Биматопрост (Bimatoprostum) - описание на веществото, инструкции, употреба, противопоказания и формула

Съдържание

Структурна формула

биматопрост

българско име

Латинското име на веществото Bimatoprost

химическо наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото биматопрост

Нозологична класификация (МКБ-10)

Фармакология

Биматопрост намалява ВОН при хора чрез увеличаване на оттока на водниста течност през трабекуларната мрежа и увеосклералния отток. Намаляването на ВОН започва приблизително 4 часа след първото приложение и максимален ефект се достига след около 8-12 часа.Ефектът продължава поне 24 часа.

Биматопрост е силно офталмологично антихипертензивно средство. Това е синтетичен простамид, структурно свързан с PGF2alpha, който не действа чрез известни PG рецептори. Биматопрост избирателно имитира ефектите на наскоро открито биосинтетично вещество, простамидите. Въпреки това, структурата на простамидните рецептори все още не е установена.

Има ограничена информация за ефикасността на биматопрост при лечението на псевдоексфолиативна и пигментна глаукома, както и за опита от употребата на биматопрост при лечението на закритоъгълна глаукома при пациенти, които преди това са били подложени на иридотомия.

Според клинични проучвания не е имало значим ефект на биматопрост върху сърдечната честота и кръвното налягане.

При лечението на хипотрихоза точният механизъм на действие на биматопрост е неизвестен, но се предполага, че растежът на миглите се дължи на увеличаване на броя на миглите, както и на увеличаване на продължителността на фазата на растеж на космения фоликул или фазата на растеж на миглите.

Деца.Няма данни за ефикасността и безопасността на биматопрост при пациенти под 18-годишна възраст.

Абсорбция.Биматопрост прониква добре вчовешка роговица и склераin vitro. Когато се влива от възрастни, системната експозиция на биматопрост е много ниска, не се наблюдава натрупване на лекарства. След прилагане на 0,03% разтвор на биматопрост, 1 капка в двете очи веднъж дневно в продължение на 2 седмици, Cmax в кръвта се достига в рамките на 10 минути след вливането и в рамките на 1,5 часа този показател е под нивото на откриване (0,025 ng / ml). Средните стойности на Cmax и AUC0-24 са приблизително еднакви на 7-ия и 14-ия ден - съответно приблизително 0,08 ng / ml и 0,09 ng · h / ml, което показва, че Css на биматопрост е постигната през първата седмица на вливане.

Разпределение.Биматопрост се разпределя умерено в телесните тъкани, системната Vss е 0,67 l/kg. В човешката кръв биматопрост се намира главно в плазмата. Свързването на биматопрост с плазмените протеини е около 88%.

Метаболизъм.Биматопрост достига до системното кръвообращение основно непроменен. След това има окисление, N-деетилиране и глюкуронизация с образуването на редица метаболити.

Екреция.Биматопрост се екскретира предимно през бъбреците. До 67% от интравенозната доза при здрави възрастни доброволци се екскретира в урината, 25% от дозата се екскретира в изпражненията. T1/2 след интравенозно приложение е приблизително 45 минути; общ клирънс от кръвта - 1,5 l / h / kg.

Приложение на веществото биматопрост

Намаляване на повишеното ВОН при глаукома с отворен ъгъл и офталмохипертония при възрастни (като монотерапия или в комбинация с бета-блокери).

Лечение на хипотрихоза на миглите (недостатъчен растеж на миглите).

Противопоказания

свръхчувствителност; бременност; периода на кърмене; възраст до 18 години.

Ограничения за прилагане

Като лекарство против глаукома.Би трябвалобъдете внимателни, когато се използва при лечението на пациенти с известни рискови фактори за оток на макулата (например пациенти с афакия, пациенти с псевдофакия и разкъсване на задната капсула на лещата);

- трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за тежки очни инфекции (напр. причинени от херпес симплекс вирус) или ирит/увеит;

- няма опит с употребата на биматопрост при пациенти със съпътстваща респираторна дисфункция, което изисква повишено внимание при такива пациенти. При провеждане на клинични проучвания при пациенти с нарушена дихателна функция не са отбелязани значителни неблагоприятни ефекти върху дихателната система;

- Биматопрост не е проучван при пациенти с по-тежък сърдечен блок от първа степен или пациенти с неконтролирана застойна сърдечна недостатъчност. Ограничен брой случаи на брадикардия или хипотония са докладвани при биматопрост. Биматопрост трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти, предразположени към ниска сърдечна честота или ниско кръвно налягане;

- ефектите на биматопрост не са проучвани при пациенти с възпалителни заболявания на органа на зрението, неоваскуларна, възпалителна, закритоъгълна глаукома, вродена глаукома или глаукома с тесен ъгъл.

