Цефоперазон - инструкции за употреба, аналози, прегледи
Лекарственият препарат Цефоперазон ® принадлежи към полусинтетичните антибиотици от класа на парентералните цефалоспорини от трето поколение. Инструментът има разширен спектър на бактерицидна активност, поради способността му да инхибира процеса на синтезиране на структурните компоненти на микробните клетки.
Цефоперазон ® няма таблетна форма. Използва се само за струйно, капково или интрамускулно приложение. В допълнение към „основната“ версия на антибиотика има и подобрен инхибитор на пеницилиназа и цефалоспориназа - цефоперазон и сулбактам.Съдържание:
Цефоперазон ® - инструкции за употреба
Лекарството е в състояние да проникне и да се натрупва във всички органи и тъканни структури на тялото. Той бързо достига бактерицидно действие във възпалителния фокус, е в състояние да преодолее кръвно-мозъчната бариера и може да се използва ефективно при менингит. Концентрацията на Cmax на цефоперазон ® се постига в рамките на 1 час след приложението, а Cmax в жлъчката надвишава стойностите в кръвната плазма повече от сто пъти. Слабото свързване с плазмените елементи допринася за ефективното му натрупване в тъканите.
Отстраняването на веществото от тялото става с жлъчка и урина. Двойният начин на използване позволява да не се коригират предписаните дози за лица с нарушена функционална активност на бъбреците с лека и умерена тежест. Въпреки това, при пациенти с тежки чернодробни патологии, придружени от нарушение на функционирането му, усвояването на веществото в урината се увеличава. Следователно, при лица с комбинирана дисфункция на черния дроб и бъбреците може да има изразено натрупване на антибиотика в кръвта.
Каква е разликата между конвенционален антибиотик и цефоперазон/сулбактам ®?
Като инхибитор на пеницилиназите и цефалоспориназите, сулбактамът няма изразена антимикробна активност, изключение правят Acinetobacter и Neisseria. Въпреки това, той е в състояние да инхибира необратимо най-важните бактериални В-лактамази (пеницилинази и цефалоспоринази). Поради това сулбактам предотвратява ензимното инактивиране на антибиотика и разширява спектъра на действие на веществото.
Комбинацията от цефоперазон ® и сулбактам може успешно да се използва срещу щамове, произвеждащи В-лактамаза, освен това сулбактамът има синергично взаимодействие с В-лактами (пеницилини, цефалоспорини), така че ефектът от използването на комбинираното лекарство е по-висок.
Най-големият синергизъм на цефоперазон ® и сулбактам е показан по отношение на Haemophilus influenzae, бактероиди, стафилококи, ацинетобактер, менинго- и гонококи, ентеробактер, ешерихия коли, цитробактер, ентеробактер, клебсиела, морганела.
Състав и лекарствени форми на цефоперазон ®
Активното вещество е цефоперазон.
Лекарството има само парентерална форма на освобождаване, т.е. използва се за интрамускулно, капково и струйно приложение.
Wed се продава във флакони, съдържащи лиофилизат за производство на инжекционен разтвор. Концентрацията на лекарството в един флакон. – 1000 mg цефоперазон ® като Na сол.
Защитеното от инхибитор лекарство цефоперазон / сулбактам също няма форма на таблетка или суспензия и е парентерално лекарство. Произвежда се във флакони с лиофилизат за приготвяне на разтвор на цефоперазон / сулбактам.
Спектър на действие на цефоперазон ®
Чувствителни към цефалоспорини:
- златни, епидермални и пиогенни стафилококи;
- стрептокок;
- ентерококи;
- коли;
- клебсиела;
- ентеробактерии;
- хемофилен бацил;
- менингококи;
- гонокок;
- йерсиния;
- клостридии;
- фузобактерии;
- морганела;
- Протей;
- салмонела;
- шигела и др.
При какви заболявания се използват антибиотици?
При наличие на инфекциозно-възпалителен процес лекарството може да натрупа: перитонеален и асцитен трансудат, цереброспинална течност, жлъчка, храчки, лимфоидна тъкан, епител на параназалните синуси, кости, бъбреци, урина, пикочни пътища, органи на мъжката и женската репродуктивна система. Освен това антибактериалната среда преминава през плацентарната бариера и може да бъде открита в кръвта от пъпната връв и околоплодната течност.
Поради способността на цефоперазон да създава високи концентрации в органни и тъканни структури, той се използва ефективно в резервоара. инфекциите засягат:
- дъх. система, както и LOP-органи;
- кожа и меки тъкани;
- пикочна система;
- костна тъкан и стави;
- органи на мъжката и женската репродуктивна система.
