Bimoptik rompharm - официални инструкции за употреба, аналози
Регистрационен номер: LP-004214
Търговско имелекарство: Bimoptic rompharm
Международно непатентовано наименование: биматопрост
Лекарствена форма : капки за очи
Състав на 1 ml препарат:
активно вещество: биматопрост - 0,30 mg; 1,0 ml.
Описание: Бистър, безцветен до светложълт разтвор.
Фармакотерапевтична група: синтетичен аналог на простагландин F2-алфа.
ATX код: S01EE03.
Фармакологични свойства Биматопрост намалява вътреочното налягане при хора чрез увеличаване на изтичането на вътреочна течност през трабекуларната мрежа и увеличаване на увеосклералния отток.
Намаляването на вътреочното налягане започва приблизително 4 часа след първата инжекция и максимален ефект се постига след приблизително 8-12 часа. Ефектът продължава най-малко 24 часа.
Биматопрост е мощен офталмологичен антихипертензивен агент. Това е синтетичен простамид, структурно свързан с простагландин F2a (PGF2a), който не действа чрез известни простагландинови рецептори. Биматопрост избирателно имитира ефектите на наскоро открито биосинтетично вещество, простамидите. Въпреки това, структурата на простамидните рецептори все още не е установена.
Според клинични проучвания не е имало значителен ефект на лекарството върху сърдечната честота иартериално налягане.
Педиатрична популация Няма данни за ефикасността и безопасността на биматопрост при пациенти под 18-годишна възраст.
Фармакокинетика Абсорбция Биматопрост прониква добре в човешката роговица и склера in vitro. След вливане при възрастни, системната експозиция на биматопрост е много ниска, не е отбелязано натрупване на лекарството. След въвеждането на една капка от лекарството Bimoptic rompharm в двете очи веднъж дневно в продължение на две седмици, концентрацията в кръвта достига максимум 10 минути след дозата и в рамките на 1,5 часа тази цифра е под нивото на откриване (0,025 ng / ml). Средните стойности на Cmax и AUC 0-24 часа са приблизително еднакви на 7-ия и 14-ия ден - приблизително 0,08 ng / ml и 0,09 ng * h / ml, съответно, което показва, че е постигната стабилна концентрация на биматопрост през първата седмица на вливане.
Разпределение Биматопрост се разпределя умерено в тъканите на тялото, а системният равновесен обем е 0,67 l/kg. В човешката кръв биматопрост се намира главно в плазмата. Свързването на биматопрост с плазмените протеини е около 88%.
Метаболизъм Биматопрост достига до системното кръвообращение основно непроменен. След това има окисление, N-деетилиране и глюкурониране с образуването на редица метаболити.
Екскреция Биматопрост се екскретира главно през бъбреците. До 67% от интравенозно приложената доза при здрави възрастни доброволци се екскретира в урината, 25% от дозата се екскретира в изпражненията. Полуживотът след интравенозно приложение е приблизително 45 минути, общият клирънс от кръвта е 1,5 l/h/kg.
Показания за употреба Намаляване на повишеното вътреочно налягане при откритоъгълна глаукома иофталмохипертония при възрастни (като монотерапия или в комбинация с бета-блокери).
Противопоказания Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества, под 18 години.
С повишено внимание Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използва Bimoptic rompharm при пациенти с известни рискови фактори за оток на макулата (напр. пациенти с афакия, пациенти с псевдофакия и разкъсване на задната капсула на лещата).
Bimoptik rompharm трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за тежки очни инфекции (напр. поради херпес симплекс вирус) или ирит/увеит.
Няма опит с употребата на биматопрост при пациенти със съпътстваща респираторна дисфункция, което изисква повишено внимание при такива пациенти. При провеждане на клинични проучвания при пациенти с нарушена дихателна функция не са отбелязани значителни нежелани ефекти върху дихателната система.
Биматопрост не е проучван при пациенти с по-тежък сърдечен блок от първа степен или при пациенти с неконтролирана застойна сърдечна недостатъчност.
Употреба по време на бременност и кърмене Фертилитет Няма данни за ефекта на биматопрост върху фертилитета.