Употреба по време на бременност и кърмене

Фетална категория на FDA -C.

Няма данни от клинични проучвания за употребата на биматопрост при бременни жени. Според проучвания върху животни е доказана репродуктивна токсичност, когато се използва във високи дози, които са токсични за тялото на майката.

При проучвания при животни пероралните дози биматопрост са 33 до 97 пъти по-високи от препоръчваната дозапри локално приложение са наблюдавани спонтанни аборти. При използване в доза 41 пъти по-висока от терапевтичната се наблюдава намаляване на гестационния период, увеличаване на честотата на смърт на плода и намаляване на телесното тегло на новородените.

Не се препоръчва употребата на биматопрост по време на бременност при липса на строги показания.

Не е известно дали биматопрост се екскретира в кърмата при хора. Проучванията при животни показват, че биматопрост се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва биматопрост по време на кърмене, трябва да се вземе решение за прекратяване на кърменето или лечението с биматопрост, като се вземат предвид ползите от кърменето за детето и необходимостта от терапия за майката.

ФертилитетНяма налични данни за ефекта на биматопрост върху фертилитета при хора.

Странични ефекти на Биматопрост

Когато се използва като антиглаукомно лекарство

Следните нежелани реакции са наблюдавани по време на клиничните проучвания на биматопрост под формата на 0,03% капки за очи и в следрегистрационния период.

Честотата на поява е дадена в съответствие със следната класификация: много често (≥1/10); често (≥1/100 до HP за лечение на хипотрихоза на миглите

Обща информация за нежелани реакции при употребата на биматопрост под формата на 0,03% капки за локално приложение е получена по време на многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано, паралелно групово проучване, включващо 278 възрастни пациенти, които са получавали терапия с изследваното лекарство в продължение на 4 месеца.

Сърбеж в очите, хиперемия на конюнктивата, хиперпигментация на кожата на клепачите, дразнене на очите, синдром на сухото око, зачервяване на клепачите. Изброените нежелани реакции са наблюдаванив по-малко от 4% от случаите.

Честотата на поява на нежелани събития от постмаркетинговите данни не може да бъде определена поради липсата на информация за размера на популацията, в която е отбелязано развитието на всяко от нежеланите събития, както и спонтанния характер на съобщенията за нежелани събития през този период. Освен това в следрегистрационния период са получени съобщения за следните нежелани реакции: усещане за парене на клепачите, подуване на конюнктивата, дразнене на клепачите, подуване на клепачите, сърбеж по кожата на клепачите, хиперпигментация на ириса, реакции на свръхчувствителност (локални алергични реакции), сълзене, мадароза и трихорексис (темпорален). случайна загуба на мигли от няколко части до цели области и съответно временна чупливост на миглите), промени в кожата на клепачите и периорбиталната област, включително задълбочаване на гънката на клепача, петнист обрив или еритематозен обрив, промяна в цвета на кожата (периорбитална), замъглено зрение.

Взаимодействие

Не са провеждани специални проучвания за взаимодействие с други лекарства. Не се очаква взаимодействие при хора, т.к системните концентрации на биматопрост са изключително ниски (по-малко от 0,2 ng / ml) след локално приложение на биматопрост в офталмологията.

Биматопрост е прилаган едновременно с няколко различни локални офталмологични бета-блокери в клинични проучвания, но не е наблюдавано взаимодействие.

Едновременната употреба на биматопрост и други антиглаукомни лекарства, с изключение на офталмологичните бета-блокери, не е проучвана в проучвания за ефикасността и безопасността на комбинираната терапия.

