Choletar® (Крка)

Производител: Krka Словения

ATC код: C10AA01

Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.

Основни характеристики. Съединение:

Активна съставка: 20 mg или 40 mg ловастатин.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано нишесте, бутилхидроксианизол, патентно синьо багрило V, E131, хинолиново жълто багрило, E104 *, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат (* - за таблетки 40 mg).

Средство за понижаване на липидите, което нарушава ранните етапи на синтеза на холестерола в черния дроб, предписано за понижаване на нивата на холестерола.

Фармакологични свойства:

Фармакокинетика. В стомашно-чревния тракт ловастатин се абсорбира бавно и непълно - около 30% от приетата доза. Ловастатин трябва да се приема с храна, тъй като когато се приема на празен стомах, плазмената му концентрация е една трета по-ниска, отколкото когато се приема с храна. Максималната терапевтична концентрация се достига след 2-4 часа, след което концентрацията в кръвната плазма бързо намалява, достигайки 10% от максимума след 24 часа. Комуникация с протеини на кръвната плазма - 96% -98,5%. Равновесната концентрация на ловастатин и неговите активни метаболити при еднократно назначаване през нощта се постига на 2-3 дни от лечението и е 1,5 пъти по-висока, отколкото след еднократна доза. Ловастатин преминава кръвно-мозъчната и плацентарната бариери. Претърпява интензивен метаболизъм по време на "първото преминаване" през черния дроб. Основните метаболити се образуват в резултат на окисление на лактон с участието на цитохром Р450 (CYP3A4). Времето на полуживот (T1/2) е 3-4 часа. Екскретира се през червата - 83% и чрез бъбреците - 10%.

Показания за употреба:

• За намаляване на повишените серумни нива на общ холестерол, LDL холестерол исерумни триглицериди при пациенти с първична хиперхолестеролемия (типове IIa и IIb по Fredrickson), включително фамилна хетерозиготна хиперхолестеролемия, полигенна хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия. Лекарството се предписва при недостатъчна ефективност на диетична терапия и други нелекарствени мерки.

• Лечение на коронарна атеросклероза при пациенти с коронарна болест на сърцето (ИБС) за забавяне на нейното прогресиране.

Дозировка и приложение:

Вътре, по време на хранене. Преди назначаването на лекарството, както и по време на употребата му, на пациента трябва да се предпише стандартна хипохолестеролемична диета.

• Коронарна атеросклероза Дневните дози варират от 20 до 80 mg еднократно или разделени на 2 приема. Дозировката и продължителността на приема се определят от лекуващия лекар.

Характеристики на приложението:

Терапията с Холетар може да доведе до повишаване на активността на "чернодробните" ензими. Това увеличение обикновено е малко и клинично незначимо. Въпреки това се препоръчва да се контролират нивата на ензимите преди началото на терапията и по време на лечението на редовни интервали (в рамките на 1 година, след това поне 1 път на 6 месеца).

При повишаване на съдържанието на ACT и / или ALT в кръвния серум три пъти над горната граница на нормата, лечението с Choletar® трябва да се преустанови. Лечението с лекарството трябва да се преустанови в случай на постоянно повишаване на активността на креатинфосфокиназата (CPK). Това трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на гръдната болка.

Терапията с Choletar® може да доведе до развитие на миопатия и в резултат на това до рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност. Рискът от тази патология се увеличава при пациенти, получаващи едно или повече от следните едновременно.лекарства: фибрати (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиди (еритромицин, кларитромицин), азолни противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол) и HIV протеазни инхибитори (ритонавир). Рискът от миопатия също е повишен при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Пациентите трябва незабавно да информират своя лекар в случай на необяснима мускулна болка, особено ако е придружена от неразположение или треска.

Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използва Choletar® при пациенти, които консумират прекомерни количества алкохол и при пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване.

По време на лечението с Choletar® жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни контрацептиви.

Choletar® е по-малко ефективен при пациенти с рядка хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, вероятно защото тези пациенти нямат функциониращи LDL рецептори. Очевидно при такива пациенти Choletar® по-бързо повишава активността на "чернодробните" трансаминази. Ловастатин има само умерен ефект на понижаване на триглицеридите и не е показан в случаите, когато основната патология е хипертриглицеридемия (т.е. с хиперлипидемия тип I, PV и V по Fredrickson).

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене. По време на лечението с Choletar® жените в детеродна възраст трябва да използват надеждна контрацепция Не е известно дали ловастатин се екскретира в кърмата. Следователно, ако приемането на лекарството през този период е необходимо, тогава кърменето трябва да се отмени.

