Cordipin инструкции, приложение
Автор: Алина Сенкевич. Публикувано: 20.02.2019 г. 20.02.2019 г
Кордипин (Кордипин)
международно и химично наименование: нифедипин; диметилов естер на 2,6-диметил-4-(2'-нитрофенил)-1,4-дихидропиридин-3,5-дикарбоксилова киселина;
Основни физични и химични свойства : кръгли, жълти, леко двойно изпъкнали филмирани таблетки със скосени ръбове и прорез от едната страна;
Състав. 1 таблетка Кордипин съдържа нифедипин 10 mg;
други съставки: лактоза, царевично нишесте, повидон, натриев лаурил сулфат, талк, прежелатинизирано нишесте, безводен колоиден силициев диоксид, съполимер на метакрилова киселина, титанов диоксид, пропилей гликол, хинолиново жълто багрило.
Форма за освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с преобладаващ ефект върху кръвоносните съдове. Производни на дихидропиридин. ATC код C08C A05.
Ефектът на лекарството.
Фармакодинамика. Нифедипин се използва като антиангинозно и антихипертензивно лекарство. Лекарството блокира трансмембранното навлизане на калциеви йони в гладкомускулните клетки на артериалните съдове и миокарда. Нифедипин, подобно на всички дихидропиридинови калциеви антагонисти, има изразена селективност към гладката мускулатура на съдовете в сравнение с миокарда. Следователно основният хемодинамичен ефект на лекарството е системната периферна вазодилатация, което води до намаляване на системното периферно съдово съпротивление и в резултат на това определя неговия антихипертензивен ефект. Антиангинозният ефект на нифедипин се увеличава с намаляване на сърдечното последващо натоварване и в резултат на това миокардната нужда от кислород порадисистемна вазодилатация. В допълнение, лекарството има директен вазодилатиращ ефект върху коронарните артерии на сърцето; предотвратява развитието на ангиоспазъм. Освен това намалява налягането в кръвоносните съдове на белите дробове.
Нифедипин се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността, дължаща се на метаболизма при първо преминаване в черния дроб, е 60-75%. Бионаличността се повишава при нарушена чернодробна функция. Приблизително 92-98% от приложеното лекарство се свързва с плазмените протеини. Плазменият полуживот на nifedipine е 2-4 часа. Въздействието започва след 20-30 минути и продължава 6-8 часа.
Времето за достигане на максимална плазмена концентрация е 30-60 минути. Приблизително 80% от приетата доза от лекарството се екскретира чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити, около 20% - с жлъчката. Нифедипин не се кумулира. В малки количества нифедипин преминава кръвно-мозъчната бариера, вероятно плацентарната бариера, а също така преминава в кърмата.
Показания за употреба.
Кордипин се използва за:
елиминиране на ретростернална болка при коронарна болест на сърцето (стабилна стенокардия, вазоспастична ангина, ангина на Prinzmetal);
понижаване на кръвното налягане със сериозни повишения и хипертонични кризи.
Начин на приложение и дозировка. Дозата на лекарството и продължителността на лечението се определят от лекаря. Еднократните дози нифедипин са 10-20 mg. Дневна доза - 30-80 мг.
Максималната дневна доза е 120 mg.
Лечението на ангина пекторис започва с употребата на 1 таблетка Kordipin 3 пъти на ден. За поддържащо лечение използвайте 1-2 таблетки 3 пъти на ден. След 7-14 дни лечение лекарят може да преразгледа дозата.
Начална доза за понижаване на кръвното наляганеналягането е ¼ или ½ таблетка
(2,5 mg или 5 mg). Една четвърт или половина от таблетката може да се сдъвче, да се държи в устата до резорбция или да се погълне. Следващата доза се определя от лекаря.
Таблетките се препоръчват да се поглъщат с чаша вода.
Страничен ефект.
По-често в началото на лечението могат да се наблюдават следните явления: главоболие, зачервяване на лицето, подуване на краката; в отделни случаи - ниско кръвно налягане, замаяност, кожен обрив, уртикария, сърбеж, слабост, умора, рефлекторна тахикардия, болка в гърдите, гадене, киселини, запек, диария, спазми и хиперплазия на венците.
Сърдечно-съдова система: най-често, особено в началото на лечението, се наблюдава тахикардия, зачервяване на лицето и други части на тялото, главоболие, световъртеж и ниско кръвно налягане.
Рядко: колапс, гръдна болка (включително типични стенокардни пристъпи). Тези нежелани реакции изискват незабавно спиране на лекарството.
Органи на стомашно-чревния тракт и черния дроб: диспепсия, дискомфорт в епигастричния регион, гадене, диария. Рядко - повишени нива на чернодробните трансаминази, холестаза (нарушена чернодробна функция).
Хематопоетична система: рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения, много рядко - агранулоцитоза.
Пикочна система: увеличаване на дневната диуреза; при пациенти с бъбречна недостатъчност - влошаване на бъбречната функция.
Алергични реакции: алергични кожни реакции (обрив, сърбеж, еритема), рядко - системни реакции, ексфолиативен дерматит.
Други реакции: при използване на високи дози понякога се наблюдават миалгия, парестезия на крайниците, краткотрайни зрителни нарушения, повишена умора; много рядко - при продължително лечение е възможна хипергликемия,хиперплазия на венците, гинекомастия (при възрастни мъже).
След спиране на лекарството нежеланите реакции в повечето случаи напълно изчезнаха.