Също така, лекарството може да се използва при интраабдоминални инфекции, септични усложнения, менингит, ППИ (включително гонорея), както и за предотвратяване на гнойни усложнения по време на хирургични операции от различни профили (коремни, гинекологични, ортопедични, сърдечно-съдови).
Списъкът с показания за употребата на цефоперазон / сулбактам е подобен, но употребата му се предпочита при тежки инфекции с висок риск от усложнения, а също и ако заболяването е причинено от флора, способна да произвеждацефалоспоринази или щамове, срещу които цефоперазон/сулбактам показват максимално синергично взаимодействие (стафилококи, нейсерии и др.)
Дозировка на цефоперазон ®
Cefoperazone ® се използва интравенозно (струйно и капково) и интрамускулно. Максимално допустимата дневна доза за възрастни е 12 грама. Оптималната дневна доза (ден / ден) за инфекциозни процеси с умерена тежест е от два до четири грама. Когато се прилага интравенозно в поток, максималната доза (за приложение наведнъж) за възрастни пациенти е 2 грама, а за малки деца - петдесет милиграма на килограм тегло.
Като правило предписвайте 1000-2000 милиграма антибиотик на всеки дванадесет часа. Тежко заболяване с висок риск от усложнения и смърт изисква въвеждането на 2-4 грама на всеки осем часа или 3-6 грама на всеки дванадесет часа.
Продължителността на курса на лечение е от една до две седмици.
При неусложнен уретрит с гонококова етиология е достатъчно еднократно интрамускулно инжектиране на петстотин милиграма антибиотик.
За превантивни цели, за предотвратяване на усложнения от гнойно-септичен характер, по време на хирургични операции се препоръчва да се прилагат от 1000 до 2000 милиграма половин час или час преди началото на операцията. Препоръчва се също повторно въвеждане след 12 часа.
В случаите, когато операцията е свързана с висок риск от развитие на усложнения от септичен характер, профилактичната антибиотична терапия трябва да продължи 72 часа след края на операцията.
На пациенти с тежко увредена бъбречна функция се предписва дневна доза от два до четири грама. С GFR по-малко от петнадесет милилитра наминута е забранено да надвишава ден / г от четири грама.
При пациенти с тежка чернодробна дисфункция или холестаза, свързана със запушване на жлъчните пътища, дневната доза не трябва да надвишава 2 грама.
Как се предписват сулперазон и сулбактам?
Цефоперазон / сулбактам се прилага също интравенозно (струйно, капково) и интрамускулно. Стандартният ден/ден за възрастни е два до четири грама. При тежки патологии е възможно да се увеличи дозата до 8 грама на ден, разделена на две инжекции.
При пациенти с креатининов клирънс под 30 милилитра в минута предписаната доза се коригира в съответствие с QC. При клирънс от 15 до 30 се предписва грам от лекарството два пъти дневно. Ако КК е под четиринадесет - 0,5 грама на всеки дванадесет часа.
Дозировката за деца се изчислява според теглото. Четиридесет до осемдесет милиграма на килограм на ден. Ден/ден, разделени на 2-4 инжекции. При тежки инфекции максималната допустима доза е 160 mg / kg / ден.
Приложение на цефоперазон при деца
Ден/ден за деца варира от петдесет до двеста милиграма на килограм телесно тегло. Лекарството се прилага два пъти, тоест половината от дневната доза на всеки дванадесет часа. При тежки заболявания (бактериален менингит) могат да се прилагат до триста милиграма на килограм дневно.
За неонатални пациенти препоръчителната доза е петдесет до сто mg на kg на ден, разделена на две дози.
Характеристики на употребата на цефоперазон ®
Непосредствено преди приложение се приготвя антибиотичен разтвор. За да използвате лекарството в струя, като разтворител се използва 0,9% физическо. разтвор или вода за инжекции. Преди приложение е необходимо да се оцени разтворът. Тя трябва да бъде без механичнивключвания и нехомогенни суспензии. Допуска се сламеножълто оцветяване. Струйното инжектиране трябва да продължи от три до пет минути.
При инфузионно приложение полученият 0,9% разтвор се разрежда допълнително с физиологичен разтвор и се инжектира от тридесет минути до един час (в зависимост от предписаната доза).
