Betagis инструкции за употреба, състав, показания, странични ефекти, прегледи
активна съставка: бетахистин дихидрохлорид;
1 таблетка съдържа бетахистин дихидрохлорид 16 mg
Помощни вещества: микрокристална целулоза примамки (Е 421) лимонена киселина монохидрат, силициев диоксид, колоидно картофено нишесте; талк.
Доза от
Основни физични и химични свойства: таблетките са кръгли, скосени, с делителна черта, бели или почти бели.
Фармакологична група
Средства за лечение на вестибуларни нарушения.
ATX код N07C A01.
Фармакологични свойства
Механизмът на действие на бетахистин е само частично разбран. Има няколко достоверни хипотези, които са подкрепени от данни от изследвания върху животни и хора.
Ефектът на бетахистин върху хистаминергичната система.
Установено е, че бетахистинът проявява частично агонистична активност срещу Н1 рецептори, както и антагонистична активност срещу Н3 хистаминовите рецептори в нервната тъкан и има слаба активност срещу Н2 хистаминовите рецептори. Бетахистинът повишава метаболизма и освобождаването на хистамин чрез блокиране на пресинаптичните Н3 рецептори и индуциране на намаляване на броя на съответните Н3 рецептори.
Бетахистин може да увеличи притока на кръв в кохлеарната област, както и в целия мозък.
Известно е, че фармакологичните изследвания при животни подобряват кръвообращението в съдовете на stria vascularis на вътрешното ухо, вероятно поради отпускането на прекапилярните сфинктери в микроциркулационната система на вътрешното ухо. Доказано е също, че бетахистинът повишава мозъчния кръвоток при хора.
Бетахистинът насърчававестибуларна компенсация.
Betahistine ускорява възстановяването на вестибуларната функция след едностранна невректомия при животни чрез стимулиране и насърчаване на процеса на централна вестибуларна компенсация. Този ефект се постига чрез повишена регулация на метаболизма и освобождаването на хистамин и се осъществява в резултат на антагонизма на Н3 рецепторите. При хора лечението с бетахистин също намалява времето за възстановяване на вестибуларната функция след невректомия.
Бетахистинът променя активността на невроните във вестибуларните ядра.
Установено е също, че бетахистинът има дозозависим инхибиторен ефект върху генерирането на пикови потенциали в невроните на латералните и медиалните вестибуларни ядра.
Доказано е при животни, че фармакодинамичните свойства на бетахистин осигуряват благоприятен терапевтичен ефект във вестибуларния апарат.
Ефективността на бетахистин е доказана по време на проучвания при пациенти с вестибуларен световъртеж и болест на Мениер, което е демонстрирано чрез намаляване на тежестта и честотата на вертиго атаките.
Абсорбция. При приложение бетахистин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността достига 100%. След абсорбция, бетахистин се метаболизира бързо и почти напълно, за да образува метаболита 2-пиридилоцетна киселина (който няма фармакологична активност). Плазмената концентрация на бетахистин е много ниска, така че всички фармакокинетични анализи се извършват чрез измерване на концентрацията на метаболита на 2-пиридилоцетна киселина в плазмата и урината.
След перорален прием на бетахистин, максималната концентрация на 2-пиридилоцетна киселина в кръвната плазма (и в урината) се определя 1:00 след приложението и намалява с полуживотаоколо 3-4 часа.
Когато се приема с храна, максималната концентрация (max) на лекарството е по-ниска, отколкото когато се приема на празен стомах. В същото време пълното усвояване на бетахистин е идентично и в двата случая, което показва, че приемът на храна само забавя процеса на усвояване на лекарството.
Разпределение. Процентът на бетахистин, който се свързва с плазмените протеини, е по-малък от 5%.
Заключение. От тялото 2-пиридилоцетната киселина бързо се екскретира в урината. Когато приемате лекарството в доза от 8-48 mg, около 85% от първоначалната доза се открива в урината. Изтеглянето на бетахистин чрез бъбреците или с изпражненията е незначително.
Линейност. Скоростта на възстановяване остава постоянна при перорални дози от 8-48 mg, което показва линейна фармакокинетика на бетахистин и предполага, че участващият метаболитен път е ненаситен.