Бременност Няма данни от клинични проучвания за употребата на бимтопрост при бременни жени. Според проучвания върху животни е доказана репродуктивна токсичност, когато се използва във високи дози, които са токсични за тялото на майката. Употребата на биматопрост по време на бременност не се препоръчва, освен ако не е ясно указано.
Период на кърмене Не е известно дали се екскретирабиматопрост в човешката кърма. Проучванията при животни показват, че биматопрост се екскретира в кърмата.Решението за продължаване/спиране на кърменето или продължаване/спиране на лечението с Bimoptik romfarm трябва да се вземе, като се вземат предвид ползите от кърменето за детето и ползите от терапията с Bimoptik romfarm за майката.
Дозировка и приложение Препоръчваната доза е една капка в засегнатото око(очи) веднъж дневно вечер. Не прилагайте лекарството повече от веднъж на ден, тъй като по-честата употреба може да намали ефекта от понижаване на вътреочното налягане.
При използване на повече от един локален офталмологичен препарат трябва да се спазва интервал от 5 минути между приложението на всеки от тях.
Употреба в педиатричната популация Bimoptic rompharm не се препоръчва за употреба при деца под 18 години поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на лекарството.
Употреба при чернодробна и бъбречна недостатъчност Bimoptic rompharm не е проучван при пациенти с умерена до тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, поради което трябва да се използва с повишено внимание при такива пациенти. При пациенти с анамнеза за леко чернодробно увреждане или повишени нива на аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (ACT) и/или билирубин в историята, Bimoptic rompharm, капки за очи, 0,3 mg/ml не повлиява неблагоприятно функционалното състояние на черния дроб в рамките на 24 месеца.
Странични ефекти Следните нежелани реакции са наблюдавани по време на клиничните изпитвания и в следрегистрационния период.
Честотата на поява е дадена в съответствие със следната класификация: много често (≥1/10);често (≥1 / 100 до Взаимодействие с други лекарства Не са провеждани специални проучвания за взаимодействието на Bimoptic rompharm с други лекарства. Не се очакват взаимодействия в човешкото тяло, тъй като системните концентрации на биматопрост са изключително ниски (по-малко от 0,2 ng / ml) след вливане на лекарството Bimoptic rompharm, капки за очи, 0,3 mg / ml.
В клинични проучвания биматопрост е използван едновременно с няколко различни офталмологични бета-блокери, но не са наблюдавани взаимодействия.
Едновременната употреба на биматопрост и други антиглаукомни лекарства, с изключение на офталмологичните бета-блокери, не е проучвана в проучвания за ефикасността и безопасността на комбинираната терапия. Налице е намаление на хипотензивния ефект на биматопрост, когато се използва заедно с други аналози на простагландин при лечението на офталмохипертония или глаукома.
Специални указания Преди започване на лечението пациентите трябва да бъдат информирани за възможността за растеж на миглите, потъмняване на кожата на клепачите и повишена пигментация на ириса. Някои от тези промени може да са постоянни и да доведат до разлики във външния вид на очите, когато се лекува само едното око. Промяната в пигментацията на ириса настъпва бавно и може да не се забележи в продължение на месеци или години. Най-често промяната в цвета на ириса е постоянна. Промяната в цвета на ириса е по-скоро свързана с увеличаване на съдържанието на меланин в меланоцитите, отколкото с увеличаване на броя на меланоцитите. Дългосрочните ефекти от повишената пигментация на ириса не са известни. В типичните случаи има разпространение на кафявопигмент от областта около зеницата до корена на ириса, в резултат на това целият ирис или части от него стават по-кафяви. Употребата на биматопрост не засяга невусите и лентигото на ириса. Пигментацията на периорбиталната тъкан е обратима при някои пациенти.
Има съобщения за възможността за развитие на цистоиден оток на макулата по време на терапия с биматопрост, честотата на поява на това нежелано събитие е рядка ((≥1 / 1000 до Производител / организация, приемаща искове K.O. Rompharm Company S.R.L. Eroilor St. No. 1 A, Otopeni, 075100, Ilfov County, Румъния