продължава 24 часа Антиангинозният ефект е следствие от намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции,разходи за енергия и нужда от кислород на миокарда. Антиаритмичният ефект се проявява в елиминирането на аритмогенните симпатикови влияния върху проводната система на сърцето, забавянето на синусовия ритъм и скоростта на разпространение на възбуждането през AV възела, инхибирането на автоматизма и удължаването на рефрактерния период. Поради селективното действие на S-метопролол върху β1-адренергичните рецептори, рискът от бронхоспазъм се намалява (при пациенти с БА жизнената функция на белите дробове се влошава по-малко), хипогликемия и стесняване на периферните съдове.
Бионаличност - 95%. Полуживотът е 6-7 часа.При пациенти в напреднала възраст няма значителни промени във фармакокинетиката на метопролол в сравнение с млади пациенти. Системната бионаличност и екскрецията на метопролол не се променят при пациенти с намалена бъбречна функция.
Показания за употреба Azoprol
Хипертония, ангина пекторис, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на компенсация (като част от комплексната терапия), профилактика на коронарна смърт и рецидивиращ инфаркт на миокарда след острата фаза на инфаркт на миокарда, тахиаритмии.
Противопоказания
индивидуална свръхчувствителност към активното вещество или други компоненти на лекарството, AV блокада II и III степен, синоатриална блокада, остра или хронична (в стадий на декомпенсация) сърдечна недостатъчност, синдром на слабост на синусовия възел, тежка синусова брадикардия (сърдечна честота под 55 bpm), кардиогенен шок, артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg. Art.), Тежки периферни нарушения кръвообращението, периода на бременност и кърмене.
Предпазни мерки при употреба
не използвайте в комбинация с верапамил. Не се препоръчва рязко спиране на бета-адренергичните блокери. Отмяна на лекарствототрябва да се проведе на няколко етапа с постепенно намаляване на дозата с 2 пъти на всеки етап, като последната доза трябва да бъде 12,5 mg и да се използва в продължение на 4 дни. Ако се появят симптоми на отнемане, скоростта на отнемане на лекарството трябва да се забави. Когато се извършва операция на фона на лечението, избраният агент трябва да бъде анестетик с най-малко отрицателен инотропен ефект. При пациенти с AD, приемащи β2-агонисти, може да се наложи корекция на дозата на последните. При пациенти с диабет е необходимо коригиране на дозата на антидиабетните лекарства и внимателно проследяване на гликемичните нива. По правило не е необходимо да се коригира дозата на Azoprol retard при пациенти с нарушена чернодробна функция, бъбречна функция и при пациенти в старческа възраст. При наличие на симптоми на нарушена чернодробна функция трябва да се обмисли възможността за намаляване на дозата на лекарството. Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация.
Взаимодействие с лекарства
Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако МАО инхибитори, ганглийни блокери, други β-адренергични блокери (напр. капки за очи) и антиаритмични лекарства се приемат едновременно с Азопрол ретард. При пациенти, приемащи верапамил, дилтиазем, хинидинови аналози или амиодарон в комбинация с Azoprol retard, могат да възникнат отрицателни инотропни и хронотропни ефекти. Концентрацията на метопролол в кръвната плазма намалява при прием на рифампицин и може да се повиши при прием на циметидин, алкохол, хидралазин и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина.
При едновременна употреба на перорални хипогликемични средства, тяхната доза трябва да се коригира.
начинПриложение и дозировка на Азопрол
AH: 25 mg 1 път на ден, дозата може да се увеличи до 50-100 mg 1 път на ден.
Ангина пекторис: начална доза - 25 mg 1 път на ден. При недостатъчен клиничен отговор е възможно да се увеличи дневната доза до 50-100 mg и / или допълнително да се предписват други антиангинални лекарства.
Сърдечна недостатъчност: Пациентите трябва да са със стабилна хронична сърдечна недостатъчност без епизоди на екзацербация през последните 6 седмици и без промени в основната терапия през последните 2 седмици. Терапията на сърдечна недостатъчност с бета-адренергични блокери понякога може да доведе до временно влошаване на симптомите. В някои случаи може да се наложи намаляване на дозата или спиране на лекарството. Началото на лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар. Препоръчителната начална доза е 6,25 mg с постепенно повишаване в зависимост от състоянието на пациента на всеки 2 седмици.
При хипотония и/или брадикардия е възможно намаляване на дозата на Azoprol Retard.
Сърдечни аритмии: Препоръчителната доза е 25-100 mg веднъж дневно.
Поддържаща терапия след инфаркт на миокарда: продължително лечение в доза до 100 mg 1 път на ден.
Странични ефекти
умора, главоболие, световъртеж, парестезия, конвулсии, депресия, намалено внимание, сънливост, безсъние, нарушение на паметта, намалено либидо, контрактилитет на миокарда, секреция на слъзните жлези, зрителни увреждания, конюнктивит, шум в ушите, увреждания на слуха, брадикардия, хипотония, повишени симптоми на сърдечна недостатъчност, AV блок I степен, ритъм и поведение йонни нарушения, кардиалгия; при пациенти със синдром на Рейно, повишени нарушения на периферното кръвообращение, гадене, повръщане, коремна болка, сухота в устата, запек, диария,повишени нива на чернодробните ензими, назална конгестия, бронхоспазъм, задух, хипергликемия, хипогликемия. Както и уртикария, сърбеж по кожата, обриви; тромбоцитопения, артралгия, миалгия.
Предозиране
Симптоми: артериална хипотония, остра сърдечна недостатъчност, брадикардия, сърдечен арест, AV блокада, кардиогенен шок, бронхоспазъм, нарушено дишане и съзнание, гадене, повръщане, генерализирани гърчове, цианоза, кома.
Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия: въвеждане на атропин сулфат за брадикардия и нарушена AV проводимост; глюкагон и добутамин - в случай на намаляване на контрактилитета на миокарда; норепинефрин, епинефрин - с артериална хипотония; диазепам - за премахване на конвулсии; инхалация на β-адренергични агонисти или интравенозно струйно приложение на аминофилин за облекчаване на бронхоспастични реакции; темпото.