Болест и синдром на Мениер, характеризиращи се с три основни симптома:
- замаяност, понякога придружена от гадене и повръщане;
- загуба на слуха (увреден слух)
- шум в ушите.
Симптоматично лечение на вестибуларен световъртеж от различен произход.
Противопоказания
Свръхчувствителност към бетахистин или към някоя от съставките на лекарството.
Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани in vivo проучвания, насочени към изследване на взаимодействието на бетахистин с други лекарства. Данните от in vitro проучвания не предполагат инхибиране на активността на цитохромен ензим P450 in vivo.
Данните in vitro предполагат инхибиране на метаболизма на бетахистин от лекарства, които инхибират активността на моноаминооксидазата.(MAO), включително подтип B MAO (например селегилин). Препоръчва се да се внимава при едновременната употреба на бетахистин и МАО инхибитори (включително селективно подтип В МАО).
Тъй като бетахистинът е аналог на хистамина, взаимодействието на бетахистин с антихистамини може теоретично да повлияе на ефективността на едно от тези лекарства.
Характеристики на приложението
По време на лечението е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациенти с анамнеза за бронхиална астма и / или пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.
Употреба по време на бременност или кърмене
Бременност Няма достатъчно данни за употребата на бетахистин при бременни жени. Известно е, че резултатите от проучванията на бетахистин при животни са недостатъчни за оценка на ефекта върху протичането на бременността, развитието на ембриона / плода, раждането и постнаталното развитие. Потенциалният риск за хората е неизвестен. Бетахистин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.
период на кърмене. Не е известно дали бетахистин преминава в кърмата. Известно е, че не са провеждани проучвания върху животни за проникването на бетахистин в млякото. Ползите за майката трябва да се преценят спрямо ползите от кърменето и потенциалния риск за бебето.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми
Бетахистин е показан за лечение на синдрома на Мениер, който се характеризира с триада от основни симптоми: замаяност, загуба на слуха, шум в ушите, както и за симптоматично лечение на вестибуларен световъртеж. И двете състояния могат да повлияят отрицателно способността за шофиране и работа с машини. отСпоред клинични проучвания бетахистинът не повлиява или има незначителен ефект върху способността на пациента да извършва дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.
Дозировка и приложение
Таблетките Бетагис се приемат перорално по време на или след хранене. Дозата на лекарството и продължителността на курса на лечение се определят от лекаря индивидуално за всеки пациент, в зависимост от показанията и тежестта на заболяването.
Възрастните обикновено предписват от 24 mg до 48 mg бетахистин на ден (½-1 таблетка 3 пъти на ден).
Подобрение се забелязва след 2-3 седмици. Най-добри резултати се постигат с няколкомесечен курс на лечение с Betagis. Съществуващите доказателства сочат, че прилагането на лекарството в началото на заболяването предотвратява прогресирането на заболяването и/или загубата на слуха в по-късните етапи.
Пациенти в старческа възраст.
Въпреки че данните от изследванията в момента са ограничени при тази популация пациенти, обширният опит с бетахистин предполага, че не е необходимо коригиране на дозата при тази популация пациенти.
Бъбречна/чернодробна недостатъчност.
При тази група пациенти не са провеждани специални клинични изпитвания, но предвид опита с употребата на бетахистин не е необходимо коригиране на дозата.
Поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на бетахистин в педиатричната практика, не се препоръчва да се предписва на деца.
Предозиране
Описани са няколко случая на предозиране на бетахистин с поява на умерени симптоми на гадене, повръщане, болка в епигастричния регион, главоболие, сънливост след приемане на лекарството в доза до 640 mg. Сериозни усложнения - конвулсии, сърдечно-белодробни нарушения - са възможни при умишлен прием на високи дози бетахистин,особено в комбинация с предозиране на други лекарства.
Лечение. Специфичните антидоти не са известни. Лечението е симптоматично и трябва да включва стандартни поддържащи мерки.
Нежелани реакции
много често (>1/10), често (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Най-доброто преди среща
Условия за съхранение
Да се съхранява на място, недостъпно за деца, в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25°С.
По 10 таблетки в блистер, по 3 блистера в картонена кутия. 18 таблетки в блистер, 5 блистера в картонена кутия.