Противопоказания. Свръхчувствителност към нифедипин и други съставки на лекарството, както и към други подобни лекарства (дихидропиридинови производни), остър период на миокарден инфаркт, кардиогенен шок, тежка аортна стеноза, порфирия, както и кърмене.
Предозиране на Cordipin.
Симптоми на интоксикация: главоболие, зачервяване на лицето, хипотония, липса на пулс в периферните артерии. В тежки случаи има тахикардия или брадикардия, дисфункция на синусовия възел, забавяне на атриовентрикуларната проводимост, хипергликемия, метаболитна ацидоза и хипоксия, колапс със загуба на съзнание и кардиогенен шок, който е придружен от белодробен оток.
Лечение. Мерките за оказване на спешна помощ на първо място трябва да бъдат насочени към отстраняване на лекарството от тялото и възстановяване на стабилна хемодинамика. При пациентите е необходимо постоянно проследяване на функциите на сърдечно-съдовата и дихателната система, нивата на захарта и електролитите (калий, калций) в кръвната плазма, дневната диуреза и обема на циркулиращата кръв. Може би въвеждането на калциеви добавки. Ако приложението на калций не е достатъчно ефективно, препоръчително е да се използват симпатикомиметици като допамин или норепинефрин за стабилизиране на кръвното налягане. Дозите на тези лекарства се избират, като се вземе предвид постигнатият терапевтичен ефект. Брадикардията може да се лекува с бета-симпатикомиметици. При забавяне на пулса, което е животозастрашаващо, се препоръчва използването на изкуствен пейсмейкър.
Преди допълнителното въвеждане на течност трябва да се подхожда много внимателно, тъй като стова увеличава риска от пренапрежение на сърцето.
Тъй като нифедипин се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини и сравнително малък обем на разпределение, хемодиализата е неефективна, но се препоръчва плазмафереза.
Особености на употреба.
При тежка артериална хипотония (систолично налягане под 90 mm Hg), тежък мозъчно-съдов инцидент, тежка сърдечна недостатъчност, тежка аортна и митрална стеноза, захарен диабет, нарушена чернодробна и бъбречна функция, нифедипин може да се използва само при условие на постоянно клинично наблюдение, като се избягва назначаването на високи дози от лекарството.
Пациентите в старческа възраст могат да покажат по-голяма чувствителност към лекарството, дори в случаи на обикновена дозировка.
Трябва да се внимава, когато нифедипин се предписва на пациенти на хемодиализа, в състояние на злокачествена хипотония или хиповолемия (намаляване на обема на циркулиращата кръв), тъй като разширяването на кръвоносните съдове може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане в тях.
Пациенти с ангина пекторис или такива, които се възстановяват от инфаркт на миокарда, не трябва да приемат нифедипин с незабавно действие. Нифедипин може да промени резултатите от някои лабораторни изследвания (главно чернодробни). Тези промени не са непременно свързани с клинични признаци (въпреки че са докладвани случаи на холестаза и жълтеница). Нифедипин може да удължи кървенето. Не се препоръчва да се предписва лекарството на деца под 14-годишна възраст.
Бременност и кърмене.
Нифедипин трябва да се използва при бременни жени само когато потенциалната полза за майката превишава потенциалния риск за плода. Жените, които кърмят, не трябва да използваттези лекарства.
Влияние върху способността за шофиране на автомобили и други механизми.
Лекарството може да повлияе на психофизическото състояние на пациентите, които се проявяват с нарушено внимание, бавни реакции и изискват повишено внимание при шофиране на превозни средства и работа с потенциално опасни механизми.
Взаимодействие с други лекарства. При едновременната употреба на нифедипин с антихипертензивни средства, нитрати и трициклични антидепресанти се наблюдава повишаване на хипотензивния ефект.
Когато се използва с бета-блокери, може да се развие тежка хипотония и сърдечна недостатъчност.
Употребата на нифедипин със сърдечни гликозиди (дигоксин) и теофилин може да бъде придружена от повишаване на плазмените концентрации на последния.
Едновременното приложение на нифедипин и циметидин (в по-малка степен - ранитидин) може да доведе до повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма и увеличаване на неговия хипотензивен ефект.
В някои случаи, когато се използва нифедипин и хинидин, се наблюдава намаляване на концентрацията на последния в кръвната плазма.
Рифампицин индуцира активността на чернодробните ензими, което може да доведе до значително намаляване на терапевтичния ефект на нифедипин (ефективното ниво на концентрация на лекарството в кръвната плазма е практически недостижимо). Поради това едновременното назначаване на нифедипин с рифампицин се счита за неподходящо.
Дилтиазем забавя отделянето на нифедипин от организма.
Естрогените причиняват задържане на течности в тялото, следователно при едновременна употреба е възможно да се намали антихипертензивният ефект на нифедипин.
Необходимо е повишено внимание, когато нифедипин се използва заедно с лекарства, които се характеризират свисока степен на свързване с кръвните протеини (антикоагуланти - производни на кумарин и индандион, антиконвулсанти, нестероидни противовъзпалителни средства, сулфинпиразон), тъй като техните концентрации в кръвния серум могат да се променят.
На фона на действието на нифедипин е възможно да се увеличи невротоксичността на лития.
Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин, което провокира повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличаване на неговия хипотензивен ефект.
Условия и срокове за съхранение. Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C на място, защитено от течности и светлина. Да се пази далеч от деца.