При интрамускулни инжекции на лекарството разреждането се прилага на 2 етапа. Първо се добавя вода за инжектиране (стерилна) или 0,9% физиологичен разтвор за разтваряне на лиофилизата. разтвор и след това един милилитър 2% разтвор на лидокаин.
Ограничения за възлагане
Cefoperazone ® не се предписва при наличие на алергични реакции към B-лактамни антибиотици, комбинирана тежка бъбречна и чернодробна дисфункция.
Възможно е да се използва лекарствен продукт, след оценка на съотношението на възможния риск и очакваната полза, строго под наблюдението на специалист, лекарството може да се използва:
- при нарушение на бъбречната функция или чернодробна дисфункция;
- по време на раждане и кърмене (препоръчва се временно спиране на кърменето);
- ако пациентът има колит, свързан с приема на антимикробни средства в историята;
- при пациенти в напреднала възраст;
- при пациенти със запушване на жлъчните пътища;
- с висок риск от кървене.
Странични ефекти от употребата
Спектърът на нежеланите реакции от употребата на чист антибиотик и цефоперазон / сулбактам е подобен. Най-често страничните ефекти се проявяват чрез алергични реакции, гадене, повръщане, нарушен апетит, чревна дисбактериоза (подуване на корема, дискомфорт, разстройство на изпражненията и др.) И млечница.
Също така е възможно:
- дефицит на витамин К;
- обратиминамаляване на броя на неутрофилите;
- намалено съсирване на кръвта и кървене (изключително рядко);
- увеличаване на броя на еозинофилите;
- анемия;
- флебит след интравенозна инфузия;
- треска;
- промени в биохимичния кръвен тест (повишаване на чернодробните трансаминази, хиперкреатининемия);
- свързана с антибиотици диария и псевдомембранозен колит.
Назначаване за бременни и кърмещи жени
Цефалоспорините са в списъка на антибиотиците, разрешени за бременни жени. Цефоперазон® и цефоперазон/сулбактам могат да се дават на бременна жена след внимателно сравнение и оценка на възприемания риск и очакваната полза. При предписване на цефоперазон ®, както и цефоперазон и сулбактам, се препоръчва временно спиране на кърменето.
Съвместимост с други лекарства
Когато се комбинира с НСПВС или антикоагуланти, рискът от нарушения на кръвосъсирването се увеличава драстично. Едновременното приложение с бактериостатични антибиотици води до рязко намаляване на активността на цефалоспорин ® .
Едновременното приложение с аминогликозиди е неприемливо поради тяхната фармакологична несъвместимост. Ако е необходимо да се предпише тази комбинация от лекарства, лекарствата се прилагат поотделно.
Комбинацията с диуретици засилва токсичния ефект върху бъбреците.
Цефоперазон ® и защитеният от инхибитори препарат (цефоперазон и сулбактам) са сред лекарствата, чиято комбинация с алкохол е строго забранена. Такава комбинация е опасна за здравето и може да причини тежък (понякога фатален) ефект, подобен на дисулфирам.
Цефоперазон ® аналози
Ср търговски имена:
- Cefobid®;
- Цефапизон®;
- Цефоперабол®;
- Lorison®;
- Medocef®;
- Cefobid®;
- Цефоперазон ® - Красфарма ® ;
- Cefoperazone ® - Vial ® .
Цефоперазон/сулбактам ® аналози
Търговски наименования на цефоперазон и сулбактам:
- Cebanex®;
- Sulperacef®;
- Бакперазон®;
- Sulperasone®;
- Sulcef®.
Всички изброени лекарства имат една активна съставка и следователно са синоними на цефоперазон / сулбактам
Цефоперазон ® - прегледи
Цефоперазон ® е мощен и ефективен антибиотик и има добри отзиви както от лекари, така и от пациенти. Той ефективно се справя с много бактериални инфекции, може да се използва във високи дози и може да се предписва на бременни жени и новородени. Основните оплаквания и отрицателни отзиви се дължат на странични ефекти от лечението, като алергични реакции към цефалоспорини и стомашно-чревни разстройства. Други странични ефекти са изключително редки.
Цефоперазон ® и сулбактам са запазени лекарства за тежки инфекции. Има висока ефективност при тежки заболявания, причинени от стафило- и стрептококи, нейсерия и др. Въпреки това е изключително важно такива антибиотици да се предписват изключително от квалифициран специалист и да се използват в болнични условия. Нерационалното и често използване на мощни, резервни антибиотици може да доведе до намаляване на чувствителността на микроорганизмите и да провокира растежа на резистентна флора.