Няма ефект върху способността за шофиране или работа с техникаустройства.

Странични ефекти:

От страна на централната (ЦНС) и периферната нервна система: често - главоболие, замаяност; много рядко - периферна невропатия, нарушения на съня, обща слабост, безсъние, парестезия, психични разстройства (включително тревожност). От органите на опорно-двигателния апарат: често - миалгия, мускулни крампи; рядко - миопатия, миозит, дерматомиозит; много рядко - при пациенти, приемащи циклоспорин, гемфиброзил или никотинова киселина, рискът от развитие на рабдомиолиза се повишава.

От страна на хемопоетичните органи: много рядко - като проява на синдром на свръхчувствителност (хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения). От страна на органа на зрението: много рядко - "мъгла" пред очите, помътняване на лещата, катаракта, атрофия на зрителния нерв.

Лабораторни показатели: умерено повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази: аланин аминотрансфераза (ALT) и аспарагинова аминотрансфераза (ACT) (включително трикратно увеличение спрямо горната граница на нормата - в 1,5% от случаите); рядко - повишена активност на креатин фосфокиназата (CPK); много рядко - повишаване на алкалната фосфатаза и билирубина.

Алергични реакции: много рядко - синдром на свръхчувствителност (анафилаксия, лупус-подобен синдром, артралгия, ангиоедем, уртикария, еритема мултиформе, включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), кожен обрив, сърбеж по кожата. Други: много рядко - намалена ефикасност, остра бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза), болка в гърдите, сърцебиене, алопеция.

Взаимодействие с други лекарства:

Едновременно приложение на лекарството Choletar® и никотинова киселина (повече от 1 g / ден), циклоспорин, макролидантибиотици (еритромицин, кларитромицин), "азолни" противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол), HIV протеазни инхибитори (ритонавир), нефазодон могат да доведат до повишаване на концентрацията на ловастатин в кръвната плазма, в резултат на което може да се развие миопатия с рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност. Сокът от грейпфрут в големи количества (повече от 1 l / ден) повишава максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) на ловастатин и риска от развитие на миопатии. Едновременното приложение на лекарството Choletar® с производни на фибриновата киселина (гемфиброзил, фенофибрат и др.) също може да доведе до развитие на миопатия, въпреки че механизмът в този случай е неясен.

Едновременното приложение на лекарството Choletar® и варфарин може да увеличи ефекта на последния върху параметрите на кръвосъсирването и следователно може да се увеличи рискът от кървене. В случай на едновременно приложение на тези две лекарства се препоръчва определяне на протромбиновото време с подходяща честота, докато се достигне стабилна цифра за този показател. Колестирамин и колестипол намаляват бионаличността (употребата на ловастатин е възможна 2-4 часа след приема на тези лекарства, докато се отбелязва адитивен ефект).

Противопоказания:

• Повишена индивидуална чувствителност към ловастатин или други компоненти на лекарството; • чернодробно заболяване в активна фаза или постоянно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази с неясна етиология; •бременност и кърмене; •Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

С повишено внимание: чернодробно заболяване (анамнеза), хроничен алкохолизъм, трансплантация на органи, съпътстваща имуносупресивна терапия, хронична бъбречна недостатъчност (CRF), спешна (спешна)хирургични процедури (включително стоматологични), докато се приема с гемфиброзил, фенофибрат и други фибрати, никотинова киселина (повече от 1 g / ден) (поради риск от развитие на миопатия), циклоспорин, нефазодон, макролиди (еритромицин, кларитромицин), противогъбични средства от групата на "азоли" (кетоконазол, итраконазол) и HIV протеазни инхибитори ( ритонавир).

Предозиране:

Описани са няколко случая на случайно поглъщане на прекалено големи дози от лекарството, но не са наблюдавани специфични симптоми при пациентите.

Лечение: оттегляне на лекарството, общи мерки: наблюдение и поддържане на жизнените функции, предотвратяване на по-нататъшното усвояване на лекарството (стомашна промивка, прилагане на активен въглен или лаксативи), наблюдение на чернодробната функция. С развитието на миопатия с рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност е необходимо интравенозно приложение на разтвор на натриев бикарбонат и диуретик, с хиперкалиемия, интравенозно приложение на разтвор на калциев хлорид или калциев глюконат, инфузия на глюкоза с инсулин; в тежки случаи - хемодиализа.

Условия за съхранение:

Списък Б. Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Условия за отпуск:

По 10 таблетки в блистер. 2 или 3 блистера в картонена опаковка заедно с инструкции за употреба.