Наблюдава се намаляване на хипотензивния ефект на биматопрост под формата на капки за очи, когато се използва заедно с други аналози на PG в терапията.офталмологична хипертония или глаукома.

Предозиране

Няма случаи на предозиране при локално приложение.

В случай на предозиране лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо.

Пътища на приложение

Биматопрост предпазни мерки

Влияние върху ВОН.Биматопрост намалява ВОН, когато се инстилира директно в конюнктивалната кухина на пациенти с повишено ВОН. В клинични проучвания употребата на биматопрост под формата на капки за локално приложение е придружена от намаляване на ВОН както при пациенти с високо ВОН, така и при нормални стойности, но не достига клинично значими стойности. При комбинираната употреба на биматопрост под формата на капки за локално приложение и аналози на PG (включително биматопрост под формата на капки за очи), използвани за намаляване на ВОН при пациенти с вътреочна хипертония, е възможно да се намали хипотензивният ефект. В случай, че пациентът получава лечение с аналози на PG, е необходима консултация с лекуващия лекар и наблюдение на ВОН при предписване на допълнителна терапия с биматопрост под формата на капки за локално приложение.

Рискови групиТрябва да се внимава при пациенти с остри възпалителни заболявания на вътрешните мембрани на очната ябълка, например с увеит (тъй като употребата на биматопрост може да влоши хода на възпалителните явления), пациенти с афакия, псевдоафакия с разкъсване на задната капсула на лещата или с рискови фактори за оток на макулата.

Пигментация на ириса.Възможно е да се увеличи пигментацията на ириса, особено при тъмен пигмент, този ефект може да е необратим. По време на вливането на капки за очи се наблюдава повишена пигментация на ириса. Промяната в пигментацията е свързана спреди всичко с увеличаване на съдържанието на меланин, както и с увеличаване на броя на меланоцитите. Продължителността на ефекта на подобряване на пигментацията не е известна. Промяната в цвета на ириса по време на лечението може да остане незабелязана за период от няколко месеца до няколко години. Няма информация за клиничното значение на повишената пигментация на ириса в дългосрочен план. Като правило, когато се използва биматопрост, кафявата пигментация около зеницата се разпространява концентрично към периферията на ириса, в резултат на което целият ирис или отделни сектори стават по-кафяви. Употребата на биматопрост не повлиява натрупването на пигмент върху ириса на окото (невуси и лунички). Значителното увеличаване на пигментацията на ириса не е индикация за премахване на биматопрост под формата на капки за локално приложение.

Пигментация на кожата на клепачите.Съобщава се, че биматопрост причинява потъмняване на кожата на клепачите и периорбиталната област.

Предполага се, че пигментацията може да се увеличи през цялото време на употреба на биматопрост, но при повечето пациенти тя е обратима и постепенно изчезва след спиране на лекарството.

Растеж на косми извън зоната на третиране.Растеж на косми може да се появи на участъци от кожата, където биматопрост локални капки са били случайно приложени. Важно е да прилагате лекарства само върху кожата на ръба на горния клепач по линията на миглите, като използвате предоставения стерилен апликатор; избягвайте контакт с кожата.

В случай на някакви симптоми от страна на органа на зрението (включително нараняване на очите, инфекциозни усложнения), с внезапно намаляване на зрителната острота, необходимост от планирана офталмологична операция, както и в случай на нежелани реакции,свържете се с офталмолог, за да разрешите въпроса за възможността за по-нататъшно лечение с биматопрост.

При хипотрихоза на миглите ефектът от лечението се развива постепенно, при повечето пациенти в рамките на 2 месеца. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че ефектът на биматопрост не е постоянен и се очаква постепенно връщане към първоначалното състояние след спиране на употребата на лекарството. Освен това може да има разлики в дължината на миглите, тяхната дебелина, интензитет на цвета, общ брой мигли или неравномерен растеж и/или промяна в посоката на растеж на миглите.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизмиБиматопрост има лек ефект върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми. Както и при другите капки за очи, ако се появи временно замъглено зрение след накапване, е необходимо да се изчака, докато се възстанови яснотата на зрителното възприятие, преди да се шофира или работи с машини.